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pramipexole
Pramipexole.svg
nom UICPA
(S) -N6-propyl-4,5,6,7-tétrahydro-1,3-benzothiazole-2,6-diamine
Caractéristiques principales
Formule moléculaire ou moléculaire C10H17N3S
masse moléculaire (u) 211 324 g / mol
CAS 104632-26-0
code ATC N04BC05
PubChem 59868
DrugBank DB00413
SOURIRES CCCNC1CCC2 = C (C1) SC (= N2) N
données pharmacocinétiques
biodisponibilité > 95%
la liaison aux protéines environ 15%
La demi-vie 8-12 heures
excrétion Urinaire (90%) et les selles (<5%)
Consignes de sécurité
phrases H ---
Conseils P ---[1]

la pramipexole Il est un composé appartenant à la classe des agonistes non ergot de seigle récepteur dopamine. Comme le médicament est utilisé pour traiter maladie de Parkinson, seul (généralement chez les patients plus jeunes) ou associés à lévodopa. Il est également utilisé dans le traitement du syndrome des jambes sans repos (RLS), et la dépression. En Italie, le médicament est vendu par la société pharmaceutique Boehringer Ingelheim Mirapexin avec le nom commercial dans les comprimés de formes posologiques pharmaceutiques comprises entre 0,125 et 1,5 mg.

pharmacodynamique

Le pramipexole est un agoniste / partielle complète de tous les récepteurs de la dopamine, à l'exclusion des récepteurs D1 et présentant une liaison préférentielle pour le récepteur D3.

  • 2S (Kla = 3,9 nM; IA = 130%)
  • 2L (Kla = 2,2 nM; IA = 70%)
  • 3 (Kla = 0,5 nM; IA = 70%)
  • 4 (Kla = 5,1 nM; IA = 42%)

Il a également une faible affinité pour certains récepteurs sérotoninergique tels que le 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D et les récepteurs adrénergiques α2.[2][3][4] En ce sens, l'pramixolo clinique exerce son action en se liant aux récepteurs présents dans le striatum pour dopamine, neurotransmetteur appauvri dans la maladie de Parkinson en raison de la dégénérescence substantia nigra Sommering.

Pramipexole semble également avoir des effets neuroprotecteurs et le niveau de mitocondrialeche agissant peuvent contribuer aux effets thérapeutiques.[5]

pharmacocinétique

après administration par voie orale Le pramipexole est absorbé presque complètement tractus gastro-intestinal. la biodisponibilité Il est supérieur à 90%. la concentration plasmatique maximale (Cmax) Il est atteint dans les trois heures (Tmax).
La prise simultanée de nourriture réduit la vitesse d'absorption. Le lien avec protéines plasmatiques Il est faible et moins de 20%. Certaines études concentrations en animaux (rat) en tissu cérébral sont beaucoup plus élevées (environ 8 fois) par rapport à plasma.
L 'demi-vie le médicament varie entre 8 heures chez les patients jeunes et 12 heures chez les adultes. Pramipexole est métabolisé dans la petite partie humaine. L'élimination se fait principalement (environ 90%)rénalement, sous forme inchangée, tandis que seulement une petite quantité (environ 2%) est éliminé par la matières fécales.

utilisations cliniques

icône Loupe mgx2.svg Le même sujet en détail: lévodopa.

Le pramipexole est indiqué dans les premiers stades de la maladie de Parkinson seul ou en association avec la lévodopa. L'utilisation de ce médicament est utilisé seul pour retarder l'utilisation de la lévodopa. lorsque l'effet de la lévodopa ont tendance à porter ou devient inconstant et les fluctuations de l'effet thérapeutique apparaissent (fluctuations que l'on appelle fin de dose ou dissipant, peut être utilisé même dans le stade le plus avancé, dans le cours naturel de la maladie, à savoir la réapparition des symptômes parkinsoniens suite à la réduction de la durée de la réponse à la lévodopa).[6][7][8]
Pramipexole est également indiqué dans le traitement de le syndrome des jambes sans repos, modérée à sévère,[9][10] et dans certaines formes dépressif Toujours dans le cadre de la maladie de Parkinson,[11][12] y compris la dépression bipolaire en particulier lorsque les autres traitements ont échoué à améliorer les symptômes de la maladie.[13][14]
utiliser comme antidépresseur Il est récent et développé dans deux directions: associée à d'autres antidépresseurs se tourne vers des formes persistantes dans lequel joue un rôle de renforcement;[15][16] seul est utile dans des formes caractérisées par la fatigue, le manque d'énergie, diminution de la capacité à penser ou à se concentrer, de la difficulté à prendre des décisions, anhédonie. Il peut être une alternative efficace pour les patients qui ne répondent pas aux autres traitements de première ligne, tels que les SSRI, mais de fortes doses du composé peut être nécessaire.[17] On a également démontré l'efficacité de la souffrance des patients pramipexole fibromyalgie.[18] Pramipexole peut également être utilisé dans le traitement à long terme Maux de tête Cluster ou de limiter les effets néfastes sur la fonction sexuelle SSRI et d'autres antidépresseurs plus récents.[19]

des effets secondaires indésirables et

Les principaux effets indésirables comprennent:

Contre-indications

Le médicament est contre-indiqué chez les patients atteints hypersensibilité à noter ingrédient actif ou l'un de l'autre excipients utilisés dans la formulation de médicament.

doses thérapeutiques

Chez les personnes atteintes de la maladie de Parkinson, la dose quotidienne recommandée est de 0,375 mg de médicament (comme le sel) administré 3 fois par jour. Cette dose est ensuite augmentée tous les 7 jours jusqu'à obtenir un contrôle adéquat des symptômes. Il ne devrait toutefois pas dépasser la dose maximale recommandée de 4,5 mg par jour.

notes

  1. ^ Sigma-Aldrich; rev. du 07/08/2011, se référant au chlorhydrate de
  2. ^ Kvernmo T, Hartter S, E Burger, Un examen des récepteurs de liaison et les propriétés pharmacocinétiques des agonistes de la dopamine, en Clinical Therapeutics, vol. 28, n ° 8, Août 2006, p. 1065-1078, DOI:10.1016 / j.clinthera.2006.08.004, PMID 16982285.
  3. ^ Newman-Tancredi A, D Cussac, Audinot V, et al., Différentiel actions d'agents antiparkinsoniens à plusieurs classes de récepteurs monoaminergiques. II. Agonistes et des propriétés antagonistes de la dopamine à des sous-types D (2) -comme récepteur et alpha (1) / alpha (2) adrénorécepteurs, en Le Journal de pharmacologie et de thérapeutique expérimentale, vol. 303, n ° 2, Novembre 2002, p. 805-14, DOI:10.1124 / jpet.102.039875, PMID 12388667.
  4. ^ Millan MJ, Maiofiss L, D Cussac, Audinot V, Boutin JA, Newman-Tancredi A, Différentiel actions d'agents antiparkinsoniens à plusieurs classes de récepteurs monoaminergiques. I. Une analyse multivariée des profils de liaison de 14 médicaments à 21 natifs et clonés sous-types de récepteurs humains, en Le Journal de pharmacologie et de thérapeutique expérimentale, vol. 303, n ° 2, Novembre 2002, p. 791-804, DOI:10.1124 / jpet.102.039867, PMID 12388666.
  5. ^ Wei-li Chang, Martin Weber et Michelle R. Breier, sélectivité stéréochimique et les effets neuro-anatomiques du pramipexole sur gating sensorimotrice chez le rat, en Brain Research, vol. 1437, le 9 Février 2012, pp. 69-76, DOI:10.1016 / j.brainres.2011.12.007. Extrait le 15 Août, 2017.
  6. ^ M. Dooley, A. Markham, Pramipexole. Un examen de son utilisation dans la gestion des stades précoce et avancé de la maladie de Parkinson., en Le vieillissement des médicaments, vol. 12, nº 6, Juin 1998, pp. 495-514, PMID 9638397.
  7. ^ A. Antonini, P. Barone; R. Ceravolo; G. Fabbrini; M. Tinazzi; G. Abbruzzese, Rôle de pramipexole dans la gestion de la maladie de Parkinson., en CNS Drugs, vol. 24, nº 10, Octobre 2010, p. 829-41, DOI:10,2165 / 11585090-000000000-00000, PMID 20839895.
  8. ^ S. Perez-Lloret, S. Perez Lloret; MV. Rey; L. Ratti; O. Rascol, Pramipexole pour le traitement de la maladie de Parkinson., en Expert Rev Neurother, vol. 11, nº 7, Juillet 2011, pp. 925-35, DOI:10,1586 / ern.11.75, PMID 21721909.
  9. ^ F. Cataldo, M. Violante; L. Bellia; A. Albeggiani, [Remarques cliniques sur un cas de tétanie hypocalcémie secondaire à une maladie cœliaque initialement diagnostiquées comme hypoparathyroïdie chronique]., en Minerva Pediatr, vol. 41, n ° 2, Février 1989, pp. 113-6, PMID 2739631.
  10. ^ L. Ferini-Strambi, D. Aarskog; M. Partinen; KR. Chaudhuri; M. Sohr; D. Verri; S. Albrecht, Effet de pramipexole sur les symptômes du SJSR et le sommeil: un randomisée en double aveugle, contrôlée par placebo., en sommeil Med, vol. 9, n ° 8, Décembre 2008, p. 874-81, DOI:10.1016 / j.sleep.2008.09.001, PMID 18952497.
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  12. ^ MH. Corrigan, AQ. Denahan; CE. Wright; RJ. Ragual; DL. Evans, Comparaison des pramipexole, fluoxétine et le placebo chez les patients souffrant de dépression majeure., en appuyer l'anxiété, vol. 11, No. 2, 2000, pp. 58-65, PMID 10812530.
  13. ^ CA. Zarate, JL. Payne; J. Singh; JA. Quiroz; DA. Luckenbaugh; KD. Denicoff; DS. Charney; HK. Manji, Pramipexole pour la dépression bipolaire II: une étude de preuve de concept de contrôle placebo., en Biol Psychiatry, vol. 56, nº 1, Juillet 2004, pp. 54-60, DOI:10.1016 / j.biopsych.2004.03.013, PMID 15219473.
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  15. ^ Cassano P, L Lattanzi, Soldani F, S Navari, Battistini G, Gemignani A, Cassano GB., Pramipexole dans la dépression résistante au traitement: un suivi prolongé., en L'anxiété déprimer., vol. 20, nº 3, 2004, pp. 131-138, DOI:10.1002 / da.20038, PMID 15549689.
  16. ^ L Lattanzi, Os L, P Cassano, Pini S, P Rucci, Houck PR, Gemignani A, G Battistini, Bassi A, Abelli M, Cassano GB., Pramipexole dans la dépression résistante au traitement: une étude naturaliste de 16 semaines., en Bipolaire Disord., vol. 4, nº 5, 2002, pp. 307-314, DOI:10,1034 / j.1399-5618.2002.01171.x, PMID 12479663.
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  19. ^ Debattista C, Solvason HB, JA Breen, Schatzberg AF., Pramipexole augmentation d'un inhibiteur de la recapture de la sérotonine pour le traitement de la dépression., en J Clin Psychopharmacol., vol. 20, No. 2, 2000, pp. 274-275, DOI:10,1097 / 00004714-200004000-00029, PMID 10770475.
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bibliographie

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