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phényléthylmalonamide
phényléthylmalonamide de chimie
Caractéristiques principales
Formule moléculaire ou moléculaire C11H14N2OU2
masse moléculaire (u) 206,24 g / mol
CAS 7206-76-0
Einecs 230-583-9
PubChem 23611
SOURIRES CCC (C1 = CC = CC = C1) (C (= O) N) C (= O) N
données pharmacocinétiques
biodisponibilité 86,4 à 95,9%[1]
La demi-vie 15,7 h[1]
Consignes de sécurité

la phényléthylmalonamide (ou PEMA, dall 'Anglais phényléthylmalonamide) Il est métabolite moins actif la primidone[2][3].

pharmacocinétique

Après administration intraveineuse, la phényléthylmalonamide se propage très rapidement dans le corps. Après administration orale PEMA est facilement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La concentration sérique maximale se produit dans les 2-4 heures et la biodisponibilité par voie orale est comprise entre 86% et 95,9%.[4]
La demi-vie varie entre 17 et 25 heures.[5] La demi-vie chez les patients âgés est beaucoup plus longue, presque le double par rapport aux patients plus jeunes, dans une fourchette comprise entre 30,7 et 57,9 heures.[6]
Le médicament est principalement éliminé sous forme inchangée dans les urines.[5]

utilisations cliniques

comment drogue le phényléthylmalonamide a été étudié pour le traitement de tremblement essentiel[7].

dose excessive

Dans la littérature, il existe plusieurs rapports de surdosage de primidone, mais ils sont rares en cas d'intoxication qui démontrent des taux sanguins élevés de son principal métabolite, phényléthylmalonamide.[8]

notes

  1. ^ à b F Pisani, Richens A, Pharmacocinétique de phényléthylmalonamide (PEMA) après administration par voie orale et intraveineuse, en Clin Pharmacokinet, vol. 8, n ° 3, 1983, pp. 272-6, PMID 6851372.
  2. ^ El-Masri HA, Portier CJ, modèle pharmacocinétique à base physiologique de phénobarbital et la primidone et de ses métabolites phenylethylmalonamide chez l'homme, le rat et la souris, en Metab drogue. Dispositif., vol. 26, nº 6, Juin 1998, pp. 585-94, PMID 9616196.
  3. ^ IP Baumel, Gallagher BB, Mattson RH, Phényléthylmalonamide (PEMA). Un métabolite important de la primidone, en Arch. Neurol., vol. 27, nº 1, Juillet 1972 pp. 34-41, PMID 4626105.
  4. ^ F Pisani, Richens A, Pharmacocinétique de phényléthylmalonamide (PEMA) après administration par voie orale et intraveineuse, en Clin Pharmacokinet, vol. 8, n ° 3, 1983, pp. 272-6, PMID 6851372.
  5. ^ à b Cottrell PR, Streete JM, Berry DJ, et al., Pharmacocinétique de phényléthylmalonamide (PEMA) chez les sujets normaux et chez les patients traités par des antiépileptiques, en Epilepsia, vol. 23, nº 3, Juin 1982, pp. 307-13, PMID 7084140.
  6. ^ Streete JM, Berry DJ, JE Newberry, Crome P, Pharmacocinétique de phényléthylmalonamide (PEMA) chez les hommes âgés, en Eur. J. Clin. Pharmacol., vol. 33, nº 4, 1987, pp. 431-4, PMID 3443150.
  7. ^ Calzetti S, Findley LJ, Pisani F, Richens A, Phényléthylmalonamide dans le tremblement essentiel. Une étude contrôlée à double insu (PDF), Dans J. Neurol. Neurosurg. Psychiatr., vol. 44, nº 10, Octobre 1981, p. 932-4, PMC 491180, PMID 7031184.
  8. ^ Stern EL, phenylethylmalondiamide possible (PEMA) intoxication, en Ann. Neurol., vol. 2, numéro 4, Octobre 1977, pages. 356-7, DOI:10.1002 / ana.410020418, PMID 617272.

Articles connexes

  • primidone
  • antiépileptique



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