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avertissement
Les informations ne sont pas des conseils médicaux et ne peut pas être précis. Le contenu est uniquement à des fins d'illustration et non un substitut à un avis médical: lire les avertissements.


phénacémide
Phenacemide.svg
nom UICPA
N-carbamoyl-2-phényl-acétamide
Caractéristiques principales
Formule moléculaire ou moléculaire C9H10N2OU2
masse moléculaire (u) 178 188 g / mol
CAS 63-98-9
Einecs 200-570-2
code ATC N03AX07
PubChem 4753 CID 4753
DrugBank DB01121
SOURIRES C1 = CC = C (C = C1) CC (= O) C (= O) N
données pharmacocinétiques
La demi-vie 22-25 heures
Consignes de sécurité

la phénacémide est un drogue anticonvulsivant[1] dérivé de 'urée[2] et appartenant à un groupe très hétérogène de substances appelées oxazolidinedione.[3] Bien que le médicament a une chaîne linéaire caractérisé par différents groupes de acetilurea, l'état cristallin des molécules pseudociclica adopte une conformation qui la rend très similaire à celle de la diphénylhydantoïne, et d'autres composés hétérocycliques de type anticonvulsivante.[4][5]

pharmacocinétique

Après l'administration orale phénacémide est rapidement absorbé par le tractus gastro-enterico.Viene métabolisé en foie phénacémide p-hydroxy et d'autres métabolites Inactif qui, avec le dérivé p-hydroxy, sont excrétés dans urine.
L'effet d'une dose unique de phénacémide dure cinq heures.

toxicologie

en souris la dose létale par voie orale est de 5,4 mmol / kg. en rat, Il est 10 mmol/ Kg. Chez l'homme, la dose létale minimale est de 5 g.

utilisations cliniques

Le phénacémide des formes sévères est utilisé dans le traitement de épilepsie,[6][7] comme convulsions psychomoteur réfractaire à d'autres types de médicaments antiépileptique,[8] De plus en pédiatrie,[9] comme il est surchargé avec un fort potentiel toxique.[10]

Effets secondaires

la effets secondaires Ils sont très sérieux et incluent des changements dans personnalité souvent accompagnée psychose aiguë et tendances suicidaires, l'anémie aplasique, agranulocytose, leucopénie, néphrite avec albuminurie.
Vous pouvez également avoir des décès,[11] habituellement secondaire à des lésions hépatiques (hépatite et jaunisse cholestatique qui peut évoluer vers nécrose hépatique) Et des lésions rénales.[10][12]
D'autres effets secondaires peuvent être anorexie, perte de poids, somnolence, insomnie, mal de tête, paresthésie, douleurs musculaires, éruption cutanée, fièvre, palpitations.

doses thérapeutiques

Le phénacémide est administré par voie orale. Nell 'adulte La dose initiale est de 500 mg trois fois par jour.
Après environ une semaine de traitement, si le médicament est bien toléré, vous pouvez augmenter progressivement la dose jusqu'à ce que le contrôle des symptômes. Typiquement, la dose moyenne nécessaire est d'environ 2 à 3 g / jour. en enfants La dose recommandée est la moitié de celle requise pour un adulte.

avertissements

Le phénacémide est un médicament très toxique, et pour cette raison ne doit être utilisé lorsque d'autres types de médicaments antiépileptiques ont échoué dans le contrôle des saisies.
Dans tous les cas, le médecin doit examiner attentivement l'évaluation des avantages et des risques et constamment surveiller le patient afin de détecter à temps l'apparition d'effets toxiques, en particulier au niveau hépatique, hématique, rénal et psychique.
En cas d'apparition de la toxicité, il est impératif d'arrêter le traitement immédiatement.
L'interruption de l'administration du médicament, cependant, doit avoir lieu progressivement afin d'éviter que le patient peut subir une augmentation de la fréquence des crises.

dose excessive

la dose excessive par phénacémide il se caractérise par l'apparition d'excitation et psychose, suivie somnolence, ataxie et coma.
Le traitement d'urgence comprend lavage gastrique, l'induction de vomi et des mesures de soutien appropriées.
Avant un traitement ultérieur, vous devriez examiner attentivement les psychiques, maladies du sang, le foie et les reins du patient.

interactions

Les effets toxiques du phénacémide sont potentialisés par l'administration concomitante d'autres médicaments anticonvulsivants tels que la méphénytoïne, la trimethadione et paraméthadione.
Pour la co-administration des symptômes de phénacémide et Ethotoin ont été détectés paranoïa extrême.

notes

  1. ^ PETIT SC, McBryde RR, L'utilisation de phenylacetylurea (phenurone) dans les troubles convulsifs, en Am. J. Med. Sci., vol. 219, nº 5, mai 1950, pp. 494-99, PMID 15410710.
  2. ^ Nakamura K, K Murai, Nakatsuji K, et al., Neuropharmacologique et d'études toxicologiques sur un nouvel anti-épileptique, l'urée alpha-éthyl-N-phénylacétyl-N-acétyle dans les animaux de laboratoire, en Arzneimittelforschung, vol. 18, nº 5, mai 1968, p. 524-9, PMID 5755877.
  3. ^ SPIELMAN MA, GM EVERETT, Certains N-alkyl-2,4-oxazolidine-diones et de leurs propriétés anticonvulsivantes, en J. Am. Chem. Soc., vol. 70, nº 3, Mars 1948, p. 1021, PMID 18909171.
  4. ^ Camerman A, Camerman N, Ethylphenacemide et phénacémide: similitudes conformationnels diphenylhydantoin et base stéréochimique d'activité anticonvulsivant, en Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A., vol. 74, nº 3, Mars 1977 pp. 1264-6, PMC 430664, PMID 265568.
  5. ^ Camerman A, Camerman N, similitudes stéréoisomérie antiépileptiques chimiquement différents, en Adv Neurol, vol. 27, 1980, pp. 223-31, PMID 6103657.
  6. ^ TYLER MW, KING EQ, Phénacémide dans le traitement de l'épilepsie, en J Am Med Assoc, vol. 147, nº 1, Septembre 1951, pp. 17-21, PMID 14861009.
  7. ^ GIBBS FA, GARVIN JS, D'autres expériences avec « phenurone » (phénylacétyl-acetylurea) dans le traitement de l'épilepsie, en Arche Neurol Psychiatrie, vol. 64, nº 1, Juillet 1950, pp. 152-5, PMID 15426464.
  8. ^ Coker SB, L'utilisation de phénacémide pour l'épilepsie partielle complexe intraitable chez les enfants, en Pediatr. Neurol., vol. 2, n ° 4, 1986, pp. 230-2, PMID 3508693.
  9. ^ Coker SB, Holmes EW, RT Egel, phénacémide thérapie de l'épilepsie partielle complexe chez l'enfant: détermination des concentrations plasmatiques du médicament, en neurologie, vol. 37, nº 12, Décembre 1987, pp. 1861-6, PMID 3683877.
  10. ^ à b LEVY RW, DJ Simons, ARONSON S, Fatal syndrome hépato associés à la thérapie phenurone, en N. Engl. J. Med., vol. 242, nº 24, Juin 1950, pp. 933-6, DOI:10,1056 / NEJM195006152422404, PMID 15423683.
  11. ^ CRADDOCK WL, L'utilisation de phénacémide dans l'épilepsie, des rapports d'analyse et de cas de réactions fatales, en J Am Med Assoc, vol. 159, nº 15, Décembre 1955, p. 1437-1441, PMID 13271091.
  12. ^ WEAVER LC, Swinyard EA, LS GOODMAN, Effets de lésions hépatiques et néphrectomie sur l'activité anticonvulsivant de phénacémide, en Proc. Soc. Exp. Biol. Med., vol. 80, nº 4, 1952, pp. 744-6, PMID 12983400.

bibliographie

  • Basterfield, Greig, Can. J. Res. 8, 454, 1933
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