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carbamazépine
carbamazépine formule de la structure
modèle moléculaire de la carbamazépine
nom UICPA
5H-dibenzo [b,fa] Azépine-5-carboxamide
Caractéristiques principales
Formule moléculaire ou moléculaire C15H12N2OU
masse moléculaire (u) 236 269 g / mol
CAS 298-46-4
Einecs 206-062-7
code ATC N03AF01
PubChem 2554
DrugBank DB00564
SOURIRES C1 = CC = C2C (= C1) CC3 = C = CC = CC = C3N2C (= O) N
Consignes de sécurité
symboles de danger chimique
À long terme toxiques irritant
danger
phrases H 302 - 317 - 334
Conseils P 261 - 280 - 342 + 311 [1]

la carbamazépine Il est une molécule la structure tricycliques 6-7-6 appartenant à la classe des dibenzazepine. Il a des activités anticonvulsivant.

indications

la carbamazépine Il est l'un des principaux médicaments utilisés pour traiter 'épilepsie.[2] Il provient de la structure des antidépresseurs tricycliques chimiquement dibenzoazepinica, et il a été découvert au cours de dépistage de molécules capable d'inhiber la crise induite par la stimulation électrique souris. Son action le plus connu au niveau de système nerveux est de ralentir la récupération des canaux de sodium, mais il a également des effets métaboliques importants en interférant avec le cycle des inositols et avec la GSK-3 (glycogène synthase kinase-3), les mêmes cibles moléculaires des ions lithium.

Le médicament peut être utilisé dans le traitement de l'épilepsie et des crises partielles crises tonico-cloniques. Il peut également être employé dans névralgie, dans la douleur neuropathique (en particulier du trijumeau) et en tant que stabilisateur d'humeur en le trouble bipolaire.[3][4]

avertissements

Le trouble bipolaire: La carbamazépine est moins efficace que la lithium dans le traitement d'entretien du trouble bipolaire, mais l'association des deux médicaments conduit à des avantages cliniques supérieurs à ceux des monothérapies, en particulier chez les patients souffrant d'un trouble bipolaire à cycle rapide caractérisée par[5]. Carbamazépine a un profil toxicité moins favorable que le valproate pour le traitement à long terme du trouble bipolaire.

Les patients avec la sclérose en plaques: Dans le cas de la sclérose en plaques, le traitement avec la carbamazépine pour la névralgie du trijumeau Elle a conduit à une aggravation des symptômes de la sclérose en plaques, dell 'asthénie et de la capacité de marche, qui a résolu avec la suspension de 'antiépileptique[6].

chez les enfants: Carbamazépine peut aggraver les crises d'absence à l'apparition chez les enfants et de modifier le profil lipidique des taux sériques chez les enfants, ce qui facilite le développement de l'athérosclérose. Vous devez évaluer et surveiller le profil lipidique des enfants avant de commencer et de continuer un traitement antiépileptique à long terme avec la carbamazépine[7].

anticoagulants oral: Moniteur temps de prothrombine, la prudence dans le traitement anticonvulsivant de suspension pour éviter l'apparition de hypoprothrombinémie. Carbamazépine peut induire le métabolisme warfarine avec une diminution des effets thérapeutiques. A la suspension du traitement antiépileptique peut se produire un effet anticoagulant amélioré et l'apparition de hypoprothrombinemia. Il a fallu cinq semaines de traitement pour la normalisation des valeurs de temps de prothrombine[8].

intoxication à l'eau: La carbamazépine peut provoquer une intoxication de l'eau, réversible à l'administration de phénytoïne que la réduction des taux plasmatiques, il inhibe l'activité antidiurétique[9].

Test pour le diagnostic de Le syndrome de Cushing: le dexaméthasone Il est utilisé dans le test de suppression pour diagnostiquer la présence du syndrome de Cushing. Étant donné que le métabolisme des glucocorticoïdes est induite par la carbamazépine, dell'antiepilettico de coadministration peut conduire à des faux positifs[10].

Effets secondaires

cardiovasculaire: Arythmie, bradycardie, bloc auriculo-ventriculaire, syncope, insuffisance cardiaque congestive, l'insuffisance ventriculaire gauche, collapsus cardiovasculaire, l'hypertension, l'hypotension, la thromboembolie, une aggravation de la maladie coronarienne en particulier chez les patients âgés ou chez les patients souffrant d'un trouble connu de la fonction cardiaque. de fortes doses de carbamazépine peuvent entraîner une baisse de la pression artérielle.

Central: syndrome sérotoninergique, maux de tête, la fatigue, la somnolence, la sédation, la somnolence, la fatigue, ataxie, hallucinations, confusion, agitation, vertiges, dépression, comportement agressif, difficulté à penser, le manque d'impulsion, les hallucinations, les acouphènes, la psychose latente; (rare) des mouvements involontaires tels que les tremblements et les tics. Chez les patients âgés ou les patients atteints de lésions cérébrales peuvent se produire des perturbations dyskinésie comme dyskinésie orofaciale (mouvements involontaires du visage) et les troubles choréoathétosiques. Carbamazépine peut augmenter l'activité sérotoninergique et provoquer un syndrome sérotoninergique se manifeste par des changements cognitifs et comportementaux (confusion, agitation, léthargie et coma), dysautonomie (hyperthermie, tachycardie, hypersudation, nausées, vomissements, diarrhée, dilatée élèves), les interactions neuromusculaires (myoclonie, iperflessia, tremblements). Carbamazépine peut provoquer des réactions dystoniques (Dingli et al., 2007).

Dermatologiques: alopécie, photosensibilisation, bulleuse, dermatite exfoliative, vascularite, érythème noueux, érythème polymorphe, y compris le syndrome de Stevens-Johnson et nécrolyse épidermique toxique, éruptions exanthémateuses, éruptions fixes, éruption bulleuse, hyperpigmentation, réactions lichénoïdes, l'acné. Bulleuse a été rapporté chez une femme (âge: 64 ans) traités par carbamazépine pour la névralgie du trijumeau. Les symptômes comprenaient la présence de vésicules dans les jambes, les cuisses, les chevilles, les fesses et le tronc. En une semaine de suspension de carbamazépine par l'éruption, il a complètement dissous (Cohen, 2002). La dermatite exfoliative induite par la carbamazépine se manifestait par des rougeurs généralisées, démangeaisons, eczéma avec exfoliation, fièvre, frissons, lymphadénopathie et malaise. La vascularite présente avec: de petites taches hémorragiques coalescent pour former des cloques et des ulcères peuvent être associés à la fièvre, malaise, arthralgie et myalgie. En cas d'érythème noueux, nodules sous-cutanés, erimatosi et douloureux, sont précédés d'un malaise et de la fièvre; symptômes généralisés peuvent persister pendant des années. L'érythème polymorphe, y compris le syndrome de Stevens-Johnson (SJS) et la nécrolyse épidermique toxique (NET) ou syndrome de Lyell peut avoir une apparition soudaine d'éruptions morbilliformes. Ils manifestent avec érythème, lésions bulleuses, stomatite, vésicules, autour des lèvres et de la muqueuse buccale, de la fièvre, des myalgies, la participation fréquente des muqueuses, des démangeaisons, des brûlures, une atteinte oculaire (SJS) et exfoliation de 1% à 15% (SJS) ou supérieure à 15% (TEN) de la peau. Les lésions cutanées apparaissent dans les 4-6 semaines suivant l'instauration du traitement médicamenteux, l'intérêt des muqueuses, en règle générale, est simultanée avec la participation de la peau. Le traitement est basé sur le retrait du médicament responsable, sur le maintien du budget calorique suffisant sur le soutien du club et la protection des zones érodées.

Sang: leucopénie, leucocytose, granulocytopénie, agranulocytose, neutropénie, la thrombocytopénie, la pancytopénie, l'éosinophilie, le purpura, la lymphadénopathie, splénomégalie, dyscrasie sanguine, l'anémie aplasique (parfois mortelle), l'anémie hémolytique, l'anémie mégaloblastique, l'aplasie pure des globules rouges, une hypogammaglobulinémie (Hayman, Bansal, 2002). Selon les données de la littérature, la maladie la plus fréquente est leucopénie bénigne: dans 10% des cas, il est de nature transitoire et dans 2% des cas, il est persistant. Le hypogammaglobulinémie est un événement indésirable rare associée à la carbamazépine. Dans la base de données Androit CSM médicaments, jusqu'en 2002, ils ont été signalés 9 cas de déficit immunitaire induite par la carbamazépine. Un effet secondaire similaire a également été trouvé pour la phénytoïne, en particulier pour le sous-groupe des IgA.

Système endocrinien: Impuissance, la fertilité masculine avec facultés affaiblies, hirsutisme; (Rare) gynécomastie et galactorrhée. Grâce à l'induction d'enzymes microsomales carbamazépine augmente le dégagement de la testostérone et provoque une augmentation des concentrations sériques de globuline de liaison des hormones sexuelles (SHBG), entraînant ainsi une réduction de la concentration de testostérone libre et l'apparition de symptômes liés à androgenismo .

Hépatique: ictère hépatocellulaire et cholestatique, cholestase chronique, nécrose hépatocellulaire aiguë, élévation des enzymes hépatiques, y compris la phosphatase alcaline (ALP) et de l'alanine aminotransférase (ALT); (Rare), l'hépatite, l'hépatite cholestatique, hépatite granulomateuse, l'hépatite hépatocellulaire, l'hépatite de type mixte.

Gastro-intestinal: nausées, vomissements, diarrhée, constipation, sécheresse de la bouche, des douleurs abdominales, stomatite, gingivite, glossite, anorexie, dysgueusie, agueusie; (Plus rarement) la colite microscopique, colite éosinophilie, la colite collagénique et pancréatite lymphocytaire. Douleur abdominale, stomatite, la gingivite et la glossite disparaissent habituellement pendant les premiers 8-14 jours de traitement soit spontanément, soit après une réduction transitoire de la dose (dose initiale réduite). La pathogenèse de la colite microscopique est encore à l'étude, mais il est considéré associé à une réponse immunitaire, légèrement modifié, l'épithélium luminal vers des antigènes et / ou epithelial tels que les acides biliaires, des toxines et des agents infectieux. Il a été associée à des maladies auto-immunes et l'exposition aux médicaments (rarement, carbamazépine) a été impliqué (Hilmer et al., 2006).

Métabolique: hyponatrémie, l'intoxication par l'eau, l'oligurie aigu avec l'hypertension; l'augmentation de la concentration de gamma-glutamyl transpeptidase (gamma-GT), l'azote de l'urée, de la bilirubine totale, le cuivre sérique, la céruloplasmine, le cholestérol (HDL), les triglycérides, la glycosurie, l'augmentation du métabolisme du 25-OH-cholécalciférol (qui détermine une baisse de calcium qui provoque rarement ostéomalacie); réduction de la L-thyroxine, le sérum de l'acide folique, le sodium de sérum, des niveaux d'arginine-vasopressine (AVP) et l'activité de la glutamine synthétase. L'hyponatrémie peut se produire à une fréquence comprise entre 4,8% et 40% des patients, dans la majorité d'entre elles est asymptomatique. Les mécanismes proposés impliquent une sensibilité accrue des osmorécepteurs centrales, qui détermine l'hyponatrémie de sécrétion inappropriée de l'hormone antidiurétique (ADH), ou la sensibilité de l'hormone antidiurétique rénale accrue.

Musculo-squelettique: arthralgie, douleurs ou crampes musculaires.

Ophthalmic: vision floue, diplopie, nystagmus, conjonctivite, troubles de l'accommodation, l'opacité de la lentille.

Rénale: néphrite interstitielle; (Rare) une insuffisance rénale (protéinurie, hématurie, oligurie), l'insuffisance rénale (probablement due à l'effet antidiurétique de la carbamazépine), troubles urinaires (dysurie, la fréquence et la rétention urinaire), le sang augmente.

Appareil respiratoire: pneumonie éosinophile aiguë (Fleisch, 2000), la maladie pulmonaire interstitielle, la dyspnée, l'alvéolite, la fibrose pulmonaire.

Systémique: hypersensibilité, urticaire, changements de pigmentation, photosensibilité, onychomadèse, altération de l'odorat; (Rare) maladie du lupus-like. Le syndrome d'hypersensibilité multiviscérale est un syndrome qui affecte la peau (pustuleuse éruption cutanée) chez 87% des patients. Il peut évoluer vers all'eritroderma généralisée et comprennent l'exfoliation, la fièvre, lymphadénopathie, leucocytose, l'hépatite, la néphrite, la thrombocytopénie, la myopathie, l'anorexie, l'anémie, infiltrats pulmonaires. associations typiques: ont éruption, fièvre, lymphadénopathie, arthralgie et bien souvent des changements de l'hépatite et hémopathies (en particulier éosinophiles). La maladie peut être compliquée par l'implication des organes internes (poumon, rein, cerveau, myocarde, etc.). La reconnaissance rapide de ce syndrome est critique en raison de sa gravité potentielle (10% de mortalité) et son évolution, généralement favorable, après l'arrêt définitif du traitement. Le syndrome se produit généralement une 2-6 semaines inhabituelles après l'introduction du médicament responsable. Urticaire est présenté avec l'érythème et l'urticaire démangeaisons, œdème de Quincke et anaphylaxie. Le changement de pigmentation peut affecter la peau, les cheveux, les ongles et les muqueuses et peut même être permanente. La photosensibilité, qui se manifeste par une sensibilité anormale à UVA et UVB peut causer des brûlures graves. Le onychomadèse se manifeste par un sillon transversal pleine épaisseur qui sépare l'ongle en deux parties; en nécrolyse épidermique toxique du onychomadèse peut être suivie par la perte permanente de l'ongle. Les patients peuvent se plaindre de douleurs à la fissure de l'ongle où le lit de l'ongle ne sont pas couverts par la feuille et est donc exposé à un traumatisme. Il existe un faible risque que la carbamazépine peut provoquer la maladie lupique avec des douleurs dans les muscles et les articulations, la fièvre et de temps en temps pleurésie et péricardite. Carbamazépine peut aggraver les crises d'absence à l'apparition chez les enfants et modifier le profil lipidique des taux sériques chez les enfants, ce qui facilite le développement de l'athérosclérose. Vous devez évaluer et surveiller le profil lipidique des enfants avant de commencer et de continuer un traitement antiépileptique à long terme avec la carbamazépine (De Chadarevian et al., 2003).

Mais ils sont connus de la littérature d'autres effets moins courants, mais très graves, affectant principalement le sang, comme les cas de agranulocytose et aplasie médullaire après son administration. Il semble que ce n'est pas le médicament lui-même est à l'origine du problème, mais son métabolite époxyde au niveau de la double liaison dans la molécule. Ce groupe chimique réactif, pourrait interagir de manière covalente avec des substrats (encore inconnus) et la gâchette ou la mort des précurseurs de la moelle osseuse ou la médiation d'une réaction immunogène directe contre ces cellules.

La carbamazépine accélère le métabolisme du cholécalciférol foie et peut donc causer un amincissement du tissu osseux.

Les noms commerciaux

Carbamazépine est commercialisé sous les noms suivants: Biston, Calepsin, Carbatrol, Degranol, Epitol, EQUETRO, Finlepsin, Sirtal, Stazepine, Tegretol (produits par Novartis en comprimés de 200[11] et 400 mg[12], desserrez également modifié[13][14], et en flacons de sirop pour les enfants de 20 mg par 250 ml[15]), Telesmin, Timonil. Le marché est également disponible générique, produit par ratiopharm[16] et Teva[17].

notes

  1. ^ Sigma-Aldrich; rev. de 05.01.2011
  2. ^ A propos de la drogue - ARCHIVE - carbamazépine
  3. ^ Carbamazépine-carbamazépine - Dictionnaire médical pour la santé OK
  4. ^ Utilisation de carbamazépine (Tegretol) dans le traitement du trouble bipolaire
  5. ^ Denicoff K.D. et al., J. Clin. Psychiatrie, 1997, 58 (11), 470
  6. ^ Ramsaransing G. et al., BMJ, 2000, 320, 1113
  7. ^ De Chadarevian J.P. et al., J. Child Neurol., 2003, 18, 150
  8. ^ Baciewicz A.M. Ther. Monit drogue., 1986, 8, 305
  9. ^ Perucca E., Richens A., Br. J. Clin. Pharmacol., 1980, 2, 302P
  10. ^ Mais R.C. et al., BMJ, 2005, 330, 299
  11. ^ Pages Santé, Fiche technique Tegretol 200mg 50cpr, paginesanitarie.com. Récupéré le 26-01-2009.
  12. ^ Pages Santé, Fiche technique Tegretol 400mg 30cpr, paginesanitarie.com. Récupéré le 26-01-2009.
  13. ^ Pages Santé, Fiche technique Tegretol 200mg 30cpr r. m., paginesanitarie.com. Récupéré le 26-01-2009.
  14. ^ Pages Santé, Fiche technique Tegretol 400mg 30cpr r. m., paginesanitarie.com. Récupéré le 26-01-2009.
  15. ^ Pages Santé, Fiche technique du Tegretol sirop 250ml Enfants 20mg, paginesanitarie.com. Récupéré le 26-01-2009.
  16. ^ MedicineLab, carbamazépine ratiopharm, medicinelab.net. Récupéré le 26-01-2009.
  17. ^ MedicineLab, carbamazépine Teva, medicinelab.net. Récupéré le 26-01-2009.

Articles connexes

  • antiépileptique
  • typique Absence
  • benzodiazépines
  • carbamates
  • épilepsie
  • Type d'épilepsie absence infantile
  • hydantoïne
  • Imminostilbeni
  • oxazolidinedione
  • succinimides

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