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amitriptyline
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nom UICPA
N, N-diméthyl-3- [10,11-dihydro-5H-dibenzo [a, d] cycloheptène-5-ylidène] 1-propylamine
Caractéristiques principales
Formule moléculaire ou moléculaire C20H23N
masse moléculaire (u) 277 403 g / mol
CAS 50-48-6
Einecs 200-041-6
code ATC N06AA09
PubChem 2160
DrugBank DB00321
SOURIRES c3cc2c (/ C (C1C (cccc1) CC2) = C \ NCF (C) C) CC3
propriétés thermochimiques
pharmacothérapeutique antidépresseur - analgésique
tératogénicité Utilisation pendant la grossesse que sur les conseils du médecin - ne pas utiliser pendant l'allaitement[1]
données pharmacocinétiques
biodisponibilité 30-60% en raison du métabolisme de la 1ère étape
métabolisme métabolisme hépatique
enzymes CYP2C19, CYP1A2, CYP2D6
La demi-vie 15-90 heures
excrétion rein
Consignes de sécurité
symboles de danger chimique
toxicité aiguë À long terme toxiques
danger
phrases H 301 - 361
Conseils P 281 - 301 + 310 [2]

L 'amitriptyline est un drogue antidépresseur la famille des antidépresseurs tricycliques. Une faible dose peut être utilisée dans la prévention de certaines formes de mal de tête, comme les céphalées de tension et Maux de tête Cluster. Récemment, ce médicament a également été utilisé dans certains traitements expérimentaux pour le traitement de la cystite interstitielle, compression du nerf pudendale (PNE) et syndrome pyramidal.

indications

utilisations approuvées

Amitriptyline a été approuvé dans le États-Unis pour le traitement de dépression majeure, ainsi que dans dépression endogène mais aussi dans involution ou melancholia « dépression de la sénescence », qui n'est désormais plus considérée comme une maladie distincte.

Les doses typiques sous surveillance médicale, sont administrés de 25 à 150 mg par jour, à partir des premiers jours avec la moitié de la dose chez les patients âgés ou les adolescents. Aux États-Unis pour les enfants âgés de 7 à 10 sont donnés une dose de 10 à 20 mg; les enfants plus âgés sont donnés 25 à 50 mg après le dîner. Il doit être monté lentement à la fin du cycle de traitement, qui ne devrait pas excéder trois mois.[3]

Amitriptyline est utilisé dans spondylarthrite ankylosante pour le traitement de douleur et dans certains pays européens, il a été officiellement approuvé comme thérapie migraine chronique, (Les doses de 25-75 mg habituelles). Il est également administré comme un protecteur pour les patients atteints de dyskinésie biliaire récurrente (dysfonctionnement de sphincter d'OddiHabituellement, tous les jours) 10 mg[4].

énurésie nocturne

Amitriptyline peut être utilisé pour traiter 'énurésie nocturne, encore plus rarement desmopressine et en dépit des affiches pour être plus efficaces que ce[5][6][7].

Utilisez l'étiquette hors

Amitriptyline a été prescrit pour d'autres conditions telles queinsomnie, la trouble de stress post-traumatique (PTSD),[8] l 'migraine, la mal de tête de abstinence anti-cefalgici, la la douleur chronique, la tintement, la toux chronique, la névralgie post-herpétique (Douleur persistante après une attaque de zona), Le syndrome du canal carpien (CTS), la fibromyalgie, la vulvodynie, la la cystite interstitielle, la prostatite, la le syndrome du côlon irritable (IBS), la la neuropathie périphérique diabétique, la douleur neurologique, la neuropathie sensorielle laryngée, et paresthésie liés à la sclérose en plaques et à faibles doses que prophylaxie pour les patients atteints migraine chronique.[9] En règle générale pour un changement dans la perception de la douleur, vous pouvez prendre 10 à 50 mg par jour.[3]

Amitriptyline à faible dose est souvent prescrit pour aider les symptômes de syndrome de fatigue chronique. On pense surtout à combattre les symptômes de l'insomnie, en plus des signes de maladie. En outre amitriptyline il est souvent utilisé pour soulager la douleur causée par le virus L'herpès zoster, administrer la nuit.[10]

un essai clinique randomisée Controlled publié en Juin 2005 a révélé que l'amitriptyline était efficace dyspepsie fonctionnelle qui ne répond pas aux traitements de première ligne, tels que famotidine ou Mosapride.[11]

pharmacologie

L'amitriptyline agit principalement comme un inhibiteur de réabsorption sérotonine et norepinephrine, avec des effets importants sur le transporteur de la sérotonine, et les effets modérés sur transporteur de la noradrénaline.[12][13] Il a un effet négligeable sur le transporteur de la dopamine et donc ne pas agir sur "recaptage« la dopamine, car il est environ 1000 fois plus faible sur recapture de la dopamine par rapport à celle de sérotonine.[13]

amitriptyline En outre, il fonctionne comme un récepteur 5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT6, 5-HT7, récepteur a-adrénergique1, H1, récepteur de Mach et comme un récepteur de l'antagoniste, et comment récepteur σ1 agoniste.[14][15][16][17] On a vu qu'il est modulateur allostérique négatif pour récepteur NMDA, le même site de liaison phencyclidine.[18] Les blocs amitriptyline les canaux sodiques, saisir les canaux calciques L, canaux potassiques commandé par la tension Kv1.1, le Kv7,2, et Kv7,3, et par conséquent agit en tant que bloqueur des canaux sodiques, la football, et le potassium.[19][20][21]

Récemment, il a été démontré que l'amitriptyline agit comme agoniste des récepteurs TrkA et TrkB.[22] Elle favorise hétérodimérisation de ces protéine en l'absence de FNG et il a une activité puissante neurotrophique les deux in vivo que in vitro dans les modèles murine.[22][23]

Effets secondaires

  • gain de poids[24]
  • insomnie
  • effets anticholinergiques dell'amitriptilina utilisation fréquente sont principalement causés par son activité anticholinergique, qui comprennent: la bouche en surpoids, sec, modification de l'appétit, somnolence, rigidité musculaires, des nausées, constipation, irritabilité, confusion, troubles de la vision, la rétention urinaire et des changements dans la fonction sexuelle.
  • rares effets anticholinergiques comprennent l'épilepsie, tintement, hypotension, manie, psychose, paralysie du sommeil, ipnagogia, ipnopompia, bloc auriculo-ventriculaire, arythmie cardiaque, les ulcères de la bouche et des lèvres, des symptômes extrapyramidaux, la dépression clinique, douleur des picotements, des fourmillements ou un engourdissement dans les pieds ou les mains, ictère léger des yeux ou de la peau (lésions du foie), miction difficile ou douloureuse, la confusion, la production anormale de lait chez les femmes, gynécomastie à la fois féminin et masculin, la fièvre avec augmentation de la transpiration.[25]
  • épilepsie: Si elle est associée avec des préparations contenant tramadol, il semble que dans certains cas, les deux médicaments sont améliorés en abaissant beaucoup le seuil épileptogène.[26][27]

Risque de suicide

la National Institutes of Health Américain a publié une déclaration dans laquelle il met en garde contre le risque de pensées suicidaires ou les actes de suicide chez les enfants, les adolescents et les jeunes adultes qui prennent amitriptyline dans divers dosages et emballages.[28]

notes

  1. ^ Encart - sous la rubrique « Grossesse et allaitement
  2. ^ Sigma-Aldrich; rev. du 10/12/2012, se référant au chlorhydrate de
  3. ^ à b British National Formulary 45 (Mars 2003).
  4. ^ S. G. Hubscher et al. (2006). Le syndrome de la douleur de type biliaire fonctionnelle. Dans P. J. Pasricha, W. D. Willis G. F. Gebhart (Eds.), '' Italique '' abdominale chronique et la douleur viscérale '' italique ''. Londres: Informa Healthcare, pp. 459-461.
  5. ^ CM. Glazener, JH. Evans; RE. Peto, Le traitement de l'énurésie nocturne chez les enfants: examen des preuves. (PDF), Dans J Wound stomie continence Nurs, vol. 31, nº 4, pp. 223-34, PMID 15851867.
  6. ^ D. Kiddoo, énurésie nocturne., en Clin Evid (en ligne), vol. 2007, 2007, PMID 19450363.
  7. ^ amitriptyline sur Drugs.com
  8. ^ Institut national pour l'excellence clinique: Le traitement du stress post-traumatique chez les adultes et les enfants
  9. ^ Ziegler D, Hurwitz A, R Hassanein, Kodanaz H, Preskorn S, Mason J, la prophylaxie migraine. Une comparaison de propranolol et amitriptyline, en arc Neurol, vol. 44, nº 5, 1987, pp. 486-9, PMID 3579659.
  10. ^ herpès zoster aigu, névralgie post-herpétique, acyclovir et amitriptyline
  11. ^ Otaka M, Jin M, M Odashima, et al., Une nouvelle stratégie de traitement de la dyspepsie fonctionnelle en utilisant famotidine, Mosapride et amitriptyline, en Alimens. Pharmacol. Ther., vol. 21, Suppl 2, Juin 2005, pp. 42-6, DOI:10.1111 / j.1365-2036.2005.02473.x, PMID 15943846.
  12. ^ CNSforum de l'Institut Lundbeck - Potence des antidépresseurs pour bloquer la noradrénaline (PNG) cnsforum.com. Récupéré 17 Janvier, 2014.
  13. ^ à b M. Tatsumi, K. Groshan; RD. Blakely; E. Richelson, le profil pharmacologique des antidépresseurs et des composés apparentés aux transporteurs de monoamine humains., en Eur J Pharmacol, vol. 340, 2-3, décembre 1997 pp. 249-58, PMID 9537821.
  14. ^ PMID 9400006
  15. ^ Alan F. Schatzberg, Charles B., Principes fondamentaux de la psychopharmacologie clinique, Pub psychiatrique américaine, 2006, p. 7 ISBN 1-58562-243-5 ,, 9781585622436.
  16. ^ PMID 11561066
  17. ^ PMID 17689532
  18. ^ PMID 2568580
  19. ^ PMID 9435180
  20. ^ PMID 18048694
  21. ^ Punke MA, Friederich P, Amitriptyline est un bloqueur puissant de Kv1.1 humain et Kv7.2 / 7.3 canaux, en Analgésie, vol. 104, nº 5, mai 2007, pp. 1256-1264, tables des matières, DOI:10,1213 / 01.ane.0000260310.63117.a2, PMID 17456683.
  22. ^ à b PMID 19549602
  23. ^ RxMed: Information pharmaceutique - amitriptyline
  24. ^ Les médicaments qui font grossir: amitriptyline
  25. ^ Healthline.com - Connectez-vous à une meilleure santé
  26. ^ www.drugs.com: tramadol
  27. ^ Pouvez-vous prendre tramadol et amitriptyline en même temps?
  28. ^ amitriptyline

Articles connexes

  • Prozac
  • Sereupin
  • trazodone

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liens externes

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