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gabapentine
Gabapentin.svg
nom UICPA
2- [1- (aminométhyl) cyclohexyl] acétique
Caractéristiques principales
Formule moléculaire ou moléculaire C9H17NO2
masse moléculaire (u) 171,237
CAS 60142-96-3
Einecs 262-076-3
code ATC N03AX12
PubChem 3446
DrugBank DB00996
SOURIRES C1CCC (CC1) (CC (= O) O) CN
données pharmacocinétiques
La demi-vie 5 -7 heures
Consignes de sécurité
symboles de danger chimique
À long terme toxiques irritant
danger
phrases H 315 - 319 - 335 - 360
Conseils P 201 - 261 - 305 + 351 + 338 - 308 + 313 [1]

la gabapentine [2] est le nom de l'ingrédient actif mentionné spécifiquement dans la douleur post-herpétique, et 'épilepsie partiellement résistant aux thérapies classiques.
Il est commercialisé sous différents noms, y compris Neurontin (Pfizer). Il est médicament générique depuis 2004.

indications

Il est utilisé dans un large éventail d'indications; mais les indications approuvées sont: (Mentionner les RCP[3]) Le traitement adjuvant de l'épilepsie partielle avec ou sans épisodes de crises généralisées secondaires chez les patients réfractaires à antiépileptiques standard. Le traitement symptomatique de la névralgie posterpetiche[4][5][6][7][8][9].

la la douleur neuropathique dans lequel général, de la PHN Il est une instance spécifique, ne figure pas parmi les indications approuvées explicitement par 'AIFA pour la gabapentine.

Il est également la douleur neuropathique périphérique peut être traitée causée par les complications dell'algodistrofia (ou dystrophie sympathique réflexe).

Mécanisme d'action

La gabapentine se lie aux canaux calciques voltage-dépendants en diminuant l'activité de plusieurs neurotransmetteurs tels que le glutamate, la norépinéphrine, la substance P et d'amplifier l'activité du neurotransmetteur GABA intersinaptica accroître sa concentration. Il est également actif sur le GABAergique synaptique d'activité non.

avertissements

Suicide / idées suicidaires: la prise de médicaments anti-épileptiques, y compris la gabapentine, pour le traitement des crises d'épilepsie, des troubles psychiatriques, la douleur neuropathique ou d'autres perturbations peuvent entraîner un risque accru de suicide chez les patients ou l'émergence d'idées et de comportements suicidaires. La comparaison avec le topiramate a montré une augmentation du risque de suicide associé à la gabapentine (rapport de risque 1,42). Surveiller les signes ou symptômes évocateurs d'idées suicidaires; en fonction de la gravité des symptômes que vous pourriez avoir à réduire ou cesser de prendre gabapentine[10][11].

morphine: prendre gabapentine après l'administration de morphine À libération prolongée provoque une augmentation de la concentration plasmatique de médicament anti-épileptique. Surveiller le patient et, en cas d'apparition d'effets secondaires au niveau de système nerveux central, réduire de façon appropriée les doses de gabapentine et de la morphine[12].

hépatite: dans la littérature sont rapportés des cas d'hépatite et ictère cholestatique associés au traitement par la gabapentine[13][14][15][16]. Il est recommandé de surveiller l'ALT et AST avant et pendant le traitement afin de déterminer les dommages au foie

Affections oculaires: dans la littérature une alerte est donnée de la restriction centre d'attention associé à un traitement par la gabapentine, réversible à l'arrêt du médicament[17]. En cas de troubles graves, une dose plus faible de gabapentine ou de suspendre l'administration du médicament

Les troubles du mouvement: dans la littérature montre deux indications de troubles du mouvement associés à la gabapentine, qui ont disparu après l'arrêt du traitement[18].

La mort subite: dans les essais cliniques de précommercialisation, il y avait quelques épisodes de mort subite chez les patients traités par la gabapentine. L'incidence de ces événements était semblable à l'incidence observée aussi bien chez les patients recevant un traitement avec d'autres médicaments anticonvulsivants, qui chez les patients non traités avec l'épilepsie[19].

Allaitement: il existe peu de données sur les apports de la gabapentine pendant la lactation. La quantité de gabapentine présent dans le lait maternel se révèle être inférieure à la quantité de médicament auquel l'enfant est exposé pendant la grossesse. La dose de gabapentine prise par l'enfant pendant l'allaitement ne semble pas avoir des effets indésirables. Le traitement antiépileptique chez la mère ne peut être suspendue pour éviter l'apparition de convulsions; il est donc recommandé de prendre la plus faible dose efficace de gabapentine pour éviter les phénomènes d'accumulation chez l'enfant, depuis l'élimination du médicament par l'excrétion rénale est plus faible que chez les patients adultes. Si possible préfèrent prendre monothérapie gabapentine. Il est recommandé de surveiller les signes et / ou des symptômes évocateurs d'une éventuelle toxicité du médicament[20][21].

Hors étiquette

icône Loupe mgx2.svg Le même sujet en détail: Hors étiquette et Pfizer § Marketing_illegale_del_Neurontin.
Dans une Cochrane examen 2005 confirme l'utilité de la gabapentine dans la douleur neuropathique, mais l'efficacité de même dans la douleur aiguë reste à mieux documenter[30].

Certains psychiatres utilisent le prescrire pour traiter troubles bipolaires[43][46][57][58][59] et en tant que stabilisateur d'humeur[60][61], dans les thérapies de remplacement avec des effets secondaires; à une telle utilisation présente controversée[62]. Mais des études récentes ont montré que la gabapentine était plus efficace que placebo et dans une étude, même il se révèle être moins efficace[63].

Une étude réalisée en 1999 évalue l'utilisation de gabapentine bruxisme[64].

Contre-indications

L'hypersensibilité à la gabapentine (ingrédient actif) ou tout autre excipient[65].

dosages

  • épilepsie, 300 mg une fois par jour, pendant les premiers jours, puis réglez la dose selon le cas
  • la douleur neuropathique, 300 mg par jour (dose maximale de 3,6 g par jour)

effets secondaires

Non recommandé pour une utilisation prolongée des effets indésirables chez les patients présentant une insuffisance rénale et diabète sucré. En ce qui concerne l'administration à des personnes âgées, cela peut se produire avec des doses plus faibles. Parmi les effets secondaires les plus fréquents sont trouvés mal de tête, nausée, vertiges, dysarthrie, arthralgie, diplopie, paresthésie, myalgie, douleur thoracique, pourpre, ataxie, amnésie, asthénie, pancréatite, thrombocytopénie, impuissance, leucopénie, dyspepsie, vomi, dyspnée.

interactions

Le phénobarbital, la phénytoïne, l'acide valproïque, la carbamazépine Tramadol ou ne pas interagir avec la gabapentine; En outre, la gabapentine une contraception influence sur noréthistérone et / ou de l'éthinylestradiol. Il est influencé aussi l'absorption des médicaments dans les aliments. Pour toutes ces raisons, la gabapentine est très pratique à utiliser.

notes

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bibliographie

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Articles connexes

  • antiépileptique
  • typique Absence
  • benzodiazépines
  • carbamates
  • épilepsie
  • Type d'épilepsie absence infantile
  • hydantoïne
  • Imminostilbeni
  • oxazolidinedione
  • succinimides

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