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avertissement
Les informations ne sont pas des conseils médicaux et ne peut pas être précis. Le contenu est uniquement à des fins d'illustration et non un substitut à un avis médical: lire les avertissements.


aprindine
Aprindine.svg
nom UICPA
{3- [2,3-dihydro-1H-indén-2-yl (phényl) amino] propyl} diethylamide
Caractéristiques principales
Formule moléculaire ou moléculaire C22H30n2
masse moléculaire (u) 322,487
CAS 37640-71-4
code ATC C01BB04
PubChem 2218
DrugBank DB01429
SOURIRES NCF (CC) CCCN (C1CC2 = CC = CC = C2C1) C3 = CC = CC = C3
données pharmacocinétiques
la liaison aux protéines 90%
La demi-vie 20-28 heures
excrétion Fécal et rénale
Consignes de sécurité

L 'aprindine est un drogue antiarythmique IB classe dans la classification Vaughan Williams.[1]

pharmacodynamique

Le composé est un antiarythmique longue durée d'action. Il supprime l'infarctus expérimental résultant ou d'arythmie induite par l'ouabaïne et augmente le seuil de fibrillation ventriculaire provoquée par un choc électrique. Il n'a pas de propriétés b-bloquants ni vagolitiche. Il a également une activité anesthésique local. Ses activités sont menées, ainsi que le niveau ventriculaire, notamment par un ralentissement de la course noeud AV et faisceau de His.[2]

pharmacocinétique

Suite à l'administration par voie orale aprindine est rapidement absorbé par tractus gastro-intestinal, Cependant, l'absorption peut se produire de façon irrégulière chez les personnes qui ont récemment subi une infarctus du myocarde. L 'demi-vie plasmatique de la molécule est très longue, généralement variable entre 20 et 28 heures. Le lien avec protéines plasmatiques Elle est égale à environ 90%. Le composé est transformé par métabolisme dans le corps tout en foie glande. L'élimination se fait par le bile et l 'système rénal. Moins de 1% de la dose est excrétée dans l'urine sous forme inchangée et environ 40-65% en métabolites conjugués. Les 35-60% de la dose ingérée est excrétée dans le matières fécales dans un délai de cinq jours. la concentration plasmatique thérapeutique est comprise entre 0,7 et 2 mg / ml. la volume de distribution Il est environ 4 l / kg.[3][4][5][6]

toxicologie

Chez l'homme, les effets toxiques sont habituellement associées à des concentrations plasmatiques supérieures à 2 mg / ml.[7]

utilisations cliniques

Le médicament est indiqué pour les arythmies ventriculaires extrasistoliche (idiopathique et une maladie secondaire à coeur). Il a également été également utilisé dans la prévention des tachycardie ventriculaire et fibrillation ventriculaire.[2][8][9][10] Plus d'informations: extrasystoles supraventriculaires et prévention tachycardies supraventriculaires. syndrome de Wolff-Parkinson-White.[11] [12]

des effets secondaires indésirables et

Au cours du traitement, les effets indésirables rapportés sont essentiellement ceux qui se chevauchent se produisent pendant le traitement par mexilétine et inclure vertiges, tremblements, insomnie, cauchemars, dysarthrie et ataxie. L'incidence des effets indésirables atteint environ 20%. D'autres effets secondaires courants affectent le système gastro-intestinal: perte d'appétit, nausée, vomi, diarrhée et douleurs abdominales épigastriques. De temps en temps se produisant de l'élevage transaminases (AST et ALT) Et phosphatase alcaline, hépatite, jaunisse et cholestatique agranulocytose.

Contre-indications

La molécule est contre-indiqué chez les patients atteints hypersensibilité à noter ingrédient actif ou l'un de l'autre excipients utilisés dans la formulation pharmaceutique. Il est également contre-indiqué chez les sujets affectés parkinsonisme, sérieux insuffisance cardiaque, bloc auriculo Complète. Les femmes en âge de procréer et ceux qui sont en état de grossesse Ils doivent éviter de prendre le médicament.

doses thérapeutiques

La dose quotidienne correspond à 50 à 100 mg. Lorsqu'il est nécessaire, vous pouvez être administré des doses initiales de 200 mg 150- par jour pour une période de plus de 2-3 jours, en gardant sous contrôle du patient. Chez les sujets âgés En général, il est le début du traitement avec une dose de 50 mg / jour.

interactions

  • amiodarone: Co-administration avec réflexion aprindine peut augmenter les concentrations plasmatiques de ce dernier et faciliter l'apparition d'effets indésirables.[13]

avertissements

En cas d'hypotension marquée, il convient de suspendre le traitement. Le médicament peut également être pris par les contribuables qui déposent l'insuffisance hépatique ou rénal mais chez ces patients, il est conseillé de ne pas dépasser la dose de 50 mg / jour.

notes

  1. ^ LH. Opie, Les médicaments et le cœur. IV. antiarythmiques., en lancette, vol. 1, nº 8173, mai 1980 pp. 861-8, PMID 6103220.
  2. ^ à b HL. Greene, PR. Reid; AH. Schaeffer, Des temps de prolongation de la conduction cardiaque par aprindine intraveineuse dans la main., en Am J Cardiol, vol. 42, nº 6, décembre 1978 pp. 1002-6, PMID 727127.
  3. ^ L. Dodion, JM. de Suray; M. Deblecker; A. Georges, [caractéristiques pharmacocinétiques et biodégradation de aprindin chez l'homme]., en Therapie, vol. 29, No. 2, pp. 221-32, PMID 4849380.
  4. ^ PJ. Murphy, Les voies métaboliques de aprindine., en Acta Cardiol, Suppl 18, 1974, pp. 131-42, PMID 4213697.
  5. ^ KE. Wirth, G. Breithardt; L. Michaelis, [Détection de aprindine et de ses métabolites dans l'urine et le plasma]., en Herz, vol. 8, nº 5, pp octobre 1983. 302-8, PMID 6642401.
  6. ^ Kobari T., T. Itoh; T. Hirakawa; H. Namekawa; T. Suzuki; T. Satoh; N. Iida; F. Ohtsu; H. Hayakawa, pharmacocinétique dose-dépendante de aprindine chez des volontaires en bonne santé., en Eur J Clin Pharmacol, vol. 26, nº 1, 1984, pp. 129-31, PMID 6714286.
  7. ^ A. Georges, Y. Gerin; A. Ghys; J. Denef; H. Heuker; N. Labar, Les études toxicologiques de aprindine., en Arzneimittelforschung, vol. 23, nº 4, mai 1973 pp. 519-31, PMID 4740230.
  8. ^ AF. Fasola, RJ. noble; DP. Zipes, Le traitement de la tachycardie ventriculaire récurrente et la fibrillation avec aprindine., en Am J Cardiol, vol. 39, nº 6 pp Mag 1977. 903-9, PMID 67800.
  9. ^ JY. Wei, BH. Bulkley; AH. Schaeffer; HL. Greene; PR. Reid, syndrome de prolapsus mitral valve et tachyarythmies ventriculaires isolées: un réfractaire maligne variante à la thérapie médicamenteuse classique., en Ann Intern Med, vol. 89, nº 1, pp juillet 1978. 6-9, PMID 666188.
  10. ^ PJ. Troup, DP. Zipes, traitement aprindine de tachycardie ventriculaire récurrente chez les patients souffrant de prolapsus de la valve mitrale., en Am J Coeur, vol. 97, nº 3 mars 1979 pp. 322-8, PMID 420071.
  11. ^ DP. Zipes, NOUS. GAUM; PR. Foster; KM. Rosen; D. Wu; F. Amat-Y-Leon; RJ. noble, Aprindine pour le traitement des tachycardies supra-ventriculaires. Avec une application particulière pour le syndrome de Wolff-Parkinson-White., en Am J Cardiol, vol. 40, nº 4, octobre 1977 pp. 586-96, PMID 910722.
  12. ^ JP. Van Durme, MG. bogaert; MT. Rosseel, La comparaison de l'efficacité thérapeutique de aprindine, quinidine et procaïnamide dans dysrythmies ventriculaires chroniques., en Br J Clin Pharmacol, vol. 1, nº 6, décembre 1974 pp. 461-6, PMID 22454931.
  13. ^ W. Southworth, KJ. vendredi; R. Ruffy, Possible interaction amiodarone-aprindine., en Am J Coeur, vol. 104, 2 Pt 1, août 1982, p. 323, PMID 7201738.
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