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Les informations ne sont pas des conseils médicaux et ne peut pas être précis. Le contenu est uniquement à des fins d'illustration et non un substitut à un avis médical: lire les avertissements.


daltéparine
Caractéristiques principales
Formule moléculaire ou moléculaire ?
masse moléculaire (u) ?
CAS 9041-08-1
code ATC B01 AB04
DrugBank DB06779
données pharmacocinétiques
biodisponibilité 92%
La demi-vie 4 heures
excrétion principalement rénale
Consignes de sécurité

la daltéparine, utilisé sous forme de sel de sodium, il est 'héparine bas poids moléculaire consistant en un mélange de polysaccharides (fragments d'héparine) obtenus par fragmentation avec l'acide nitreux l'héparine dérivé de la muqueuse intestinale de porc. La plupart de ces fragments moléculaires ont un groupe 6-O-sulfo-2,5-anhydro-D-mannitol au niveau de l'unité de réduction de fin de la chaîne. 90% de ces fragments moléculaires présente un poids moléculaire compris entre 2000 et 9000. La teneur en soufre est d'environ 11%.

Les diverses héparines de bas poids moléculaire diffèrent par leur mode de production, le poids moléculaire, le degré de sulfatation, l'inhibition relative du facteur Xa, la thrombine inhibition, les doses thérapeutiques.
Par conséquent, l'interchangeabilité entre les différentes molécules doit être évité.

La daltéparine semble inhiber sélectivement facteurs de coagulation activé (Xa, Xlla, kallicréine) avec un effet modeste sur temps de prothrombine.

Tous les héparines de bas poids moléculaire se caractérisent par un rapport plus élevé de l'activité anti-facteur Xa et l'activité anti-thrombine (4: 1) et par un effet mineur sur 'l'agrégation plaquettaire non fragmenté par rapport à l'héparine. L'activité modeste anticoagulant, ce qui implique un risque plus faible de saignement, a cependant encore être confirmés par des essais cliniques chez l'homme.

pharmacocinétique

L'effet antithrombotique commence environ 3-4 heures après l'administration de la distance sous-cutanée.
la biodisponibilité daltéparine sodique administré par voie sous-cutanée est de 90%.
L 'demi-vie la molécule est d'environ 4 heures et il semble même l'activité anti-Xa facteur jusqu'à 24 heures après l'administration.[1][2]
La daltéparine est éliminé par excrétion rénale. Cependant, des études cliniques ont montré qu'il existe une tendance à accumuler dans le corps même avec insuffisance rénale.[3]

utilisations cliniques

La daltéparine est utilisé dans le traitement prophylactique de La thrombose veineuse profonde[4][5] au cours des opérations en chirurgie générale[6] et orthopédie.[7][8] La daltéparine est montré, par ailleurs, pour éviter la formation de thrombus pendant la circulation extracorporelle au cours de hémodialyse ou hémofiltration.[9]

Dans tous les cas de thrombocytopénie à la suite de la thérapie est possible de le remplacer par un autre héparine de bas poids moléculaire.

doses thérapeutiques

La daltéparine sodique doit être administré par voie sous- cutanée. Les doses sont exprimées en termes d'unités d'activité anti-facteur Xa. injecter 2500 UI 1-2 heures avant la chirurgie, puis 2500 İ.Ü. le matin pendant cinq jours consécutifs après la chirurgie.
Dans le cas particulier de la chirurgie de la hanche, l'administration 2500 UI 1-2 heures avant et 12 heures après la chirurgie et, par la suite, 5000 I.U. le matin jusqu'à ce que le patient ne revient pas à se mobiliser.

Afin de prévenir la formation de thrombus, au cours de la circulation extracorporelle pendant l'hémodialyse ou l'hémofiltration, ils sont injectés par voie intraveineuse 35 U.I./kg suivie d'une perfusion de 13 heures U.I./kg. Si le processus d'hémodialyse ou hémofiltration dure moins de quatre heures peut être administré une dose unique de 5000 I.U. En cas d'insuffisance rénale aiguë ou ultérieure risque de saignement, la dose doit être réduite (8 U.I./kg/ora suivis par 5 U.I./kg/ora pour i.v.).

L'injection doit être effectuée avec le patient décubitus, au niveau de la ceinture abdominale antéro-latéral et postéro. L'aiguille est introduite dans le pli cutané perpendiculairement et non tangentiellement à la fois.

Effets secondaires

Vous pouvez voir saignaient, thrombocytopénie,[10][11] nécrose cutanée[12] le site d'injection, légère hématomes toujours sur le site d'injection, augmentation des transaminases, alopécie[13] et des réactions allergiques cutanées ou générales.

Contre-indications

La daltéparine ne doit pas être administré par voie intramusculaire.

Le médicament est contre-indiqué en cas de thrombopénie au cours du traitement précédent avec daltéparine.
Il est également de ne pas être administré en cas de présence de troubleshémostatique, vasculaires cérébraux, des lésions des hémorragies organiques à risque de saignement, une allergie connue à la daltéparine.

La daltéparine doit être utilisé avec prudence chez les patients l'insuffisance hépatique et / ou la fonction rénale, l'histoire de ulcère gastro-duodénal ou d'autres lésions organiques qui peuvent donner une hémorragie, hypertension, les maladies vasculaires corioretina.

Étant donné que la molécule ne modifie pas les paramètres de la coagulation du sang non il est nécessaire de surveiller ces paramètres.

Au lieu de cela, il est un devoir de la numération plaquettaire avant le début du traitement et pendant la même, à intervalles réguliers (en général deux fois par semaine).

En cas de surdosage de daltéparine peut entraîner des complications hémorragiques observée qui peut être résolu en grande partie par l'administration intraveineuse lente de le sulfate de protamine ou le chlorhydrate de protamine. Pour chaque tranche de 100 UI daltéparine sodique est administré 1 mg (ou 100 Ul) de protamine.

La daltéparine ne doit pas être administré avec tous 'l'acide acétylsalicylique et d'autres salicylates, ou autre Non stéroïdiens anti-inflammatoires. Il devrait également être évité association avec ticlopidine ou des agents antiplaquettaires tels que dipyridamole et sulfinpyrazone: Cette combinaison expose en effet le patient à un risque accru de saignement.

Il faut associer avec prudence à anticolagulanti orale, pour l'anticoagulant d'action de renforcement inévitable. L'association avec glucocorticoids augmente systématiquement le risque de saignement, ainsi que l'association avec dextran, qui peut inhiber la fonction plaquettaire avec le risque consécutif de saignement.

notes

  1. ^ Collignon F, A Frydman, Caplain H, et al., La comparaison des profils pharmacocinétiques de faible masse moléculaire trois héparines - daltéparine, énoxaparine et nadroparine - administré sous-cutanée chez des volontaires en bonne santé (doses pour la prévention de la thromboembolie), en Thromb. Haemost., vol. 73, nº 4, Avril 1995, p. 630-40, PMID 7495071.
  2. ^ A Frydman, Bas poids moléculaire héparines: un aperçu de leurs pharmacodynamie, la pharmacocinétique et le métabolisme chez l'homme, en hémostase, 26 Suppl 2, 1996, pp. 24-38, PMID 8707165.
  3. ^ Douketis J, Cook D, Meade M, et al., La prophylaxie contre la thrombose veineuse profonde chez les patients gravement malades atteints d'insuffisance rénale sévère avec l'héparine de bas poids moléculaire daltéparine: une évaluation de la sécurité et pharmacodynamique: l'étude DIRECT, en Arch. Intern. Med., vol. 168, nº 16, Septembre 2008, p. 1805-1812, DOI:10,1001 / archinte.168.16.1805, PMID 18779469.
  4. ^ Kearon C, Ginsberg JS, Julian JA, et al., La comparaison de l'héparine non fractionnée ajustée au poids à dose fixe et à bas poids moléculaire de l'héparine pour le traitement aigu de la thrombose veineuse, en JAMA, vol. 296, n ° 8, Août 2006, p. 935-42, DOI:10,1001 / jama.296.8.935, PMID 16926353.
  5. ^ AY Lee, Levine MN, RI Baker, et al., héparine de bas poids moléculaire par rapport à un coumarine pour la prévention de la thromboembolie veineuse récurrente chez les patients atteints d'un cancer, en N. Engl. J. Med., vol. 349, n ° 2, Juillet 2003, pp. 146-53, DOI:10,1056 / NEJMoa025313, PMID 12853587.
  6. ^ Agnelli G, D Bergqvist, Cohen AT, Gallus AS, Gent M, Essai clinique randomisé de fondaparinux post-opératoire par rapport périopératoire daltéparine pour la prévention de la thromboembolie veineuse en chirurgie abdominale à risque élevé, en Br J Surg, vol. 92, nº 10, Octobre 2005, p. 1212-1220, DOI:10.1002 / bjs.5154, PMID 16175516.
  7. ^ Tørholm C, Broeng L, Jørgensen PS, et al., Thromboprophylaxie par l'héparine de bas poids moléculaire dans la chirurgie de la hanche. Une étude contrôlée par placebo, en J Joint Bone Surg Br, vol. 73, nº 3, mai 1991, p. 434-8, PMID 1670445.
  8. ^ Lassen MR, Borris LC, Anderson BS, et al., L'efficacité et la sécurité de la thromboprophylaxie prolongée avec une héparine de bas poids moléculaire (daltéparine) après une arthroplastie totale de la hanche - l'étude danoise Prophylaxie (Dapp) prolongé, en Thromb. Res., vol. 89, nº 6, Mars 1998, p. 281-7, PMID 9669750.
  9. ^ JH Reeves, AR Cumming, Gallagher L, JL O'Brien, JD Santamaria, Une étude contrôlée de l'héparine de bas poids moléculaire (daltéparine) par rapport à l'héparine non fractionnée comme anticoagulant pendant l'hémodialyse veino-veineuse continue avec filtration, en Crit. Care Med., vol. 27, nº 10, Octobre 1999, p. 2224-8, PMID 10548211.
  10. ^ (ES) Ortín X, J Cid, Ugarriza A, [Daltéparine thrombocytopénie induite. Etude d'un cas], en Med Clin (Barc), vol. 119, nº 10, Septembre 2002, p. 397-8, PMID 12372177.
  11. ^ Ramakrishna R, Manoharan A, Kwan YL, Kyle PW, la thrombocytopénie induite par l'héparine: réactivité croisée entre l'héparine standard, héparine de bas poids moléculaire, la daltéparine (Fragmin) et héparinoïde, danaparoïde (Orgaran), en Br. J. Haematol., vol. 91, nº 3, Novembre 1995, p. 736-8, PMID 8555084.
  12. ^ Moore A, E Lau, Yang C, B Mackool, Kuter DJ, nécrose cutanée daltéparine induite chez un patient présentant un adénocarcinome pulmonaire métastatique, en Am. J. Clin. Oncol., vol. 30, nº 3, Juin 2007, pp. 329-31, DOI:10,1097 / 01.coc.0000182406.27232.40, PMID 17551316.
  13. ^ Barnes C, Deidun D, ​​K Hynes, Monagle P, Alopécie et daltéparine: une association non déclarés antérieurement, en sang, vol. 96, nº 4, Août 2000, p. 1618-9, PMID 10979669.
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