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Les informations ne sont pas des conseils médicaux et ne peut pas être précis. Le contenu est uniquement à des fins d'illustration et non un substitut à un avis médical: lire les avertissements.

la barbituriques ils sont médicaments liposoluble dérivé de 'l'acide barbiturique[1], qui agissent sur système nerveux central et déterminer les effets tels que sédation ou l 'anesthésie. Ils peuvent également agir comme tranquillisant, hypnotiques ou anticonvulsivant. Ils peuvent également être utilisés comme analgésiques avec des effets dans ce cas plutôt faible. Barbituriques peut entraîner une dépendance, à la fois physique et psychologique. Ils ont été largement remplacés par benzodiazépines dans le domaine médical dans le traitement de anxiété et insomnie, principalement parce que ces derniers sont moins dangereux en cas de dose excessive. Cependant, les barbituriques sont encore utilisés en anesthésie générale, pour la 'épilepsie, pour le traitement de migraine Aiguë et (où légal) à suicide assisté et l 'euthanasie.

histoire

Le 4 Décembre 1863 Adolf von Baeyer synthétisé à partir de l'acide barbiturique l'acide malonique et de l'urée. Le nom vient du Saint célébré ce jour-là et la femme de von Baeyer qui a également été appelé Barbara, ainsi que le suffixe rappelle le dérivé d'urée. en 1903 Emil Hermann Fischer et Joseph von Mering préparé le barbital, le premier vrai barbiturique, dont il a été commercialisé sous le nom de véronal. En 1912, il a été introduit sur le marché une nouvelle activité barbituriques sédatif-hypnotique, phénobarbital sous le nom commercial de Luminal. Entre 1950 et 1960, il a été montré que les barbituriques provoquent la dépendance. la phénobarbital, sécobarbital, amobarbital, butalbital sont les barbituriques commercialisés. Certains, comme le phénobarbital, sont largement utilisés comme antiépileptique, d'autres sont tombés en désuétude.

Mécanisme d'action de barbituriques

Les barbituriques sont GABA-agonistes et interagir spécifiquement avec le sous-classe des récepteurs GABA-A en augmentant la conductance chlorure et les ions Cl-. L'augmentation du passage de ces anions provoquehyperpolarisation l'activité post-synaptique qui se traduit par la dépression neuronale et l'apparition des symptômes, y compris somnolence diurne excessive.

En comparant barbituriques et les benzodiazépines

barbituriques
Le niveau de risque de barbituriques (par rapport aux dommages physiques et l'apparition du phénomène de dépendance) Il est nettement supérieure à celle des benzodiazépines.

Dans la pratique clinique, les barbituriques semblent avoir un risque plus élevé aux benzodiazépines, ce qui est attribuable aux mécanismes d'action respectifs. Benzodiazépines augmenter la fréquence des canaux d'ouverture du GABAA alors employé de GABA, les barbituriques augmenter la place du temps d'ouverture et de la perméabilité aux ions Cl- interagir directement sur la chaîne, même en l'absence de GABA. Pour cette classe de médicaments, puis l'effet de contrôle effectué par l'activité neuronale naturelle est moins, et il est pour cette raison que les barbituriques peuvent entraîner des effets graves tels que coma à des doses relativement près de la dose thérapeutique, alors que la dose de benzodiazépines nécessaires pour avoir de graves effets neurodepressivi sont loin de doses thérapeutiques.

Les benzodiazépines ont des antagonistes des récepteurs spécifiques, tels que flumazénil (Anexate) Qui peut être administré en cas de surdosage. Il existe cependant des antagonistes des récepteurs de barbituriques et voilà pourquoi le danger de ces médicaments est plus. Cette caractéristique a fait barbituriques principaux médicaments d'abus dans les cas de suicide.

Dans le classement des dangers de divers médicaments élaborés par la revue médicale lancette, barbituriques en troisième position, tandis que le septième benzodiazépines.

D'autres utilisations

Les barbituriques sont dangereuses, ainsi que des dommages à foie et rognons après un usage prolongé à des doses élevées en combinaison avec un myorelaxant (Souvent, ils ne), sont utilisés pour la pratique de la 'euthanasie. Cette utilisation est effectuée sur la ligne de mort États-Unis. Sans surprise, en raison du taux élevé de suicides en raison de leur (juste une dose 10 fois plus élevé que thérapeutique), qui, dans certains pays, tels que France et Belgique, Ils ont été interdits du marché; plutôt Italie restent.

Du point de vue thérapeutique par certains barbituriques 1912 certains aujourd'hui des formes, sont utilisés pour traiter épilepsie y compris les crises partielles et des crises tonico-cloniques généralisées.

Les barbituriques sont parmi les médicaments (avec benzodiazépines et les bloqueurs des canaux calciques) Cela, que ce soit accidentellement ou délibérément engagé avant 'arrêt du cœur, réduire le métabolisme et la nécessité de oxygène le cerveau, ce qui augmente les chances de survie sans sévère encéphalopathie anoxiques (même après des tentatives prolongées réanimation cardio-respiratoire).

notes

  1. ^ Edward R. Garrett, Jacek T. Bojarski et Gerald J. Yakatan, Cinétique d'hydrolyse des dérivés d'acide barbiturique, en Journal of Pharmaceutical Sciences, vol. 60, n ° 8, pp. 1145-1154, DOI:10.1002 / jps.2600600807. Récupéré le 25 Août, 2017.

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