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dicloxacillin
Dicloxacillin.svg
Caractéristiques principales
Formule moléculaire ou moléculaire C19H17Cl2N3OU5S
masse moléculaire (u) 470,327
CAS 3116-76-5
Einecs 221-488-3
code ATC J01CF01
PubChem 18381
DrugBank DB00485
SOURIRES CC1 = C (C (= NO1) C2 = C (C = CC = C2Cl) Cl) C (= O) NC3C4N (C3 = O) C (C (S4) (C) C) C (= O) O
données pharmacocinétiques
biodisponibilité 48,8%
La demi-vie juste moins d'une heure
Consignes de sécurité
symboles de danger chimique
À long terme toxiques irritant
danger
phrases H 315 - 319 - 334 - 335
Conseils P 261 - 305 + 351 + 338 - 342 + 311 [1]

la dicloxacillin Il est une molécule avec une activité antibactérienne, une pénicilline semi-synthétique, résistant pénicillinase, résistant aux acides et peut donc être administré par voie orale.[2][3]

pharmacodynamique

Comme les autres pénicillines dicloxacilline agit en inhibant la biosynthèse des paroi cellulaire bactérienne. L'antibiotique exerce ses activités en particulier vers des micro-organismes aérobies à Gram positif, en particulier vers staphylocoques producteur de pénicillinase.

pharmacocinétique

Suite à l'administration par voie orale le médicament est rapidement absorbé par tractus gastro-intestinal. La prise simultanée de nourriture diminue la quantité absorbée. la concentration plasmatique maximale (Cmax) Sont atteints environ 1 à 1,5 heures après l'ingestion.[4] Le lien avec protéines plasmatiques (Principalement sur 'albumine) Est égale à 95-99%. Dans le corps, la molécule est distribuée dans les fluides et tissus organiques, atteindre des concentrations thérapeutiques dans le liquide pleural, la bile et le liquide amniotique. L 'demi-vie pour l'élimination du médicament est inférieure à une heure (environ 0,7 heures). Les concentrations obtenues en CSF et ascite Ils sont presque insignifiants. Dicloxacillin est éliminé par 'système rénal sous forme inchangée ou en raison de la filtration glomérulaire soit à la suite de la sécrétion tubulaire active.[5][6]

utilisations cliniques

Le dicloxacillin est efficace contre certaines infections graves causées par des germes à Gram positif, notamment par strafilococchi. Il peut être utilisé dans les infections de la cavité buccale,[7] des voies respiratoires (pharyngite, bronchite, pneumonie),[8][9][10] infections ORL d'intérêt,[11] peau et du tissu mou (furonculose, ulcères de la peau, des plaies infectées, la cellulite et abcès)[12] ostéomyélite,[13][14] infections génito-urinaires,[15] bile[16] septicémie.[17]

des effets secondaires indésirables et

L'administration des pénicillines et des dérivés peut entraîner l'apparition de réactions allergiques dans un pourcentage variable compris entre 1% et 10% des personnes placées dans le traitement. Les réactions « immédiates » se produisent de quelques minutes jusqu'à 48 heures après l'administration et se composent de démangeaison, urticaire, œdème de Quincke, bronchospasme, tension basse. Les réactions allergiques « retardés » se produisent habituellement au bout de 48 heures et parfois jusqu'à 2-4 semaines de traitement et comprennent hyperthermie, malaise général, urticaire, myalgie, arthralgie, douleurs abdominales, et éruption cutanée. Chez les sujets traités peuvent éprouver de la détresse gastro-intestinale (stomatite, dyspepsie, nausée, vomi, diarrhée, saignements gastro-intestinaux)[18] et le système nerveux (léthargie, confusion mentale, myoclonies, spasmes musculaires, convulsions).[19] Rarement au cours du traitement avec dicloxacillin il était segnalatala l'apparition de colite pseudomembraneuse.
Plus se produisent rarement des troubles hématologiques (anémie hémolytique, leucopénie, neutropénie, granulocytopénie, agranulocytose, thrombocytopénie, éosinophilie) néphropathie tubulo (hématurie, protéinurie, éruption cutanée, fièvre, éosinophilie) insuffisance rénale,[20][21][22][23] anomalies d'électrolyte,[24] augmenter transaminases (AST et ALT), Jaunisse[25] et de l'hépatite cholestatique.[26][27]

Contre-indications

Le médicament est contre-indiqué chez les patients atteints hypersensibilité note individuelle à ingrédient actif, aux pénicillines ou à l'un de la excipients utilisés dans la formulation pharmaceutique.

Grossesse et allaitement

Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées sur l'utilisation de dicloxacillin chez les femmes enceintes, vous pouvez donc pas exclure la possibilité d'effets néfastes sur le fœtus. Des études réalisées sur des animaux comme ils mettent en évidence des effets embryotoxiques, mais ces études ne sont pas toujours prédictives de la réponse humaine, de sorte que le médicament peut être utilisé pendant la grossesse qu'après une évaluation minutieuse des bénéfices attendus pour la femme par rapport aux risques potentiels pour la foetus et nouveau-né. La Food and Drug Administration (FDA) a conclu dicloxacillin dans la classe B pour une utilisation pendant la grossesse. Dans cette catégorie sont inclus les médicaments dont les études animales de reproduction n'ont pas montré un risque pour le fœtus et pour lesquels il n'y a pas d'études contrôlées chez l'homme et les médicaments dont les études chez l'animal ont montré un effet indésirable qui n'a pas été confirmée études contrôlées chez les femmes au cours du premier trimestre (et il n'y a aucune preuve de préjudice à un stade avancé grossesse).[28][29]

notes

  1. ^ Sigma-Aldrich; rev. du 31/07/2012, se réfère à l'hydrate de sel de sodium
  2. ^ P. Naumann, B. Kempf, [Dicloxacillin, une nouvelle pénicilline par voie orale stable aux acides et résistante à la pénicillinase-]., en Arzneimittelforschung, vol. 15, Février 1965, p. 139-45, PMID 14263134.
  3. ^ JV. Bennett, FC Gravenkemper; JL. Brodie; WM. Kirby, Dicloxacillin, un nouvel antibiotique: des études cliniques et des comparaisons de laboratoire avec oxacilline et cloxacilline, en Antimicrob Agents Chemother (Bethesda), vol. 10, 1964, pp. 257-62, PMID 14287940.
  4. ^ EH. Nauta, H. Mattie, Dicloxacillin et cloxacilline: la pharmacocinétique chez des sujets sains et l'hémodialyse., en Clin Pharmacol Ther, vol. 20, nº 1, pp juillet 1976. 98-108, PMID 1277730.
  5. ^ S. Löfgren, G. Bucht; B. Hermansson; SE. Holm; B. Winblad; SR. Norrby, pharmacocinétique à dose unique de dicloxacillin chez des sujets sains d'âge jeunes et moins jeunes., en Scand J Infect Dis, vol. 18, nº 4, 1986, pp. 365-9, PMID 3764352.
  6. ^ T. Knott, A. Lange; R. Volkening, [Dicloxacillin, une pénicilline orale pénicillinase rapide. l'efficacité et la pharmacocinétique antibactériennes chez l'homme]., en Arzneimittelforschung, vol. 15, nº 4, Avril 1965, p. 331-40, PMID 5174842.
  7. ^ AX. de Camargo, [Diclocil en dentisterie. L'utilisation de dicloxacillin par voie orale dans les infections]., en Sel Odontol (Sao Paulo), vol. 2, nº 13, Novembre 1971, p. 13-22, PMID 5292281.
  8. ^ FR. Stowe, N. Firestone; PC. Breaux; E. Leiderman; WJ. Mogabgab, Dicloxacillin pharyngite streptococcique bêta-hémolytiques., en Curr Res Ther Clin Exp, vol. 11, n ° 8, août 1969, pp. 510-4, PMID 4979701.
  9. ^ LA. Nathan, Réponse des infections à staphylocoques à dicloxacillin respiratoire., en MIJ Ill Med J, vol. 137, n ° 3, Mars 1970, pp. 290-2, PMID 4392211.
  10. ^ G. Benzi, F. Berte; E. Bermudez; E. Arrigoni, Action des antibiotiques sur les voies respiratoires. II. Dicloxacillin., en J Pharm Sci, vol. 59, n ° 8, août 1970 pp. 1198-200, PMID 4394016.
  11. ^ B. Sambe, H. Iida, [résultats thérapeutiques dans les infections ORL avec dicloxacillin (Staphcillin A)]., en J Antibiot B, vol. 20, No. 2, Avril 1967, p. 137-9, PMID 5299155.
  12. ^ LG. Smith, Les infections à staphylocoques chronique des os et des tissus mous. Le traitement par dicloxacillin., en J Med J Soc N, vol. 67, nº 5, mai 1970 pp. 219-22, PMID 5270563.
  13. ^ PE. Holstein, O. Hvid-Hansen, [Dicloxacilline (Diclocil) dans de l'ostéite et l'ostéomyélite non spécifique]., en Ugeskr Laeger, vol. 134, nº 32, août 1972 pp. 1655-1661, PMID 5052348.
  14. ^ YJ. Bryson, JD. Connor; M. LeClerc; ST. Giammona, traitement par voie orale à haute dose dicloxacillin de ostéomyélite aiguë staphylocoques chez les enfants., en J Pediatr, vol. 94, nº 4, Avril 1979, p. 673-5, PMID 430319.
  15. ^ J. Ishigami, S. Hara; J. Yamura, [L'application clinique de la pénicilline methyldichlorophenylisoxazolyl (Dicloxacillin, Staphcillin A) pour les infections des voies urinaires, en particulier pour l'urétrite non gonococcique-]., en J Antibiot B, vol. 19, nº 5, octobre 1966, p. 354-7, PMID 5298324.
  16. ^ G. Benzi, E. Arrigoni, Action de certains antibiotiques sur les voies biliaires extra-hépatiques. VII. Dicloxacillin., en Arc Int Pharmacodyn Ther, vol. 184, No. 2, Avril 1970, p. 213-26, PMID 5453227.
  17. ^ K. Wiek, [Traitement de la septicémie staphylococcique avec dicloxacillin]., en Med Welt, vol. 24, juin 1967 p. 1493-5, PMID 5616183.
  18. ^ VL. Fox, saignements gastro-intestinaux deux à Dicloxacillin thérapie orale pour ostéomyélite., en pédiatrie, vol. 63, nº 4, Avril 1979, p. 676-7, PMID 312487.
  19. ^ B. Bresky, [Dicloxacillin. effet clinique, la concentration sérique et les effets indésirables]., en Lakartidningen, vol. 67, nº 50, décembre 1970 pp. 5872-5, PMID 5491058.
  20. ^ J. Isacson, S. Collert, Insuffisance rénale après de fortes doses de dicloxacillin-prophylaxie en chirurgie de remplacement articulaire., en Acta Orthop Scand, vol. 55, nº 4, août 1984 pp. 407-10, PMID 6475506.
  21. ^ F. Nordbring, Est néphrotoxique dicloxacillin?, en Acta Orthop Scand, vol. 55, nº 4, août 1984 pp. 405-6, PMID 6475505.
  22. ^ PB. Hansen, [La néphrotoxicité de dicloxacillin et méthicilline. Une comparaison sur la base d'un examen de la littérature Complété par deux rapports de cas de dicloxacillin néphrite induite par interstitielle aiguë]., en Ugeskr Laeger, vol. 149, nº 52, décembre 1987 pp. 3526-8, PMID 3324438.
  23. ^ O. Wahlström, R. Maller; R. Larsson; B. Kågedal, Effets de la hanche et arthroplasties prophylaxie peropératoires Dicloxacillin sur la fonction rénale., en Scand J Infect Dis, vol. 24, n ° 1, 1992, pp. 85-8, PMID 1589730.
  24. ^ DW. Johnson, TD. Kay; CM. Hawley, hypokaliémie sévère secondaire à Dicloxacillin., en Intern Med J, vol. 32, nº 7, juillet 2002 pp. 357-8, PMID 12088358.
  25. ^ JB. Siegmund, AM. Tarshis, ictère prolongé après un traitement dicloxacillin., en Am J Gastroenterol, vol. 88, n ° 8, août 1993, p. 1299-300, PMID 8338117.
  26. ^ MS. Kleinman, JE. Presberg, hépatite cholestatique thérapie de sodium après-dicloxacillin., en J Clin Gastroenterol, vol. 8, nº 1, Février 1986, p. 77-8, PMID 3701014.
  27. ^ Saab S., A. Venkataramani; F. Yao, granulomatose hépatique possible après la thérapie dicloxacillin., en J Clin Gastroenterol, vol. 22, n ° 2, Mars 1996, p. 163-4, PMID 8742666.
  28. ^ Onyeka Otugo, Olabode Ogundare, Christopher Vaughan, Emmanuel Fadiran, Leyla Sahin, Cohérence de l'étiquetage de la grossesse dans différentes classes thérapeutiques (PDF), Food and Drug Administration - Bureau de la santé des femmes, 1979. Récupéré 12 Février, 2014.
  29. ^ Sannerstedt R., P. Lundborg; BR. Danielsson; I. Kihlström; G. Alván; B. Prame; E. Ridley, Les médicaments pendant la grossesse: un problème de classification des risques et de l'information aux prescripteurs., en Drug Saf, vol. 14, n ° 2, Février 1996, p. 69-77, PMID 8852521.

bibliographie

  • Douglas M. Anderson, Michelle A. Elliot, médecine, soins infirmiers de Mosby, Allied Health Dictionnaire sixième édition, New York, Piccin, 2004 ISBN 88-299-1716-8.