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Pizotifen
Pizotifen.svg
nom UICPA
4- (1-méthyl-4-piperidylidine) -9,10-dihydro -4H-benzo [4,5] cyclohepta [1,2] -thiophène
Caractéristiques principales
Formule moléculaire ou moléculaire C19H21NS
masse moléculaire (u) 295,443 g / mol
CAS 15574-96-6
Einecs 239-632-9
code ATC N02CX01
PubChem 27400
SOURIRES CN1CCC (= C2C3 = C (CCC4 = CC = CC = C42) SC = C3) CC1
données pharmacocinétiques
La demi-vie 23 heures
Consignes de sécurité
symboles de danger chimique
À long terme toxiques irritant
attention
phrases H 302 - 361
Conseils P 281 [1]

la pizotifène (Aussi appelé pizotyline et expérimental connu sous l'acronyme BC105) Il est une molécule dérivée de cycloheptène benzyle, qui est utilisé pour la prophylaxie et le traitement du sous-jacent 'migraine et mal de tête. En Italie, le médicament est vendu par la société pharmaceutique Novartis Farma avec le nom commercial Sandomigran, sous la forme de comprimés enrobés de 0,5 mg.

pharmacodynamique

Pizotifen est un antagoniste de sérotonine qui surtout il agit sur les récepteurs 5-HT2A et 5HT2C.[2] La molécule semble également être équipé d'une activité inhibitrice d'autres amines biogènes, et en particulier des activités antihistaminique et antitriptaminica.[3] Pizotifen affecte également le type de propriété antibradichinina et faible anticholinergique.[4][5]

pharmacocinétique

après administration oral, pizotifène est rapidement absorbé par tractus gastro-intestinal. la biodisponibilité moyenne est d'environ 80%. la concentration plasmatique maximale (Cmax) Du médicament est atteint au bout de 5,5 heures (Tmax). Environ 91% du médicament est lié à protéines plasmatiques.
Pizotifen est métabolisé principalement au niveau hépatique glucuronidation. Le principal métabolite est le conjugué N-glucuronide.
Environ 33% de la dose administrée par voie orale sont excrétés par les voies biliaires. Un autre 55% sont éliminés sous forme de métabolites de urine. L 'demi-vie élimination de pizotifène et son métabolite N-glucuronide conjugué, est égale à environ 23 heures.

utilisations cliniques

Pizotifen est utilisé dans le traitement prophylactique de certains demandeurs de céphalées vasculaires, comme la migraine typique et atypique Maux de tête Cluster.[6][7][8] Même les céphalées vasomotrices et le syndrome de Horton[9] répondre à un traitement avec le médicament. Pizotifen est plutôt totalement inefficace pour interrompre une crise de migraine déjà en cours.
Dans la littérature médicale, il y a des rapports de son utilisation possible comme un antidépresseur.[10][11][12]

des effets secondaires indésirables et

Au cours du traitement par pizotifène les effets indésirables les plus souvent mis en avant sont somnolence, la sédation, la nausée, la vomi, l 'anxiété, la confusion,[13] la bouche sèche, l 'fatigue, la vertiges, augmentation de l'appétit et le gain de poids.[14][15][16][17] Chez certains patients, une augmentation a été trouvé enzymes hépatiques (AST et ALT) jaunisse cholestatique[18] et parfois des signes de hépatite.[19]

Contre-indications

Pizotifen est contre-indiqué chez les patients atteints de hypersensibilité à noter ingrédient actif ou l'un de l'autre excipients. Il est également contre-indiqué chez les femmes enceinte et les femmes qui l'allaitement. Comme l'utilisation est déconseillée chez les patients atteints insuffisance rénale et l'association avec l'alcool, qui potentialise l'effet.

doses thérapeutiques

Chez les adultes, le traitement est commencé avec 0,5 mg (un comprimé) par jour. Par la suite, la dose peut être augmentée progressivement. Typiquement, la dose d'entretien moyenne est d'environ 1,5 mg par jour, le soir, en une dose unique ou divisée pendant la journée à des doses égales. Chez les patients qui répondent mal, vous pouvez augmenter progressivement la dose à la dose maximale de 4,5 mg.

dose excessive

En cas d'intoxication pizotifène peut se produire nausée, vertiges, somnolence, l'hypotension, la dépression de la respiration, convulsions et coma.
Le traitement consiste en un lavage gastrique, efficace que si l'embauche a eu lieu pendant une courte période, et dans l'administration de charbon actif. Il est nécessaire de procéder à des mesures de soutien normales et de surveiller la fonction cardiaque et respiratoire. Dans le cas de convulsions efficaces sont benzodiazépines.[20]

notes

  1. ^ Sigma-Aldrich; rev. de 10.09.2011
  2. ^ P. Hübbe, Le traitement prophylactique de la migraine avec un antisérotonine Pizotifen., en Acta Neurol Scand, vol. 49, nº 1, 1973, pp. 108-14, PMID 4567747.
  3. ^ M. Perrault, J. Dry, [Traitement anti-amine de la migraine]., en Rev Prat, vol. 25, nº 5, janvier 1975, p. 377-83, PMID 1179120.
  4. ^ TM. Speight, GS. Avery, Pizotifen (BC-105): un examen de ses propriétés pharmacologiques et son efficacité thérapeutique dans les maux de tête vasculaires., en médicaments, vol. 3, n ° 3, 1972, pp. 159-203, PMID 4403890.
  5. ^ AK. Dixon, RC. colline; D. Roemer; G. Scholtysik, Propriétés pharmacologiques de 4 (1-méthyl-4-piperidylidine) -9,10-dihydro-4H-benzo [4,5] cyclohepta [1,2] maléate d'hydrogène -thiophène (Pizotifen)., en Arzneimittelforschung, vol. 27, nº 10, 1977, pp. 1968-1979, PMID 411500.
  6. ^ AJ. Bellavance, JP. Meloche, Une étude comparative de sodium du naproxène, pizotyline et le placebo dans la prophylaxie de la migraine., en mal de tête, vol. 30, nº 11, novembre 1990, p. 710-5, PMID 2074163.
  7. ^ D. Gillies, M. Sills; I. Forsythe, Pizotifen (Sanomigran) dans la migraine de l'enfance. Un essai contrôlé à double insu., en Eur Neurol, vol. 25, n ° 1, 1986, pp. 32-5, PMID 3510125.
  8. ^ O. Bademosi, BO. Osuntokun, Pizotifen dans la gestion de la migraine., en praticien, vol. 220, nº 1316, février 1978 pp. 325-7, PMID 345259.
  9. ^ H. Heyck, [Cluster-céphalées (syndrome de Bing-Horton?)]., en Fortschr Neurol Psychiatr Grenzgeb, vol. 44, n ° 2, mai 1976 pp. 37-50, PMID 176099.
  10. ^ S. Olgiati, A. Calobrisi, Les résultats cliniques avec pizotyline dans la dépression., en Dis Nerv Syst, vol. 35, nº 1, Jan 1974, p. 35-8, PMID 17894054.
  11. ^ CM. Banki, Les observations cliniques avec pizotifène (Sandomigran) dans le traitement des femmes déprimées nonmigrainous., en Arc Psychiatr Nervenkr, vol. 225, nº 1, mars 1978 pp. 67-72, PMID 348154.
  12. ^ J. Klapetek, [Divers commentaires sur l'effet antidépresseur de Sandomigran]., en Cesk Neurol Neurochir, vol. 39, nº 4, mai 1976, p. 228-32, PMID 786480.
  13. ^ S. Martínez Vicente, FJ. Carrera-Hueso; S. Martín Rodríguez, [Syndrome confusionnel causés par Pizotifen]., en ferme Hosp, vol. 31, nº 3, pp. 195-6, PMID 17941762.
  14. ^ GL. Briars, SE. Travis; B. Anand; AM. Kelly, Le gain de poids avec la thérapie Pizotifen., en Arche Dis enfant, vol. 93, nº 7 juil 2008, pp. 590-3, DOI:10.1136 / adc.2007.128611, PMID 18381348.
  15. ^ FR. Taylor, Le changement de poids associée à l'utilisation de médicaments contre la migraine préventive., en Clin Ther, vol. 30, nº 6, juin 2008, pp. 1069-1080, DOI:10.1016 / j.clinthera.2008.06.005, PMID 18640463.
  16. ^ D. Crowder, WP. Maclay, Pizotifen une fois par jour pour la prophylaxie de la migraine: résultats d'une étude multicentrique pratique générale., en Curr Med Res Opin, vol. 9, n ° 4, 1984, pp. 280-5, DOI:10,1185 / 03007998409109592, PMID 6391831.
  17. ^ F. Maggioni, S. Ruffatti; F. Dainese; F. Mainardi; G. Zanchin, variations de poids dans le traitement prophylactique des céphalées primaires: suivi de 6 mois., en J Douleur Mal de tête, vol. 6, nº 4, mai 2005, p. 322-4, DOI:10.1007 / s10194-005-0221-y, PMID 16362700.
  18. ^ EL. Coodley, J. Wall; RI. Sato, Pizotyline induite par un ictère cholestatique., en Arch Intern Med, vol. 144, nº 4, mai 1984 pp. 815-7, PMID 6712377.
  19. ^ Elouni B., C. Ben Salem; M. Zamy; R. Poupon; K. Bouraoui; M. Biour, hépatite fulminante possiblement liés au traitement Pizotifen., en Ann Pharmacother, vol. 44, 7-8, Juillet-Août 2010, pp. 1348-9, DOI:10,1345 / aph.1P186, PMID 20571104.
  20. ^ AP. Griffiths, ND. Penn; H. Tindall, Un rapport de surdosage aigu du médicament anti-sérotoninergiques Pizotifen., en Postgrad Med J, vol. 63, nº 735, Jan 1987, p. 59-60, PMID 3671232.

bibliographie

  • liste nationale britannique, édition MedicinesComplete 4, Lavis, agence italienne du médicament, 2007.