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COX-inhibition de l'oxyde nitrique donator
Structure de nitrossibutilestere naproxène, un NO-NSAID dérivé de naproxène.

à COX-inhibition de l'oxyde nitrique donator ou AINS libération de monoxyde d'azote ou tout simplement NO-AINS Cela signifie une classe de composés organiques obtenus par des dérivés nitro-ester de Non stéroïdiens anti-inflammatoires qui peut être utilisé dans le domaine thérapeutique pour remplacer les anciens AINS génération. Ils ont été décrits pour la première fois par le professeur John Wallace, de l'Université de Calgary[1]. inhibiteurs de la COX non sélectifs cyclooxygénase tout en étant actifs sur COX-2 En outre, ils ont une affinité pour la COX-1, avec tous les effets secondaires que cela implique (principalement la haute gastrolesivity). L'introduction de nitrate dans la structure moléculaire, nous avons étudié, afin d'éviter et de limiter les effets secondaires résultant de l'inhibition de la COX non sélectif; en fait in vivo l'AINS libérant du NO le monoxyde d'azote, puissant vasodilatateur endogène avec des effets cytoprotecteurs similaires à ceux de prostaglandines.

Les réactions in vivo

Dans l'environnement de l'acide de l'estomac, le NO-AINS (aspirine Exemple de nitrossibutilestere, un nitroaspirina) subit une première étape de décomposition qui voit la libération de dioxyde d'azote qui, à son tour, il se décompose en monoxyde d'azote. Le résidu de salicylate hydroxybutyl subit ensuite l'hydrolyse de la liaison ester avec le dégagement de 1,4-butanediol et l'acide acétylsalicylique sous une forme pharmacologiquement active.

Nitroaspirina.jpg

Nitroaspirine

Le nitroaspirine, ou NO-aspirines, de NO-AINS sont basés sur l'acide acétylsalicylique. La caractéristique non-sélectivité COX salicylates tels que l'aspirine provoque l'introduction du groupe nitrate réduit considérablement le gastrolesivity. Un exemple notable est donnée par nitroaspirina, Dérivé de nitrossiarilestereo de l'acide acétylsalicylique.

notes

  1. ^ John L. Wallace, Réseau de recherche sur l'inflammation.

liens externes

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