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estérase
Structure tridimensionnelle de la 'acétylcholinestérase, dont le substrat spécifique est l 'acétylcholine.

la estérase (numéro CE 3.1.1[1]) sont enzymes appartenant à la classe hydrolase qui catalysent la réaction de hydrolyse la liaison ester[2].

R-CO-O-R ' + H2OU ⇄ R-COOH + HO-R '

La catégorie de estérase comprend plusieurs sous-catégories, y compris lipase et cholinestérase.

traits

Les estérases sont largement exprimés par la majorité des êtres vivants, et sont distribués dans le niveau plus ou moins omniprésent dans les organismes supérieurs, y compris le corps humain. Ils couvrent différents rôles métaboliques, y compris les processus digestifs, inflammatoires et de désintoxication. Des enzymes, telles queacétylcholinestérase (AChE) et la butyrylcholinestérase (BChE), reconnaissent des substrats spécifiques (dans ce cas, les esters de la choline) Alors que d'autres sont plus estérase non spécifiques et catalyser la réaction d'hydrolyse d'une plus large gamme de molécules. Caractéristiques de certains esterase (souvent de la sous-catégorie de lipase) est qu'il peut également catalyser la réaction inverse de condensation en présence d'un excès de produits d'hydrolyse.

R-COOH + HO-R '⇄ R-CO-O-R' + H2OU

Hydrolyse catalysée par estérase est aussi la principale voie d'activation de plusieurs prodrogues administrés sous la forme d'esters inactifs.

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avertissement
Les informations ne sont pas des conseils médicaux et ne peut pas être précis. Le contenu est uniquement à des fins d'illustration et non un substitut à un avis médical: lire les avertissements.

Le dosage de certains types d'estérase peut représenter un paramètre important de diagnostic; par exemple, une teneur élevée en lipase pancréatique dans le sang est une indication de la souffrance du pancréas[3], tandis qu'une teneur élevée en estérase leucocytaire dans l'urine, il est associé à infection des voies urinaires. Les estérases sont également utilisés dans les analyses de laboratoire pour la mesure de Taft constante.

Une autre application concerne la recherche sur estérase de cocaïne (COCE). Il est une enzyme bactérienne particulière appartenant à la famille estérase qui est capable de cliver, par des réactions d'hydrolyse, la molécule de cocaïne, ce qui réduit l'effet de la dépendance à l'égard de cette substance. Son application a été jusqu'ici adressé uniquement à des modèles animaux et, malheureusement, la demi-vie dans l'organisme semble être réduit au fil du temps. Les meilleurs résultats ont été obtenus avec une forme mutée de l'enzyme (double mutant ou DM-COCE) Cela semble être plus stable et donc beaucoup plus efficace. L'expérience a été appliquée sur des rats, en dépend principalement de la cocaïne et une formation à l'auto-administrer le même en appuyant sur ce bouton dans la cage. Les sujets qui avaient été injectés par la suite avec le DM-COCE manifestent une réduction de la substance recherche le comportement que d'autres personnes. De plus, l'enzyme est hautement spécifique de la cocaïne, semble conduire à une protection durable contre les effets toxiques des doses potentiellement mortelles, ce qui empêche le risque de surdosage.[4]

notes

  1. ^ 3.1.1, ExplorEnz - La base de données d'enzymes.
  2. ^ estérase, Encyclopédie en ligne Sapere.it.
  3. ^ lipases, biomedit.
  4. ^ Charles W Schindler et Steven R Goldberg, Accélérer le métabolisme de la cocaïne comme une approche pour le traitement de l'abus de cocaïne et de toxicité, en Chimie médicinale avenir, vol. 4, n ° 2, 1 Février 2012, pp. 163-175, DOI:10,4155 / fmc.11.181. Récupéré le 25 Juillet, 2016.

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