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phentolamine
Phentolamine.svg
nom UICPA
3- [4,5-dihydro-1H-imidazol-2-méthyl- (4-méthylphényl) amino] phénol
Caractéristiques principales
Formule moléculaire ou moléculaire C17H19N3OU
masse moléculaire (u) 281,352 g / mol
CAS 50-60-2
Einecs 200-053-1
code ATC C04AB01
PubChem 5775
DrugBank DB00692
SOURIRES CC1 = CC = C (C = C1) N (CC2 = NCCN2) C3 = CC (= CC = C3) O
propriétés thermochimiques
tératogénicité aucun
données pharmacocinétiques
métabolisme hépatique
La demi-vie 5-7 heures
excrétion Éliminé par les Métabolite reins
Consignes de sécurité
symboles de danger chimique
irritant
attention
phrases H 302
Conseils P --- [1]

la phentolamine est un antagoniste a-adrénergique avec la même affinité pour les récepteurs α1 et α2. Le médicament a également une activité antagoniste des récepteurs uniques sérotoninergique et agoniste des récepteurs muscariniques et histaminiques[2].

pharmacocinétique

Le médicament a une faible disponibilité par voie orale; pour c'est de préférence employé pour intraveineuse et intramusculaire; Il a une demi-vie courte (5-7 heures) en raison du massif métabolisme hépatique.

L'utilisation clinique

Le phentolamine est pas couramment utilisé pour le traitement des 'hypertension parce qu'il a beaucoup effets secondaires. Il peut être utilisé pour la stabilisation pré-opératoire chez des patients phéochromocytome; De même, est utilisé dans le contrôle du phéochromocytome non chirurgicale résécable[3]. Certaines formulations peuvent être injectées dans caverneux du pénis et d'améliorer les cas dysfonction érectile[4].

Les principaux effets secondaires

En conséquence de l'utilisation d'antagonistes a-adrénergiques sont des réactions communes représentées par tachycardie, arythmie et mal de tête, en raison des mécanismes de déclenchement baroréceptrice réflexions[5]. En outre, la phentolamine, même possédant une forte antagonisme des récepteurs alpha2-les récepteurs adrénergiques peuvent stimuler la libération de catécholamines dans les jonctions synaptique adrénergique, avec la stimulation des récepteurs ß-adrenergiques cœur (Non indisposé) et le renforcement chronotropisme et inotrope[2]. La vasodilatation du district veineux conduit également à des phénomènes hypotension postural[6]. D'autres effets secondaires peuvent être miosis et la congestion nasale. Quand il est administré par intracaverneuse (habituellement en combinaison avec papavérine), Peut donner priapisme.

notes

  1. ^ Sigma-Aldrich; rev. du 22/02/2013, se référant au chlorhydrate de
  2. ^ à b Katzung
  3. ^ Tuncel M, Ram VC. urgences hypertensives. Étiologie et la gestion. American Journal of Cardiovascular Drugs. 2003; 3 (1): 21-31.
  4. ^ Bella AJ, Brock GB. intracaverneuse pour pharmacothérapie dysfonction érectile. endocrine. 2004 Mar-Apr; 23 (2-3): 149-55.
  5. ^ Brunton, Lazo, Parker, Goodman Gilman - La base pharmacologique de la thérapie 11 / et, McGraw Hill, 2006 ISBN 978-88-386-3911-1.
  6. ^ Goodman Gilman

bibliographie

  • Laurence Brunton, Bruce Chabner, Bjorn Knollman, Goodman Gilman - La base pharmacologique de la thérapie 11 / et, McGraw Hill, 2006 ISBN 978-88-386-2461-2.
  • Bertram G. Katzung, et pharmacologie clinique, Padova, Piccin, 2006 ISBN 88-299-1804-0.
  • British National Formulary, édition MedicinesComplete 4, Lavis, Agence italienne du médicament, 2007.

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