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avertissement
Les informations ne sont pas des conseils médicaux et ne peut pas être précis. Le contenu est uniquement à des fins d'illustration et non un substitut à un avis médical: lire les avertissements.


le bromure de glycopyrronium
Glycopyrrolate.svg
nom UICPA
3- (2-cyclopentyl-2-hydroxy-2-phénylacétoxy) -1,1-diméthylpyrrolidinium
Caractéristiques principales
Formule moléculaire ou moléculaire C19H28NO3+
masse moléculaire (u) 318 431 g / mol
CAS 596-51-0
code ATC A03AB02
PubChem 3494 CID 3494
DrugBank DB00986
SOURIRES C [N +] 1 (CCC (C1) OC (= O) C (C2CCCC2) (C3 = CC = CC = C3) O) C
données pharmacocinétiques
biodisponibilité environ 45%
la liaison aux protéines de 38% à 41%
La demi-vie 0,6 -1,2 heures
excrétion Rénale (85%) et des voies biliaires (5%)
Consignes de sécurité

la le bromure de glycopyrronium Il est un médicament anticholinergique appartenant à la famille des composés antimuscariniques. La molécule ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique et a par conséquent pauvres effets centraux. Il est une amine quaternaire disponible pour l'embauche dans la voie orale, intraveineuse et par inhalation. Développé par Sosei a été commercialisé par Novartis apartire depuis 2005. Dans l'Union européenne est utilisé pour soulager les symptômes associés à la maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC) chez les adultes.[1] En Italie, le médicament est vendu par la société pharmaceutique Novartis sous le nom commercial de Seebri Breezhaler ou de sociétés Biofutura Sigma-tau sous le nom commercial de Tovanor Breezhaler Forme pharmaceutique de gélules contenant de la poudre pour inhalation. Le bromure de glycopyrronium pharmaceutique actif est produit par des entreprises commerciales telles que VAV Life Sciences, Boehringer Ingelheim, etc.

pharmacodynamique

le bromure de glycopyrronium est un antagoniste des récepteurs muscariniques avec une longue durée d'action. Le médicament agit en bloquant l'action broncocostrittrice médiation parasympathique et les fibres nerveuses qui libèrent acétylcholine au niveau des cellules musculaires lisses des voies respiratoires. Glycopyrronium a une sélectivité beaucoup plus élevée (environ 4 fois) récepteurs humains M3 par rapport aux récepteurs M2. Les récepteurs muscariniques M3 sont diversement situés dans l'organisme, mais leur concentration dans le poumon est particulièrement élevé. La stimulation de ces récepteurs, inhibée par le glycopyrronium, détermine bronchospasme.
Le médicament se caractérise également par un début d'action rapide.

pharmacocinétique

Après glycopyrronium inhalé est rapidement absorbé et la concentration plasmatique pic (Cmax) Est atteinte en 5 minutes (Tmax) Après administration. la poumon Il est responsable de l'absorption d'environ 90%, tandis que les 10% restants est due à 'tractus gastro-intestinal. la biodisponibilité drogue absolue est égale à environ 45% de la dose administrée. La liaison in vitro avec protéines plasmatiques Elle varie entre 38% et 41%.
Dans le bromure de glycopyrronium organisme, il est biotransformé par oxydation en raison de l'implication de plusieurs isoenzymes CYP. La molécule est éliminée rénalement à environ 85% et 5% supplémentaires peuvent être trouvés dans bile. Jusqu'à 23% d'une dose administrée sont récupérés dans l'urine sous forme inchangée.

utilisations cliniques

Le médicament est indiqué pour le traitement bronchodilatateur pour soulager les symptômes chez les patients adultes atteints maladie pulmonaire obstructive chronique (BPCO).[2] Cette maladie respiratoire chronique est caractérisée par des lésions de la charge voies respiratoires et alvéoles pulmonaires, qui se traduit par une difficulté considérable à respirer. le bromure Glycopyrronium utilisé à intervalles réguliers réduit les symptômes associés à la maladie sous-jacente.

des effets secondaires indésirables et

Chez les patients traités avec du bromure de glycopyrronium peut se produire des troubles de type anticholinergiques, comme un moyen de bouche sèche, troubles de l'accommodation visuelle, tendance à rétention urinaire, palpitations. Des résultats relativement communs sont également d'autres symptômes tels que insomnie, mal de tête, dyspepsie, diarrhée et parfois constipation. ont également été des effets indésirables locaux signalés, y compris l'irritation de la gorge, rhinopharyngite, rhinite et sinusite.

doses thérapeutiques

Dans la dose adulte raccomandataè égale à 55 microgrammes de bromure de glycopyrronium (une capsule), une fois par jour, de préférence le matin et en même temps. L'inhalation implique l'utilisation d'un inhalateur breveté spécifique (Breezhaler). Si un oubli de la dose, la même chose devrait être pris le plus tôt possible.

notes

  1. ^ Agence européenne des médicaments, Seebri Breezhaler - bromure de glycopyrronium (PDF), EMEA, 17/08/2012. Récupéré 30 mai 2013.
  2. ^ G. Tzelepis, S. Komanapolli; D. Tyler; D. Vega; A. Fulambarker, Comparaison des nébulisée glycopyrrolate et le métaprotérénol dans la maladie pulmonaire obstructive chronique., en Eur Respir J, vol. 9, numéro 1, Janvier 1996, p. 100-3, PMID 8834341.
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