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diclofénac
Diclofenac.svg
Diclofénac 3D 2ek.png
nom UICPA
2- (2- [2,6-dichlorophénylamino] phényl) éthanoïque
Caractéristiques principales
Formule moléculaire ou moléculaire C14H11Cl2NO2
masse moléculaire (u) 296.1481
CAS 15307-86-5
Einecs 239-348-5
PubChem 3033
DrugBank DB00586
SOURIRES C1 = CC = C (C (= C1) CC (= O) O) NC2 = C (C = CC = C2Cl) Cl
propriétés thermochimiques
pharmacothérapeutique AINS
Consignes de sécurité
symboles de danger chimique
toxicité aiguë
danger
phrases H 301
Conseils P 301 + 310 [1]

la diclofénac est un drogue médicaments anti-inflammatoires (AINS) parmi les plus utilisés en tant que anti-inflammatoire, antirhumatismal et surtout comment analgésique.[2]

pharmacodynamique

Diclofenac a analgésique, anti-inflammatoire et antipyrétique (En particulier dans le cas de faibles doses). Depuis un point de vue analgésique, la puissance d'une dose journalière de 75 mg est égale à celle exercée par indométacine (75 mg)[3] et l'acide acétylsalicylique (3 g).
Le mécanisme d'action implique: l'inhibition de l'enzyme synthétase de prostaglandine[4] et donc l'inhibition compétitive de la biosynthèse des prostaglandines, l'inhibition des enzymes lysosomales (en partie), l'inhibition non sélective de COX-1 et COX-2 et l'inhibition de la 5-LO. Il est également capable d'inhiber la libération de l'acide arachidonique par phospholipase et même la réabsorption stimule; Merci à ce mode d'action étendu est défini comme un anti-inflammatoire complète.

pharmacocinétique

après administration oral le médicament est complètement absorbé par la tractus gastro-intestinal. Après absorption est rapidement distribué dans les tissus et pic plasmatique Il est atteint dans les 2 heures. Diclofenac se lie fortement avec protéines plasmatiques (99,7%) et en particulier avec le 'albumine. Le médicament est métabolisé niveau hépatique où il est glucuronate et est soumise à l'effet de premier passage hépatique. Le médicament est éliminé, pour environ 60% de la dose administrée, parce que rénal sous la forme de métabolite (Moins de 1% est excrété sous forme inchangée). Pour les quelque 30% de la dose administrée est excrétée dans le bile et avec la matières fécales.

toxicité

la DL50 en souris per os est de 1300 mg / kg, en rat po est 1500 mg / kg, en cochon Guinée per os 1250 mg / kg.

utilisations cliniques

Le médicament est utilisé dans le traitement de la douleur aiguë[5][6] et l'inflammation dans 'la polyarthrite rhumatoïde[7][8] (Y compris le 'l'arthrite juvénile idiopathique)[9][10], en spondylarthrite ankylosante,[11][12][13] dans 'arthrose, dans le rhumatisme non articulaire et d'autres troubles musculo-squelettiques, tels que la sciatique.[14][15][16] Il est également utilisé dans la goutte aiguë,[17][18][19] la douleur de post-opératoire,[20][21] en AKs,[22][23][24][25] conjonctivite allergique, dysménorrhée et inflammation secondaire à un traumatisme.[26][27][28]
Le diclofénac est disponible sous diverses formes pharmaceutiques: comprimés, ampoules pour injections intramusculaires, emplâtres médicamenteux, onguents pour une utilisation topique (par exemple Voltaren, Voltagel et beaucoup d'autres, dont le sel de diclofénac sodique est l'ingrédient actif). Il a récemment été mis au point également une formulation innovante pour l'administration sous-cutanée pour ceux qui ont besoin d'une réponse plus immédiate à la douleur aiguë de coliques néphrétiques, les exacerbations de l'arthrose et l'arthrite rhumatoïde, la sciatique, les crises de goutte, les traumatismes et les fractures et la douleur post -operatorio.[29][30]

des effets secondaires indésirables et

Au cours du traitement peuvent se produire mal de tête,[31] vertiges et vertiges, anorexie, nausée, vomi, diarrhée, douleurs abdominales, flatulence. sont également l'augmentation relativement commun AST et ALT avec parfois la progression de l'hépatite[32][33][34] et l'apparition de éruption cutanée.
Chez certains patients peuvent éprouver anémie,[35][36] leucopénie, thrombocytopénie,[37][38][39] gastrite, saignement gastro-intestinal, hématémèse, méléna, ulcère gastro-intestinal, urticaire, eczéma et pourpre.

Contre-indications

Diclofénac ne doit pas être accordée aux personnes qui ont une histoire de hémorragie gastro-intestinale, de, l'hémorragie gastrique ou récurrente ou d'un ulcère duodénal, diathèse hémorragique insuffisance rénale ou hépatique sérieux, sévère insuffisance cardiaque. Il faut éviter l'utilisation chez les patients recevant déjà anticoagulants, puisque le médicament potentialise l'action. Même le 'hypersensibilité noter à l'ingrédient actif, ainsi que l'histoire d'un patient crises d'asthme, urticaire, la rhinite aiguë après la prise d'autres médicaments inhibiteurs de la prostaglandine-synthétase (et en particulier l'acide acétylsalicylique) représente un contre-indication. Enfin, s'il vous plaît noter que le médicament ne doit pas être prise au cours de la grossesse.

En Juillet 2013, le 'Agence européenne des médicaments (EMA) et le 'Agence italienne des médicaments (AIFA) a accepté une "Chère lettre de docteur« Là où ils rappellent que le diclofénac peut être associée à un risque accru de thrombose artérielle, similaire à celle des inhibiteurs sélectifs de la COX-2, et est donc contre-indiqué chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque congestive, une maladie cardiaque ischémique, une maladie artérielle périphérique et maladie vasculaire cérébrale.

doses thérapeutiques

Le diclofénac est généralement pris à dose initiale journalière de 100-150 mg. Dans les cas de douleur plus doux et un traitement à long terme, il est bon de garder le dosage autour de 75-100 mg par jour.
Maintenant formulations, même à des doses plus faibles (25 et 50 mg), afin d'utiliser la plus faible dose efficace des AINS, suite à la recommandation émise par l'Agence européenne des médicaments (EMA), afin de minimiser le risque cardiovasculaire associé à haute doses de cette classe de médicaments (voir CONTRE-INDICATIONS).[40][41]
La dose quotidienne doit être divisée en 2-3 doses, de préférence prises à intervalles réguliers et sur un estomac plein.
Dans la dysménorrhée primaire, la posologie doit être adaptée individuellement et est variable de 50 à 150 mg / jour.

L'un des noms commerciaux d'un anti-douleur contenant comme ingrédient actif diclofénac sous la forme anionique (Ayant comme controcatione Le diéthylammonium) est le Voltaren, sous la forme d'injection ou d'un gel épais, d'une émulsion ou emplâtre médicamenteux pour l'application topique. L'application topique minimise la toxicité rénale et hépatique.

Grossesse et allaitement

L'inhibition de la synthèse des prostaglandines par le médicament peut avoir des effets néfastes sur la grossesse et / ou le développement embryonnaire et fœtale. L'utilisation du diclofénac au cours du dernier trimestre de la grossesse peut entraîner: augmentation du risque de fausse couche, de malformation cardiaque, gastroschisis, fermeture prématurée du canal artériel et hypertension artérielle pulmonaire, insuffisance rénale, qui peut évoluer vers une insuffisance rénale avec oligohydramnios, extension de le temps de saignement, l'inhibition des contractions utérines, allongement du temps de travail. Le risque absolu de malformations cardiaques augmente de moins de 1% à environ 1,5%. On croit que le risque peut augmenter avec la dose et la durée du traitement. In vivo, l'administration d'inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines a entraîné une augmentation de la perte de pré- et post-implantation et la mortalité embryonnaire. En outre, une incidence accrue de diverses malformations, y compris cardiovasculaires, a été rapportée chez des animaux dont les inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines ont été administrés au cours de la période de l'organogenèse. Au cours du premier et du deuxième trimestre de la grossesse, le diclofénac ne doit pas être accordée que si les cas strictement nécessaires, la dose et la durée du traitement doivent être maintenus aussi bas que possible.

notes

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bibliographie

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