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atomoxétine
atomoxétine structure.svg
Atomoxetine3d.png
nom UICPA
(3R) -N-méthyl-3- (2-méthylphénoxy) -3-phényl-propan-1-amine
noms alternatifs
Strattera
Caractéristiques principales
Formule moléculaire ou moléculaire C17H21NO
masse moléculaire (u) 255 355 g / mol
291 820 g / mol (chlorhydrate)
CAS 83015-26-3
code ATC N06BA09
PubChem 54841
DrugBank DB00289
SOURIRES CNCC [C @@ H] (Oc1ccccc1C) c1ccccc1
données pharmacocinétiques
biodisponibilité de 63% à 94%
la liaison aux protéines 40%
métabolisme hépatique, via CYP2D6
La demi-vie 5 heures
excrétion rein (> 80%) et fécale (<17%)
Consignes de sécurité

L 'atomoxétine il est l'un psychotrope non-stimulant utilisé pour le traitement de attention trouble d'hyperactivité avec déficit (TDAH). Il est vendu sous forme de chlorhydrate d'atomoxétine. en Italie le médicament est produit et commercialisé par les sociétés pharmaceutiques Eli Lilly and Company (Qui détient le brevet) avec le nom de Strattera Formulation en gélules de 18 mg.

pharmacodynamique

L'atomoxétine est un inhibiteur sélectif du mécanisme de transport présynaptique de noradrénaline. La molécule n'a pas d'action directe sur le convoyeur sérotonine ou dopamine; 4-hydroxy-atomoxétine, la principale dell'atomoxetina oxydante de métabolites, cependant, exerce une action inhibitrice, bien que minime, sur le transporteur de la sérotonine.

comment on ne sait pas où le médicament réduit les symptômes chez les déficit d'attention et hyperactivité, Cependant, il croit que joue un rôle noradrénaline important dans la régulation de l'attention, les niveaux d'impulsivité et d'activité.

pharmacocinétique

après administration par voie orale le médicament est rapidement absorbé par la tractus gastro-intestinal; atomoxétine peut être prise indépendamment de la prise alimentaire.

la concentration plasmatique maximale (Cmax) Il est atteint environ 1-2 heures après l'ingestion. la biodisponibilité après la prise orale varie d'un individu à partir d'un minimum de 63% à un maximum de 94%. Atomoxétine a une grande volume de distribution, et il se lie dans une large mesure à protéines plasmatiques (Environ 98%), en particulier les 'albumine.

Dans le corps, l'atomoxétine est métabolisée par le système enzymatique cytochrome P450, isoenzyme CYP2D6. Environ 7% de la population caucasienne a réduit l'activité du métabolisme, et les concentrations plasmatiques du médicament sont donc plus élevés. Le produit principal du métabolisme oxydatif est le (équipotent all'atomoxetina) 4 de idrossiatomoxetina qui est rapidement glucuronidated.

L'élimination se fait principalement par l'urine (environ 80%) et dans une moindre mesure dans les fèces (environ 17%). L'élimination moyenne demi-vie du médicament varie d'un peu moins de quatre heures dans « métaboliseurs » jusqu'à 21 heures dans « pauvres métaboliseurs ».

utilisations cliniques

Strattera.JPG

Atomoxétine (Strattera) et méthylphénidate chlorhydrate (Ritalin) indiqué dans le traitement du SIDA, une attention trouble d'hyperactivité avec déficit (TDAH) chez les enfants âgés de 6 ans et les adolescents dans le soutien psicocomportamentale d'intégration.

En particulier, Strattera a été enregistré en même temps dans tous les pays du Communauté européenne la procédure de reconnaissance mutuelle, qui ne fournit aucune autorisation ou appréciation de la part de 'AIFA ou dans tout autre pays membre.

Aux États-Unis, le médicament a fait l'objet d'un litige concernant la Eli Lilly and Company, fait référence à une utilisation excessive de la même chez l'adulte.

des effets secondaires indésirables et

Au cours du traitement avec l'atomoxétine peut se produire mal de tête, douleurs abdominales et une diminution de l'appétit, parfois associée à une réduction de poids. D'autres symptômes tels que nausée, vomi et somnolence Ils se produisent plus fréquemment dans les premiers mois de traitement. Certaines personnes peuvent développer une hypotension orthostatique qui peut être associée syncope. Les données de surveillance des médicaments après leur commercialisation ont mis en évidence la possibilité de prolongation de l'intervalle QT sévère et il y a eu des rapports de syndromes menaçant le pronostic vital.[1] Dans la littérature, il y a des rapports d'un risque accru de convulsions chez les patients recevant un traitement,[2][3] mais pas toutes les études sont d'accord sur ce point.[4][5][6]

Contre-indications

L'atomoxétine est contre-indiqué chez les patients atteints de hypersensibilité à noter ingrédient actif ou l'un de l'autre excipients contenue dans la formulation pharmaceutique. Le médicament ne doit pas être utilisé par ceux déjà en les inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO), et cela vaut aussi pour les deux prochaines semaines après le traitement. D'autres sont représentés contre-indications par la présence de glaucome Fermeture d'angle, les maladies cardiovasculaires ou cérébrovasculaires graves ou une histoire de phéochromocytome. Parmi les médicaments dont l'administration est contre-indiqué en association avec l'atomoxétine il est l 'antibiotique linézolide, pour preuve de études cliniques les événements indésirables graves liés à l'association.[7]

interactions

système cardio-vasculaire

L'efficacité de certains médicaments anti-hypertenseurs Elle peut être réduite par la prise simultanée de l'atomoxétine, qui tend à agir sur les niveaux de pression les augmenter[8]. Le médicament peut également potentialiser les effets cardiovasculaires des médicaments bêta2-agoniste comme salbutamol, albutérol et d'autres, si elles sont administrées par voie systémique, soit par nébulisation. Dans ce cas, on peut observer une tendance à la fréquence cardiaque et tension artérielle. De même, les médicaments qui interfèrent avec noradrénaline (Par exemple les antidépresseurs tels que venlafaxine, imipramine, mirtazapine et comme décongestionnant nasal phényléphrine et pseudoéphédrine Ils peuvent être responsables d'effets additifs ou synergiques pharmacologiques et doivent être utilisés avec prudence en combinaison all'atomoxetina.

Certains médicaments qui allongent l 'l'intervalle QT (antidépresseurs tricycliques, antiarythmique Classe IA et III, cisapride, érythromycine, lithium, méfloquine, méthadone, moxifloxacine,[9] neuroleptiques), Des médicaments qui interfèrent avec 'l'équilibre hydroélectrolytique, inhibiteurs de l'activité de CYP2D6 dans all'atomoxetina Association peut augmenter le risque de graves troubles du rythme ventriculaire.

notes

  1. ^ Stuhec M., V. Svab, le pronostic vital atomoxétine induite syndrome du QT long., en Ir J Med Sci, Février 2013, DOI:10.1007 / s11845-013-0925-y, PMID 23420381.
  2. ^ S. Sawant, SR. Daviss, Saisies et QTc prolongé avec une surdose de atomoxétine., en Am J Psychiatry, vol. 161, n ° 4, Avril 2004, p. 757, PMID 15056530.
  3. ^ J. Kashani, AM. Ruha, surdosage isolé atomoxétine résultant de la saisie., en J Emerg Med, vol. 32, n ° 2, Février 2007, pp. 175-8, DOI:10.1016 / j.jemermed.2006.05.048, PMID 17307628.
  4. ^ JF. Wernicke, KC. Holdridge; L. Jin; T. Edison; S. Zhang; ME. Bangs; AJ. Allen; S. Boule; D. Dunn, Le risque de saisie chez les patients souffrant d'un trouble-hyperactivité avec déficit d'attention traités avec l'atomoxétine., en Dev Med Child Neurol, vol. 49, nº 7, Juillet 2007, pp. 498-502, DOI:10.1111 / j.1469-8749.2007.00498.x, PMID 17593120.
  5. ^ AT. McAfee, KC. Holdridge; CB. Johannes; K. Hornbuckle; AM. Walker, L'effet de la pharmacothérapie pour le trouble d'hyperactivité avec déficit de l'attention sur le risque de convulsions chez les patients pédiatriques dans une telle qu'évaluée réclamations d'assurance base de données., en Curr Drug Saf, vol. 3, n ° 2, mai 2008, pp. 123-31, PMID 18690990.
  6. ^ AT. McAfee, J. Landon; M. Jones; ME. Bangs; N. Acharya; K. Hornbuckle; J. Wong, Une étude de cohorte du risque de convulsions chez une population pédiatrique traitée avec des médicaments atomoxétine ou stimulants., en Pharmacoepidemiol Drug Saf, vol. 22, nº 4, Avril 2013, p. 386-93, DOI:10.1002 / pds.3390, PMID 23280590.
  7. ^ A. Aggarwal, G. Kulkarni; S. Jahan, interactions indésirables graves potentiels entre linézolide et atomoxétine., en J Child Adolesc Psychopharmacol, vol. 22, nº 5, Octobre 2012, p. 405, DOI:10,1089 / cap.2012.0040, PMID 23083031.
  8. ^ Pharmamedix, Atomoxétine: Interactions, pharmamedix.com. Récupéré 28 Août, 2014.
  9. ^ C. Loghin, H. Haber; CM. Beasley; PA. Kothare; L. Kauffman; J. Avril; L. Jin; AJ. Allen; MI. Mitchell, Les effets de l'atomoxétine sur l'intervalle QT en bonne santé CYP2D6 pauvres. Métaboliseurs, en Br J Clin Pharmacol, vol. 75, n ° 2, Février 2013, pp. 538-49, DOI:10.1111 / j.1365-2125.2012.04382.x, PMID 22803597.

liens externes

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