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avertissement
Les informations ne sont pas des conseils médicaux et ne peut pas être précis. Le contenu est uniquement à des fins d'illustration et non un substitut à un avis médical: lire les avertissements.
Roxatidina
roxatidine acetate.svg
nom UICPA
2-oxo-2- (3- [3- (pipéridin-1-ylméthyl) phénoxy] propylamino) acétate d'éthyle
Caractéristiques principales
Formule moléculaire ou moléculaire C19H28N2OU4
masse moléculaire (u) 348 437 g / mol
CAS 78628-28-1
code ATC A02BA06
PubChem 5105
DrugBank DB08806
SOURIRES C1CCN (CC1) CC2 = CC (CC = C2 =) OCCCNC (= O) CO
données pharmacocinétiques
biodisponibilité 80-90%
la liaison aux protéines 5-7%
métabolisme foie de désacétylation
La demi-vie 5-7 heures
excrétion rénal
Consignes de sécurité

la roxatidina (le chlorhydrate de l'acétate roxatidina) Est une molécule qui a des activités antagoniste spécifique et compétitive sur les récepteurs H2 dell 'histamine. En Italie, le médicament est vendu sous les noms commerciaux Roxit (Sanofi-Aventis) Gastralgin (Istituto De Angeli) et NeoH2 (Boniscontro et Gazzone). Le roxatidina se caractérise par une très forte affinité envers les récepteurs H2 gastriques et des études expérimentales ont montré l'innocuité et l'efficacité dans l'inhibition de l'hypersécrétion gastrique induite par différentes substances secretagoghe.[1][2]

pharmacocinétique

après administration oral le médicament est absorbé rapidement et presque complètement (> 95%). Il semble y avoir aucune interférence significative en présence de l'administration concomitante de nourriture. Après l'absorption de l'acétate d'roxatidina est rapidement métabolisée, grâce à une désacétylation dans l'intestin, le foie, le sérum, le poumon et le rein, dans son principal métabolite actif, roxatidina. Il est possible de mesurer le métabolite dans les deux sérum sanguin que urine. la la concentration plasmatique maximale (Cmax) de desacetilato métabolite est atteint environ trois heures après l'administration.
L 'demi-vie élimination plasmatique est d'environ 6 heures. Le médicament est principalement éliminé par les reins (dans la mesure de 90-99%), sous la forme d'un dérivé désacétylé, à la fois sous forme libre glucuronide (environ 80%).[3]

utilisations cliniques

Le médicament est utilisé dans les maladies gastro-intestinaux associés à une hypersécrétion d'acide gastrique, et en particulier dans le 'ulcère duodénal,[4][5][6] dans 'ulcère gastrique[7][8][9][10] et le reflux oesophagien. Le médicament peut également être utilisé à des fins de prophylaxie des mêmes événements.

des effets secondaires indésirables et

L'effet secondaire le plus fréquent est représenté par mal de tête. Plus rarement, le médicament peut entraîner nausée, vomi, diarrhée ou constipation, brady ou tachycardie, gynécomastie, changements de la libido, vertiges, agitation, somnolence, hallucinations, confusion mentale. Ils ont également été signalés éruption cutanée et urticaire.

Contre-indications

Le médicament est contre-indiqué chez les patients atteints hypersensibilité à la substance active et sévère l'insuffisance hépatique ou rénal.

doses thérapeutiques

La dose quotidienne est de 150 mg, administré dans la soirée uniquement. La dose peut également être divisée en deux doses de 75 mg chacune, le matin et le soir. Roxatidina acétate est en mesure de déterminer la disparition de la douleur dans quelques jours le début du traitement et des ulcères guérissent habituellement dans les quatre semaines. Des durées plus longues (environ 6 semaines) sont nécessaires pour la guérison des 'oesophagite.

Grossesse et allaitement

L'acétate d'roxatidina passe dans le lait maternel. Pendant la lactation, et en cas de violations alléguées ou la grossesse est diagnostiquée, le médicament doit être utilisé qu'en cas de besoin réel et sous surveillance médicale directe.

avertissements

Avant de commencer le traitement avec un récepteur de l'angiotensine H2 dell'istaminala est toujours nécessaire d'exclure tout ulcère gastrique malin.
Roxatidina est excrété presque entièrement par les reins, chez les patients atteints insuffisance rénale doux (clairance de la créatinine entre 20 et 50 ml / min), il est nécessaire de réduire de moitié la dose habituelle, prenant ainsi 75 mg / jour. Chez les sujets atteints d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 20 ml / min), la dose doit être réduite davantage et ne doit pas dépasser la dose de 75 mg tous les deux jours.
Environ 30% du médicament est métabolisé dans le foie, donc l'utilisation de roxatidina chez les sujets présentant une insuffisance hépatique n'est pas recommandée.

interactions

L'acétate de roxatidina ne pas interférer avec l'activité de cytochrome P-450, médicaments métaboliser. Probablement, il est donc que jusqu'à présent il n'y a pas d'interaction spécifique connue de l'ingrédient actif avec d'autres médicaments.
Le médicament réduisant l'acidité gastrique peut encore donner lieu à une détérioration de l'absorption de nombreux médicaments, par exemple kétoconazole.

notes

  1. ^ HS. Merki, W. Bender; R. Labs, La sécurité et l'efficacité de l'acétate roxatidine. Preuves provenant d'essais pharmacodynamiques et cliniques., en J Clin Gastroenterol, 11 Suppl 1, 1989, pp. S20-3; discussion S24, PMID 2572621.
  2. ^ HG. Dammann, MS. de Looze; W. Bender; R. Labs, Caractéristiques cliniques de l'acétate roxatidine: un examen., en Scand J Gastroenterol Suppl, vol. 146, 1988, pp. 121-34, PMID 2906456.
  3. ^ D. Murdoch, D. McTavish, acétate de roxatidine. Un examen de ses propriétés pharmacodynamiques et pharmacocinétiques, et son potentiel thérapeutique dans la maladie d'ulcère gastro-duodénal et des troubles connexes., en médicaments, vol. 42, no 2, mai 1991, p. 240-60, PMID 1717223.
  4. ^ DN. Amarapurkar, SS. Parikh; HG. Desai, Nouvel antagoniste des récepteurs H2 - acétate roxatidine - dans le traitement de l'ulcère duodénal., en J Assoc Médecins Inde, vol. 41, n ° 8, mai 1993, p. 496-7, PMID 7904993.
  5. ^ CM. Habibullah, MA. Habeeb; SP. Singh, Roxatidine dans l'ulcère duodénal., en Postgrad Med J, vol. 41, nº 3, pp. 64-5, PMID 10707717.
  6. ^ KM. Fock, JY. Kang; HS. ng; TM. ng; KA. Gwee; CC. Lim, Roxatidine contre ranitidine dans le traitement des ulcères duodénaux: une étude multicentrique contrôlée randomisée en double aveugle à Singapour., en J Gastroenterol Hepatol, vol. 10, nº 4, pp. 379-82, PMID 8527701.
  7. ^ M. Inoue, Des études cliniques sur l'utilisation d'acétate roxatidine pour le traitement de l'ulcère gastro-duodénal au Japon., en médicaments, 35 Suppl 3, 1988, pp. 114-9, PMID 2905239.
  8. ^ G. Brandstätter, IN. marques; F. Lanza; D. Kogut; B. Cobert; JP. Savitsky; W. Bender; R. Labs; H. Wurzer, Une étude multicentrique, randomisée, en double aveugle de roxatidine avec ranitidine dans le traitement des patients atteints de la maladie de l'ulcère gastrique bénin sans complication. Le groupe d'étude Multicenter roxatidine coopérative., en Clin Ther, vol. 17, nº 3, pp. 467-78, PMID 7585851.
  9. ^ G. Judmaier, Une comparaison d'acétate roxatidine et ranitidine sur la guérison de l'ulcère gastrique., en médicaments, 35 Suppl 3, 1988, pp. 120-6, PMID 2905240.
  10. ^ W. Rösch, Une comparaison d'acétate roxatidine 150 mg une fois par jour et 75 mg deux fois par jour dans la guérison de l'ulcère gastrique., en médicaments, 35 Suppl 3, 1988, pp. 127-33, PMID 2905241.

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