s
19 708 Pages

avertissement
Les informations ne sont pas des conseils médicaux et ne peut pas être précis. Le contenu est uniquement à des fins d'illustration et non un substitut à un avis médical: lire les avertissements.
Lomefloxacin
Lomefloxacin.svg
Caractéristiques principales
Formule moléculaire ou moléculaire C17H19fa2N3OU3
masse moléculaire (u) 351 348 g / mol
CAS 98079-51-7
code ATC J01MA07
PubChem 3948
DrugBank DB00978
SOURIRES CCN1C = C (C (= O) C2 = CC (= C (C (= C21) F) N3CCNC (C3) C) F) C (= O) O
données pharmacocinétiques
La demi-vie 6-7 heures
Consignes de sécurité
symboles de danger chimique
irritant
attention
phrases H 302
Conseils P ---[1]

la Lomefloxacin (Anciennement connu dans la phase de test avec les initiales NY-198) Est une molécule appartenant à la classe quinolone troisième génération qui est caractérisé par la présence d'un groupe C-méthyle en position 3 de la partie de piperazinica.[2] Il est utilisé comme un médicament dans une grande variété d'infections urinaires et surtout des voies respiratoires.

pharmacodynamique

Lomefloxacin est un quinolone difluorurato qui agit contre un large éventail de bactéries aérobique Gram positif et Gram négatif responsables d'infections localisées des voies urinaires et des voies respiratoires inférieures. Les actes Lomefloxacin en inhibant de façon sélective à la fois le ADN-gyrase (Également connu sous le nom de la topoisomérase II) et la topoisomérase IV. Ces deux enzymes permettent la cellule bactérienne pour mener à bien les processus de reproduction, transcription et la réparation des 'acide désoxyribonucléique (ADN). La topoisomérase IV sépare les chaînes d'ADN qui doivent être appliquées (à savoir en double), avant le début de la division cellulaire bactérienne. Si l'enzyme est bloquée l'ADN ne peut être séparée, ce qui interrompt le processus de replication des molécules d'acide désoxyribonucléique, la bactérie de sorte qu'il ne peut plus se diviser ou se répliquer. L'ADN gyrase détermine plutôt le surenroulement de l'ADN: ce dernier processus est crucial pour permettre à la molécule de tomber dans les cellules nouvellement formées. En l'absence du surenroulement détermine l'accumulation, à l'intérieur de la cellule bactérienne, l'ADN de forme despiralizzata. Il est évident comment l'accord des deux ports mécanismes enzymatiques puis à la mort de la bactérie. Des études in vitro ont montré l'activité Lomefloxacin contre Branhamella catarrhalis, Campylobacter, Enterobacter, Escherichia coli, Haemophilus influenzae et parainfluenzæ, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae et meningitidis,[3] Proteus, Pseudomonas,[4] Salmonella typhi, Shigella dysenteriae, Serratia, Vibrio cholerae et Yersinia enterocolitica.[5][6]
Le médicament est également actif sur les bactéries Gram-positives suivantes: Staphylococcus espèces, y compris S. aureus et epidermidis.[7] La plupart des souches de streptocoques, y compris Streptococcus pneumoniae, et les bactéries anaérobies, notamment Bacteroides fragilis et Clostridium difficile Ils sont insensibles ou résistants au médicament. Comme avec d'autres quinolone l'action bactéricide de Lomefloxacin vient de l'interférence de la molécule avec l'activité enzymatique bactérienne ADN gyrase. Cette enzyme est nécessaire pour decatenazione puis la transcription et la réplication des moléculesacide désoxyribonucléique (ADN) de bactéries.

pharmacocinétique

Suite à l'administration oral Lomefloxacin est rapidement et bien absorbé par la tractus gastro-intestinal. la biodisponibilité absolue est d'environ 98%, mais comme dans le cas des autres fluoroquinolones, doit être réduit par la prise simultanée de médicaments antiacides.[8] La concentration plasmatique maximale (Cmax) Est atteint à une distance d'environ 1-2 heures après la prise.
L 'demi-vie élimination est d'environ 8 heures. la À l'état stationnaire Il est atteint après environ deux jours d'initiation de la thérapie et aucune opération d'accumulation. Chez les sujets présentant une fonction rénale normale environ 65% de la dose administrée par voie orale est excrétée dans le 'urine sous forme inchangée.[9] Le environ 10% de la dose administrée est détectable dans l'urine sous forme de métabolite glucuronide. Toujours peut être récupéré d'approximativement 10% inchangé en matières fécales.
Le lien avec protéines plasmatiques de Lomefloxacin est assez faible (11-15%).[10][11][12]

utilisations cliniques

Lomefloxacin est utilisé dans le traitement des infections des voies urinaires et des reins,[13][14][15] des infections de la prostate[16][17][18] et les infections des voies respiratoires inférieures (bronchite aiguë et chronique[19][20][21] et la pneumonie)[22][23] causées par des microorganismes sensibles, en particulier des bactéries Gram négatives.

des effets secondaires indésirables et

Au cours du traitement peuvent se produire mal de tête, vertiges, nausée, douleurs abdominales, diarrhée, nervosité, insomnie, confusion mentale et la difficulté à respirer. Moins souvent vous peut se produire des réactions d'hypersensibilité, asthénie, anorexie, dépression, augmentation des taux sanguins de transaminases sériques (AST et ALT), Le bilirubine et phosphatase alcaline. Il y a aussi eu des cas de thrombocytopénie, anémie hémolytique, insuffisance rénale ou hépatique.

Contre-indications

Lomefloxacin est contre-indiqué chez les patients atteints de hypersensibilité une note à la substance active ou à excipient la forme pharmaceutique. Il est également contre-indiqué chez les personnes ayant des antécédents tendinopathie pendant le traitement avec fluoroquinolones.

doses thérapeutiques

Chez les adultes, la dose normale de loméfloxacine est égale à 400 mg (équivalent à un comprimé) une fois par jour, de préférence loin de la prise alimentaire. La durée du traitement varie en fonction de la gravité de l'infection, l'état clinique du patient et les micro-organismes potentiellement impliqués dans le processus infectieux.
En général, dans de simples infections des voies urinaires et le traitement des voies respiratoires inférieures doit être poursuivi pendant 7-10 jours. Dans le traitement des infections des voies urinaires compliquées, il devrait se poursuivre pendant au moins 14 jours.

Grossesse et allaitement

Le médicament ne doit pas être administré aux femmes grossesse. Il n'y a pas d'études scientifiques liées à la sécrétion de Lomefloxacin dans le lait maternel, mais des études chez le rat ont confirmé l'existence de cette sécrétion dans le lait. Pour cette raison, il ne doit pas être administré pendant Lomefloxacin de lactation.

notes

  1. ^ Sigma-Aldrich; rev. du 04/09/2012, se référant au chlorhydrate de
  2. ^ T. Hirose, E. Okezaki; H. Kato; Y. Ito; M. Inoue; S. Mitsuhashi, In vitro et in vivo l'activité de NY-198, une nouvelle quinolone difluorés., en Antimicrob Agents Chemother, vol. 31, nº 6, juin 1987, pp. 854-9, PMID 3476021.
  3. ^ D. Hoban, P. DeGagne; E. Witwicki, L'activité in vitro de Lomefloxacin contre Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Mycoplasma hominis et Ureaplasma urealyticum., en Diagn Microbiol Infect Dis, vol. 12, Suppl 3, pp. 83S-86S, PMID 2507222.
  4. ^ CA. DiVincenzo, KL. Shatzer; FR. Venezio, L'activité in vitro de la loméfloxacine contre Pseudomonas aeruginosa résistant à multiplier, Enterobacter cloacae, et Staphylococcus epidermidis., en Diagn Microbiol Infect Dis, vol. 12, Suppl 3, pp. 13S-16S, PMID 2507220.
  5. ^ NX. Chin, A. Novelli; HC. Neu, L'activité in vitro de la loméfloxacine (SC-47111; NY-198), dans difluoroquinolone 3-carboxylique, par rapport à ceux d'autres quinolones., en Antimicrob Agents Chemother, vol. 32, nº 5 mai 1988, p. 656-62, PMID 3164987.
  6. ^ R. Wise, JM. Andrews; JP. Ashby; RS. Matthews, L'activité in vitro de Lomefloxacin, un nouvel agent antimicrobien quinolone, en comparaison avec ceux d'autres agents., en Antimicrob Agents Chemother, vol. 32, nº 5 mai 1988, p. 617-22, PMID 3134843.
  7. ^ GM. Rossolini, S. Valentini; G. Satta, L'évaluation in vitro une activité antimicrobienne de Lomefloxacin contre les staphylocoques, entérocoques, entérobactéries et Pseudomonas aeruginosa., en Diagn Microbiol Infect Dis, vol. 12, Suppl 3, pp. 57S-64S, PMID 2507221.
  8. ^ Shimada J, K Shiba, Oguma T, Miwa H, Yoshimura Y, Nishikawa T, Okabayashi Y, Kitagawa T, Yamamoto S, Effet de l'antiacide sur l'absorption de la quinolone loméfloxacine, en Agents and Chemotherapy antimicrobiens, vol. 36, nº 6, Juin 1992, pp. 1219-1224, PMC 190321, PMID 1329615. Récupéré le 1 Novembre, 2014.
  9. ^ JW. Pierre, JM. Andrews; JP. Ashby; D. Griggs; R. Wise, Pharmacocinétique et la pénétration tissulaire de loméfloxacine administré par voie orale., en Antimicrob Agents Chemother, vol. 32, nº 10 mai 1988, p. 1508-1510, PMID 3190181.
  10. ^ M. Neuman, pharmacocinétique clinique des nouveaux anti-bactérien 4-quinolones., en Clin Pharmacokinet, vol. 14, n ° 2, mai 1988 pp. 96-121, PMID 3282749.
  11. ^ I. Gros, C. Carbon, Pharmacocinétique de Lomefloxacin chez des volontaires sains: comparer une fois par jour 400 mg et 200 mg par voie orale deux fois par jour pendant 5 jours., en Antimicrob Agents Chemother, vol. 34, nº 1, janvier 1990, pp. 150-2, PMID 2327750.
  12. ^ E. Okezaki, T. Terasaki; M. Nakamura; O. Nagata; H. Kato; A. Tsuji, liaison aux protéines sériques de Lomefloxacin, un nouvel agent anti-microbien et ses quinolones connexes., en J Pharm Sci, vol. 78, nº 6, juin 1989, p. 504-7, PMID 2760827.
  13. ^ E. Pisani, R. Bartoletti; A. Trinchieri; M. Rizzo, Lomefloxacin par rapport à la ciprofloxacine dans le traitement des infections des voies urinaires compliquées: une étude multicentrique., en J Chemother, vol. 8, nº 3, juin 1996, p. 210-3, PMID 8808718.
  14. ^ IW. Klimberg CE. Cox; CL. Fowler; W. King; SS. Kim; S. Callery-D'Amico, Un essai contrôlé de lévofloxacine et Lomefloxacin dans le traitement de l'infection des voies urinaires compliquées., en urologie, vol. 51, nº 4, mai 1998, p. 610-5, PMID 9586615.
  15. ^ J. Guibert, H. Herman; MH. Capron, [Traitement de cystite récurrente chez les femmes: Lomefloxacin contre norfloxacine]., en Fertil Sex pratiquent la contraception, vol. 25, nº 1, janvier 1997, pp. 79-84, PMID 9064058.
  16. ^ VT. Andriole, L'utilisation de quinolones pour le traitement de la prostatite et les infections des voies urinaires basses., en Eur J Clin Microbiol Infect Dis, vol. 10, nº 4, mai 1991 pp. 342-50, PMID 1864295.
  17. ^ KG. Naber, Lomefloxacin par rapport à la ciprofloxacine dans le traitement de la prostatite bactérienne chronique., en Int J Antimicrob Agents, vol. 20, nº 1 juillet 2002, p. 18-27, PMID 12127707.
  18. ^ FJ. Costa, Lomefloxacin prophylaxie de l'ablation par laser visuelle de la prostate., en urologie, vol. 44, nº 6 décembre 1994, pp. 933-6, PMID 7527170.
  19. ^ AS. Melani, M. Pirrelli; F. Sarlo; V. Cantoni, La sécurité et l'efficacité de la loméfloxacine chez les patients présentant une exacerbation aiguë de la bronchite chronique (EABC) chronique traitée avec théophyllines par voie orale., en J Chemother, vol. 13, nº 6 décembre 2001, pp. 628-34, PMID 11806624.
  20. ^ GB. Fedoseev, AV. Emel'ianov; KA. Rudinskiĭ; SE. Shevelev; AV. Bykova, [Efficacité de la loméfloxacine dans le traitement des patients atteints de bronchite chronique]., en Antibiot Khimioter, vol. 43, nº 10, pp. 24-6, PMID 9825106.
  21. ^ C. Grassi, C. Albera; E. Pozzi, Lomefloxacin par rapport à l'amoxicilline dans le traitement des exacerbations aiguës de bronchite chronique: une étude multicentrique italienne., en Am J Med, vol. 92, 4A, May 1992, pp. 103S-107S, PMID 1316058.
  22. ^ UIB. Belousov, VO. Efremenkova; AV. Sokolov; SI. Tishenkova, [L'importance des fluoroquinolones dans le traitement de la pneumonie chez les personnes âgées]., en Antibiot Khimioter, vol. 44, nº 12, 1999, pp. 23-6, PMID 10687030.
  23. ^ S. Kohno, K. Yamaguchi; Y. Dohtsu; H. Koga; T. Hayashi; M. Hirota; A. Saito; K. Hara, L'efficacité de NY-198 contre la maladie du légionnaire expérimentale., en Antimicrob Agents Chemother, vol. 32, nº 9 septembre 1988, pp. 1427-9, PMID 3196003.

bibliographie

  • Manuel des maladies infectieuses et tropicales. Giampiero Carosi, Francesco Castelli, Herbert M Gilles, Franco Di Nola. Piccin, 2000. ISBN 978-88-299-1509-5