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lévétiracétam
Lévétiracétam structurel Formula.svg
Caractéristiques principales
Formule moléculaire ou moléculaire C8H14N2OU2
masse moléculaire (u) 170 209 g / mol
CAS 102767-28-2
code ATC N03AX14
PubChem 441341
DrugBank DB01202
SOURIRES CCC (C (= O) N) = O N1CCCC1
données pharmacocinétiques
biodisponibilité ~ 100%
la liaison aux protéines <10%
métabolisme Hydrolyse enzymatique du groupe acétamide
La demi-vie 6-8 heures
excrétion urinaire
Consignes de sécurité
symboles de danger chimique
irritant
attention
phrases H 302 - 319
Conseils P 305 + 351 + 338 [1]

la lévétiracétam Il est une molécule, un dérivé de pyrrolidone, structurellement similaire au piracétam médicament nootrope. Chimiquement, il est le S-énantiomère d'un-éthyl-2-oxo-1-pyrrolidine acétamide, et est utilisé pour le traitement de formes partielles de crise épileptique.[2][3] En Italie, le médicament est vendu par UCB Pharma société pharmaceutique avec le nom commercial de Keppra sous la forme pharmaceutique de comprimés de 250, 500, 750 et 1000 mg, ainsi que d'une solution par voie orale (100 mg / ml) et une solution pour perfusion. Il est également disponible médicament générique.

pharmacodynamique

Le mécanisme d'action de lévétiracétam n'est pas encore complètement élucidées. Le médicament agit sur les niveaux de Ca++ de neurones la réduction de la libération du cation des réserves intra. Il se lie également à un site spécifique dans le tissu cérébral, à savoir la SV2A protéines vésicules synaptiques impliqués dans l'émission neurotransmetteurs chimique des cellules nerveuses. L'inhibition des canaux calciques présynaptiques sont supposés empêcher la conduction de l'influx à travers la synapse[4] et conduire à une stabilisation de l'activité électrique dans le cerveau, ce qui empêche les saisies.

pharmacocinétique

Lévétiracétam après l'administration oral Il est absorbé presque complètement tractus gastro-intestinal. la biodisponibilité Il est supérieur à 95%.[5] La concentration plasmatique maximale (Cmax) Il est atteint après un peu plus d'une heure depuis.[6] Le lévétiracétam et son principal métabolite est minimale se lient à protéines plasmatiques (Moins de 10% de liaison).[7] Le 24% de la dose ingérée est hydrolysée dans le groupe acétamide. la métabolisme Il est mis en œuvre dans plusieurs tissus, y compris les cellules sanguines. également deux métabolites mineurs ont été identifiés.
Le lévétiracétam dans le foie n'inhibe pas l'activité de cytochrome P450 dans ses isoformes principaux (CYP 3A4, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 et 1A2) et même l'activité de glucuronyltransférase (UGT1A1 et UGT1A6).[8] La demi-vie du médicament se situe entre 6 et 8 heures.[6] Le médicament est principalement éliminé dans l'urine: environ 93% d'une dose administrée est excrétée dans les 48 heures. L'élimination fécale est minime (environ 0,3%). Chez les sujets âgés la demi-vie a tendance à augmenter probablement la fonction rénale réduite typique de cette population. Chez les sujets avec insuffisance rénale modérée et sévère, la demi-vie est prolongée et la dose quotidienne doit être ajustée en fonction de la clairance de la créatinine.

utilisations cliniques

Le lévétiracétam est utilisé en monothérapie dans les crises partielles de traitement, avec ou sans généralisation secondaire. Avec d'autres ingrédients actifs, il est utilisé dans le traitement des crises myocloniques, aussi bien chez les adultes et chez les adolescents de plus de 12 ans atteints d'épilepsie myoclonique juvénile.[9][10] Chez les adultes et les adolescents du médicament est également utilisé dans les crises tonico-cloniques.

Lévétiracétam semble avoir une certaine efficacité pour d'autres troubles neurologiques tels que la maladie d'Alzheimer,[11][12] et il a également été utilisé dans le traitement de Le syndrome de Gilles de la Tourette.[13] Toutefois, un examen de 2010 a indiqué que lévétiracétam pour le traitement des tics chez les patients atteints du syndrome de Gilles de la Tourette était largement inefficace.[14] En outre, le médicament est grevée de type effets indésirables « comportement » de son utilisation dans cette population de patients, il est difficile. Par conséquent, l'Etat n'a pas encore été clairement compris si lévétiracétam est réellement utile et que son profil bénéfice-risque dans ces conditions.[15]

des effets secondaires indésirables et

Le lévétiracétam est fondamentalement bien toléré, mais peut causer une base fréquente vertiges, somnolence, asthénie et fatigue, mal de tête, dyspepsie, perte d'appétit, nausée, vomi, diarrhée, douleurs abdominales, ataxie, dépression, la nervosité, l'irritabilité, l'agressivité, l'anxiété, l'insomnie. Plus d'effets indésirables graves sont des pensées suicidaires, les troubles psychotiques, hallucinations, choréoathétose, dyskinésie, hyperkinésie. Il semble que l'ajout d'un traitement de pyridoxine (vitamine B6) peut réduire certains des symptômes psychiatriques.[16]

Contre-indications

Non recommandé chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique et rénale, d'éviter les cas grossesse et l'allaitement.

notes

  1. ^ Sigma-Aldrich; rev. de 05.05.2013
  2. ^ CA. Hovinga, Lévétiracétam: un nouveau médicament antiépileptique., en pharmacothérapie, vol. 21, nº 11, Novembre 2001, p. 1375-1388, PMID 11714211.
  3. ^ B. Abou-Khalil, Lévétiracétam dans le traitement de l'épilepsie., en Dis Neuropsychiatr Traiter, vol. 4, nº 3, Juin 2008, pp. 507-23, PMID 18830435.
  4. ^ Rogawski MA, Plusieurs mécanismes de médicaments antiépileptiques dans le pipeline de développement, en recherche sur l'épilepsie, vol. 69, nº 3, juin 2006, pp. 273-94, DOI:10.1016 / j.eplepsyres.2006.02.004, PMC 1562526, PMID 16621450.
  5. ^ PN. Patsalos, Les caractéristiques pharmacocinétiques du lévétiracétam., en Méthodes Trouver Exp Clin Pharmacol, vol. 25, n ° 2, Mars 2003, p. 123-9, PMID 12731458.
  6. ^ à b PN. Patsalos, pharmacocinétique clinique de lévétiracétam., en Clin Pharmacokinet, vol. 43, nº 11, 2004, pp. 707-24, PMID 15301575.
  7. ^ RA. Radtke, Pharmacokinetics de levetiracetam., en Epilepsia, 42 Suppl 4, 2001, pp. 24-7, PMID 11564121.
  8. ^ PN. Patsalos, Profil pharmacocinétique de l'lévétiracétam: vers des caractéristiques idéales., en Pharmacol Ther, vol. 85, n ° 2, Février 2000, pp. 77-85, PMID 10722121.
  9. ^ M. Dooley, GL. Plosker, Lévétiracétam. Un examen de son utilisation adjuvante dans la gestion des crises partielles., en médicaments, vol. 60, nº 4, Octobre 2000, p. 871-93, PMID 11085199.
  10. ^ RG. Beran, SF. Berkovic; AB. noir; G. Danta; R. Hiersemenzel; GJ. Schapel; FJ. Vajda, Efficacité et tolérance du lévétiracétam 1000-3000 mg / jour chez les patients souffrant réfractaires des crises partielles: une étude multicentrique, en ouvert étude à un seul bras., en épilepsie Res, vol. 63, nº 1, Janvier 2005, p. 1-9, DOI:10.1016 / j.eplepsyres.2004.09.005, PMID 15716083.
  11. ^ PE. Sanchez, L. Zhu; L. Verret; KA. Vossel; AG. Orr; JR. Cirrito; N. Devidze; K. Ho; GQ. Yu; JJ. Palop; L. Mucke, Le lévétiracétam supprime la dysfonction réseau neuronal et inverse les déficits cognitifs synaptique et dans un modèle de maladie d'Alzheimer., en Proc Natl Acad Sci U S A, vol. 109, nº 42, Octobre 2012, p. E2895-903, DOI:10.1073 / pnas.1121081109, PMID 22869752.
  12. ^ MF. Weiner, Womack KB, Martin Cook-K, Svetlik DA, Hynan LS, Lévétiracétam agité pour les patients atteints de la maladie d'Alzheimer., en Int Psychogeriatr., vol. 17, n ° 2, juin 2005, p. 327-8, PMID 16050441.
  13. ^ MA. Martínez-Granero, A. García-Pérez; F. Montañes, Le lévétiracétam comme une alternative thérapeutique pour le syndrome de Tourette., en Dis Neuropsychiatr Traiter, vol. 6, 2010, p. 309-16, PMID 20628631.
  14. ^ T. Rajapakse, T. Pringsheim, Pharmacotherapeutics du syndrome de la Tourette et l'autisme chez les stéréotypies., en Semin Pediatr Neurol, vol. 17, nº 4, Décembre 2010, p. 254-60, DOI:10.1016 / j.spen.2010.10.008, PMID 21183132.
  15. ^ MU. Farooq A. Bhatt; A. Majid; R. Gupta; A. Khasnis; MY. Kassab, Lévétiracétam pour la gestion des troubles neurologiques et psychiatriques., en Am J Santé Syst Pharm, vol. 66, nº 6, Mars 2009, p. 541-61, DOI:10,2146 / ajhp070607, PMID 19265183.
  16. ^ L'épilepsie clinique: pédiatrie, en Epilepsia, vol. 46, s8, 2005, p. 142-67, DOI:10.1111 / j.1528-1167.2005.460801_16.x.

bibliographie

  • liste nationale britannique, édition MedicinesComplete 4, Lavis, agence italienne du médicament, 2007.
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