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ethosuximide
Ethosuximide.png
nom UICPA
(RS) -3-éthyl-3-méthyl-pyrrolidine-2,5-dione
Caractéristiques principales
Formule moléculaire ou moléculaire C7H11OU2N
masse moléculaire (u) 141,168
CAS 77-67-8
Einecs 201-048-7
code ATC N03AD01
PubChem 3291
DrugBank DB00593
SOURIRES CCC 1 (CC (= O) NC1 = O) C
données pharmacocinétiques
biodisponibilité 93%
la liaison aux protéines faible
métabolisme hépatique
La demi-vie De 30 à 50 heures
excrétion rein
Consignes de sécurité
symboles de danger chimique
irritant
attention
phrases H 302
Conseils P --- [1]

L 'ethosuximide est un épileptique une partie de la classe succinimides.

pharmacocinétique

L'éthosuximide est bien absorbé après la distribution par voie orale, les concentrations plasmatiques maximales atteintes après 3 heures après. la liaison aux protéines plasmatiques Il est faible et les concentrations liquoriali plasma atteignent ces quelques jours après le début du traitement. L 'demi-vie, environ 30 heures chez l'enfant atteint 40-50 heures chez l'adulte; L'excrétion est principalement rénal (Attention, utilisez donc chez les patients néphropathique), Avec élimination du médicament inchangé (25%) et son dérivé hydroxyéthyle (Environ 40%).

pharmacodynamique

icône Loupe mgx2.svg Le même sujet en détail: épilepsie.

Le ethosuximide agit principalement au niveau des système nerveux central, interférer avec les courants football au niveau de neurones thalamique.[2][3][4][5][6][7][8] Cet effet explique l'effet marqué sur typiques absences, le thalamus étant principalement responsable de la genèse de la pointe d'onde complexe à 3 cycles par seconde (3 Hz) Observable piste électroencéphalographique au cours de crises d'absence.

utilisation clinique

icône Loupe mgx2.svg Le même sujet en détail: Type d'épilepsie absence infantile.

Le éthosuximide est le médicament de choix pour le traitement de Crise d'absence[9], pour les mineurs effets secondaires par rapport à 'l'acide valproïque. Ce dernier doit cependant être utilisé si les crises d'absence sont associés crise tonico-clonique.[10]

Effets indésirables

Les effets les plus fréquents, dose-dépendante, sont les suivants: nausée, vomi, diarrhée, léthargie, vertiges, mal de tête et hoquet. effets comportementaux tels que anxiété et l'agitation psychomotrice sont rares, mais ils peuvent se produire plus fréquemment chez les personnes atteintes de troubles psychiatriques précédents. Effets dose ne dépend pas, sont rares urticaire, Stevens-Johnson, myélotoxicité, néphrotoxicité et hépatotoxicité.

notes

  1. ^ Sigma-Aldrich; rev. du 28 Février, 2014
  2. ^ Coulter DA, JR Huguenard, Prince DA., Les effets différentiels des anticonvulsivants petit mal et convulsivants sur thalamiques: calcium neurones réduction actuelle., en Br J Pharmacol, vol. 100, nº 4, 1990 août pp. 800-806, PMID 2169941.
  3. ^ PG Kostyuk, Molokanova EA, Pronchuk NF, Savchenko AN, AN Verkhratsky, action différent de Ethosuximide sur les courants de calcium à faible et à seuil élevé dans les neurones sensoriels de rats, en Neuroscience, vol. 51, nº 4 décembre 1992, pp. 755-758, PMID 1336826.
  4. ^ Herrington J, Lingle CJ., propriétés cinétiques et pharmacologiques de faible Ca2 + activé par tension de courant dans les cellules clonales de rat hypophysaires (GH3)., en Neurophysiol, vol. 68, nº 1, 1992 juillet, p. 213-232, PMID 1325546.
  5. ^ Sayer RJ, Brown AM, Schwindt PC, Crill WE., courants de calcium dans les neurones du néocortex humain isolés de manière aiguë, en J Neurophysiol, vol. 69, nº 5, mai 1993, p. 1596-1606, PMID 8389832.
  6. ^ Todorovic SM, Lingle CJ., Propriétés pharmacologiques de T Ca2 + de type courant chez le rat adulte neurones sensoriels: effets des agents anticonvulsivants et anesthésiques., en J Neurophysiol., vol. 79, nº 1, janvier 1998, p. 240-52, PMID 9, 425195.
  7. ^ Leresche N, HR Parri, Erdemli G, A Guyon, JP Turner, Williams SR, Asprodini Et, Crunelli V., Sur l'action du médicament anti-absence Éthosuximide le rat et le chat dans le thalamus, en Neuroscience J, vol. 18, nº 13, 1998 juil p. 4842-4853., PMID 9634550.
  8. ^ Gomora JC, Daud AN, Weiergräber M, E. Perez-Reyes, Bloc de clonés canaux calciques de type T humain succinimide par antiépileptiques, en mol Pharmacol, vol. 60, nº 5, 2001 Nov, p. 1121-1132, PMID 11641441.
  9. ^ Brunton, Lazo, Parker, Goodman Gilman - La base pharmacologique de la thérapie 11 / et, McGraw Hill, 2006, pp. 513-514, ISBN 88-386-3911-6.
  10. ^ C. Loeb, E. Favale, Neurologie Fazio Loeb, Rome, Universe Publishing Company, 2003, pp. 1188-1189, ISBN 88-87753-73-3.

bibliographie

  • Brunton, Lazo, Parker, Goodman Gilman - La base pharmacologique de la thérapie 11 / et, McGraw Hill, 2006 ISBN 88-386-3911-6.
  • Bertram G. Katzung, et pharmacologie clinique, Padova, Piccin, 2006 ISBN 88-299-1804-0.
  • British National Formulary, édition MedicinesComplete 4, Lavis, Agence italienne du médicament, 2007.
  • C. Loeb, E. Favale, Neurologie Fazio Loeb, Roma, Società Editrice Universo, 2003 ISBN 88-87753-73-3.

Articles connexes

  • anticonvulsivant
  • typique Absence
  • benzodiazépines
  • carbamates
  • épilepsie
  • Type d'épilepsie absence infantile
  • hydantoïne
  • Imminostilbeni
  • oxazolidinedione
  • succinimide
  • mesuximide

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