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iprindole
Iprindole-structure.png
nom UICPA
3- (6,7,8,9,10,11-hexahydro-5H-ciclootta [b] indol-5-yl) -N, N-diméthylpropane-1-amine
Caractéristiques principales
Formule moléculaire ou moléculaire C19H28N2
masse moléculaire (u) 284,439
CAS 5560-72-5
Einecs 226-933-5
code ATC N06AA13
PubChem CID 21722 21722
SOURIRES CN (C) CCCN1C2 = C (CCCCCC2) C3 = CC = CC = C31
données pharmacocinétiques
métabolisme hépatique
La demi-vie 52,5 heures
excrétion l'urine, les matières fécales
Consignes de sécurité

L 'iprindole, également connu sous le nom de pramindolo, est un antidépresseurs tricycliques qu'elle possède les mêmes actions pharmacologiques et indications de amitriptyline, par rapport à laquelle possède une activité inférieure anticholinergique et sédatif. Le iprindole a été le deuxième antidépresseur tricycliques à être commercialisé. Par rapport à la plupart des autres antidépresseurs tricilici, le iprindole est unique parce qu'il est un inhibiteur relativement faible du recaptage sérotonine et noradrénaline, alors agit principalement comme un antagoniste de récepteurs 5-HT2: Pour ces particularités a été considéré comme un « second antidépresseur de génération ».

chimie

Sur le plan structurel, l'iprindole diffère des autres antidépresseurs tricycliques pour le fait qu 'elle contient un noyau indole, de la même all'antipsicotico ossipertina hétérocyclique, et est caractérisé par une bague octogonale.

pharmacodynamique

Les actes iprindole comme antagoniste des récepteurs suivants:

  • Récepteur 5-HT1A (K = 2.800 nM)[1]
  • Récepteur 5-HT2A (Kla = 217 nM)[2][3][4][5]
  • Récepteur 5-HT2C récepteur (Kla = 206 nM)[2][3][4][5]
  • récepteur adrénergique α1 (K = 2.300 nM)[6]
  • récepteur adrénergique α2 (K = 8600 nM)[6][7]
  • récepteur H1 (K = 130 nM)[6][8][9][10]
  • récepteur H2 (K = 1.980 nM)[11]
  • récepteur muscarinique (récepteur de Mach) (K = 2.100 nM)[12][13][14]

Et il est inhibiteur des transporteurs suivants:

  • transporteur de la serotonine (SERT) (K = 1620 nM)[15]
  • transporteur de la noradrénaline (NET) (K = 1262 nM)[15]
  • Transporteur de la dopamine (DAT) (K = 6530 nM)[15]

Il a une affinité négligeable (> 10000 nM) pour les récepteurs ß-adrenergiques et les récepteurs sigma.[16][17][18][19]

pharmacocinétique

après administration par voie orale Il est bien absorbé par la tractus gastro-intestinal. Un pic concentration plasmatique (Cmax) De 0,05 à 0,09 g / ml est atteinte 2-4 heures (Tmax) Après administration d'une dose unique de 60 mg. L 'demi-vie plasmatique dell'iprindolo est de 35-70 heures (52 heures en moyenne). Le médicament est éliminé du corps par une excrétion lente urine. Les 50% de la dose ingérée est éliminée en moins de 72 heures et est encore présente dans l'urine à une distance d'une semaine après la dernière administration. Seul un faible pourcentage (environ 5%) d'une dose est excrétée sous forme inchangée.

utilisations cliniques

Le médicament est indiqué pour dépressions le type doux et dans la dépression des personnes âgées.

des effets secondaires indésirables et

Au cours de traitement des effets indésirables, ils sont sensiblement les mêmes qui sont enregistrées à l'aide amitriptyline ou imipramine, bien qu'il ait été observé que, par rapport à cela, l'iprindole se caractérise par un sédatif moins marqué. L'action sédative est probablement liée aux effets antihistaminique typiques de la molécule, mais on pense que moins que la sédation imipramine peut être expliqué par un manque, par iprindole, les propriétés alpha-bloquant.[20]
Même les effets anticholinergiques (en particulier le sentiment bouche sèche et constipation) Dall'iprindolo induits sont par rapport à l'amitriptyline moins fréquentes et moins graves. Au cours des 3 premières semaines de traitement peuvent se produire jaunisse.[21][22][23][24]

Contre-indications

Le médicament est contre-indiqué chez les patients atteints hypersensibilité à noter ingrédient actif ou l'un de l'autre excipients contenue dans la formulation pharmaceutique.
Iprindole ne doit pas être administré à des sujets atteints ou alcooliques l'insuffisance hépatique.[23]

doses thérapeutiques

Il est une administration par voie orale initiale recommandée de doses de 15 mg de iprindole (équivalent à 16,9 mg de chlorhydrate d'iprindole), 3 fois par jour. Chez les sujets présentant un syndrome dépressif Type modérée et sévère, la dose initiale de 30 mg 3 fois par jour iprindole peut être augmentée jusqu'à 60 mg trois fois par jour. La dose d'entretien habituelle est de 30 mg de iprindole 3 fois par jour, mais elle peut atteindre jusqu'à une dose maximale de 180 mg par jour.[25][26]

dose excessive

En cas d'accident ou d'une surdose accidentelle, iprindole semble être beaucoup moins toxiques que la plupart des autres antidépresseurs tricycliques, et son ivresse est considérée comme relativement bénigne. A titre d'exemple, entre 1974 et 1985, seuls deux décès associés à iprindole ont été enregistrés dans Royaume-Uni. Au cours de la même période, ils ont été signalés 278 décès liés à l'utilisation de l'imipramine.[27] Cependant, il faut aussi noter que l'imipramine a été trouvé à prescrire beaucoup plus souvent que iprindole, et pour cette raison, il est probable que cette comparaison est pas tout à fait représentatif de la prétendue « bonté » de iprindole.

notes

  1. ^ TJ. Flânez, A. Nelson; H. Okazaki; E. Richelson, Antagonisme par les antidépresseurs de récepteurs de la sérotonine S1 et S2 du cerveau humain normal in vitro, en Eur J Pharmacol, vol. 132, 2-3, décembre 1986 pp. 115-21, PMID 3816971.
  2. ^ à b EP. Pälvimäki, BL. Roth; H. Majasuo; A. Laakso; M. Kuoppamäki; E. Syvälahti; J. Hietala, Les interactions des inhibiteurs de la recapture de la sérotonine avec la sérotonine 5-HT2c récepteur, en Psychopharmacology (Berl), vol. 126, nº 3, août 1996, pp. 234-40, PMID 8876023.
  3. ^ à b AS. Darvesh, M. Shankaran; Ga. Gudelsky, 3,4-méthylènedioxyméthamphétamine Produit glycogénolyse et augmente la concentration extracellulaire de glucose dans le cerveau de rat, en J Pharmacol Exp Ther, vol. 301, nº 1, mai 2002 pp. 138-44, PMID 11907167.
  4. ^ à b P. Bevan, CM. Bradshaw; E. Szabadi, Effets de l'iprindole sur les réponses des neurones corticaux uniques et à caudé monoamines et acétylcholine, en Br J Pharmacol, vol. 55, nº 1, septembre 1975 p. 17-25, PMID 1182344.
  5. ^ à b H. Nagayama, JN. Hingtgen; MH. Aprison, l'action post-synaptique par quatre médicaments antidépresseurs dans un modèle animal de la dépression., en Pharmacol Biochem Behav, vol. 15, nº 1, pp juillet 1981. 125-30, PMID 6974869.
  6. ^ à b c E. Richelson, A. Nelson, Antagonisme par les antidépresseurs de récepteurs de neurotransmetteurs du cerveau humain normal in vitro, en J Pharmacol Exp Ther, vol. 230, nº 1, juillet 1984 pp. 94-102, PMID 6086881.
  7. ^ JA. García-Sevilla, PJ. Hollingsworth; CB. Smnith, Alpha-2 adrénergiques sur les plaquettes humaines: marquage sélectif par [3H] clonidine et [3H] yohimbine et inhibition compétitive par des médicaments antidépresseurs, en Eur J Pharmacol, vol. 74, nº 4 Set 1981 pp. 329-41, PMID 6271559.
  8. ^ Kanba S., E. Richelson, Récepteurs H1 dans histaminique le cerveau humain marqué avec [3H] doxépine, en Res cerveau, vol. 304, nº 1, juin 1984 pp. 1-7, PMID 6146381.
  9. ^ H. Hall, SO. Ogren, Effets des médicaments antidépresseurs sur les récepteurs H1 de l'histamine dans le cerveau., en Life Sei, vol. 34, nº 6, février 1984 pp. 597-605, PMID 6141518.
  10. ^ K. Onodera, Y. Ogura, Effets des médicaments sur muricide histaminiques induites par une carence en thiamine, en Jpn J Pharmacol, vol. 34, nº 1, Gen 1984 pp. 15-21, PMID 6143844.
  11. ^ BS. Tsai, TO. Yellin, Les différences dans l'interaction des antagonistes des récepteurs H2 de l'histamine et les antidépresseurs tricycliques avec l'adénylate-cyclase à partir de muqueuse gastrique de cochon de Guinée, en Biochem Pharmacol, vol. 33, nº 22, novembre 1984 pp. 3621-5, PMID 6150708.
  12. ^ E. El-Fakahany, E. Richelson, Des récepteurs muscariniques Antagonisme acétylcholine par les antidépresseurs du cerveau humain, en Br J Pharmacol, vol. 78, nº 1, Gen 1983 pp. 97-102, PMID 6297650.
  13. ^ PR. Golds, FR. Przyslo; PG. étrange, La liaison de certains médicaments antidépresseurs à des récepteurs de l'acétylcholine muscariniques du cerveau, en Br J Pharmacol, vol. 68, nº 3, mars 1980 pp. 541-9, PMID 7052344.
  14. ^ M. Weinstock, D. Cohen, Tricycliques médicaments antidépresseurs comme antagonistes des récepteurs muscariniques dans les ganglions sympathiques, en Eur J Pharmacol, vol. 40, n ° 2, décembre 1976 pp. 321-8, PMID 62672.
  15. ^ à b c M. Tatsumi, K. Groshan; RD. Blakely; E. Richelson, le profil pharmacologique des antidépresseurs et des composés apparentés à l'homme transporteurs de monoamine, en Eur J Pharmacol, vol. 340, 2-3, décembre 1997 pp. 249-58, PMID 9537821.
  16. ^ DB. Bylund, SH. Snyder, Récepteur bêta-adrénergique obligatoire dans les préparations de la membrane du cerveau des mammifères de, en mol Pharmacol, vol. 12, nº 4, pp juillet 1976. 568-80, PMID 8699.
  17. ^ H. Ganry, M. Bourin, Est-iprindole un médicament bêtamimétique indirect?, en Neuropsychobiology, vol. 20, nº 4, 1988, pp. 187-93, DOI:10.118497, PMID 2908249.
  18. ^ H. Ganry, M. Bourin, A iprindole une activité alpha adrénergique?, en Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry, vol. 17, nº 3 Mag 1993, pp. 435-51, PMID 8097333.
  19. ^ BL. Largent, AL. Gundlach; SH. Snyder, récepteurs opiacés psychosomimétiques marqués et visualisés avec du (+) - [3H] 3- (3-hydroxyphényl) -N- (1-propyl) pipéridine, en Proc Natl Acad Sci U S A, vol. 81, nº 15, août 1984 pp. 4983-7, PMID 6087359.
  20. ^ K. Rickels, HR. Chung; I. Csanalosi; L. Sablosky; JH. Simon, Iprindole et imipramine déprimés non psychotiques patients externes, en Br J Psychiatry, vol. 123, nº 574, Septembre 1973, p. 329-39, PMID 4583430.
  21. ^ AB. Ajdukiewicz, J. Grainger; PJ. Scheuer; S. Sherlock, Jaunisse deux à iprindole, en Gut, vol. 12, nº 9, septembre 1971 pp. 705-8, PMID 4106521.
  22. ^ Aronson, Jeffrey Kenneth, Les effets secondaires de médicaments psychiatriques Meyler (Meylers effets secondaires), Amsterdam, Elsevier Science, 2008 ISBN 0-444-53266-8.
  23. ^ à b Jaunisse de iprindole (Prondol), en Drug Ther Bull, vol. 9, nº 3, Janvier 1971, p. 10-1, PMID 5548547.
  24. ^ AD. Clift, Allergie à iprindole (Prondole) hépatotoxiques., en Br Med J, vol. 2, nº 5763, juin 1971 p. 712, PMID 5556082.
  25. ^ Wing, Lorna, Aile, J. K., Psychoses de étiologies incertain, Cambridge, Royaume-Uni, Cambridge University Press, 1982 ISBN 0-521-28438-4.
  26. ^ Ayd, Frank J., Lexique de la psychiatrie, la neurologie et les neurosciences, Philadelphie, PA, Lippincott-Williams Wilkins, 2000 ISBN 0-7817-2468-6.
  27. ^ S. Cassidy, J. Henry, Toxicité fatale de médicaments antidépresseurs en overdose, en Br Med J (Clin Res Ed), vol. 295, nº 6605, pp octobre 1987. 1021-4, PMID 3690249.
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