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Mometasone furoate
Mometasone furoate.png
Mometasone furoate boule et stick.png
nom UICPA
(11β, 16α) -9,21-dichloro-11-hydroxy-16-méthyl-3,20-dioxopregna-1,4-dién-17-yl 2-furoate
Caractéristiques principales
Formule moléculaire ou moléculaire C22H28Cl2OU4 (Furoate)
C27H30OU6Cl2 (Furoate)
masse moléculaire (u) 427,361 g / mol (furoate)
521,4 g / mol (furoate)
CAS 105102-22-5
code ATC D07AC13
PubChem 441336
SOURIRES O = C (O [C @] 2 (C (= O) CCl) [C @ H] (C) C [C @ H] 3 [C @@ H] 4CCC \ 1 = C \ C (= O) \ C = C / [C @] / 1 (C) [C @@] 4 (Cl) [C @@ H] (O) C [C @] 23C) c5occc5
données pharmacocinétiques
biodisponibilité Spray nasal pratiquement indétectable dans le plasma; la disponibilité systémique comparable à celle de fluticasone.[1]
métabolisme hépatique
La demi-vie 5,8 heures
Consignes de sécurité

Mometasone furoate est un glucocorticoïde utilisé localement pour réduire l'inflammation de la peau ou des voies respiratoires. Il est prodrogue la forme libre, mométasone.

pharmacodynamique

Le furoate de mométasone est une puissance moyenne corticostéroïde qui appuie sur la formation, la libération et l'activité de divers médiateurs endogènes de l'inflammation, y compris prostaglandines, kinines, histamine, enzymes liposomiales et système Complement. En outre, le composé modifie réponse immunitaire corps.

pharmacocinétique

L'inhalation d'une dose unique de 400 mcg détermine les concentrations plasmatiques presque toujours en dessous de la limite de détection. Par rapport à l'administration intraveineuse, la biodisponibilité d'une dose unique par inhalation est réglée inférieure à « 1% et concentration plasmatique maximale (Cmax) Est atteint au bout d'environ 1-2,5 heures (T max). Le lien vers la protéines plasmatiques Il est d'environ 98%. Le furoate est largement métabolisé dans le foie par cytochrome P450, en particulier isozyme CYP 3A4. L 'demi-vie la phase terminale, après l'administration par voie intraveineuse, est d'environ 5 heures. Excrétion est avant tout avec matières fécales (74%) et, dans une moindre mesure, avec urine (8%).

utilisations cliniques

Le médicament est indiqué pour le traitement de diverses dermatoses sensibles aux stéroïdes (par exemple, la psoriasis, la dermatite séborrhéique, la dermatite atopique et contact, disidrosi, coup de soleil) Les deux chez les adultes et chez les enfants. Également disponible en solution pour application cutanée, sous cette forme pharmaceutique peut être facilement utilisée pour le traitement des dermatoses de la cuir chevelu et d'autres domaines de la peau recouverte de poils.
Comme pulvérisation nasale Mometasone est également indiqué pour le traitement symptomatique de la rhinite allergique saisonnière et perannuelle et la prophylaxie des symptômes nasaux de la rhinite allergique saisonnière,[2][3] ainsi que pour le traitement de polypose nasale.[4][5][6]
Enfin, il est indiqué dans le traitement d'entretien de 'l'asthme bronchique.[7][8][9]

des effets secondaires indésirables et

Pour ceux qui prennent mométasone par inhalation de furoate les effets secondaires les plus fréquents comprennent: mal de tête,[10] pharyngite,[11][12] infections transmises par des voies respiratoires supérieures, le sentiment de la congestion des sinus ou libre sinusite, candidose orale,[11][13] dysménorrhée, douleurs musculo-squelettiques, arthralgie, dyspepsie,[14] fatigue, dépression. L'application de la crème ou d'une solution peut entraîner l'apparition de la douleur, sensation de brûlure et des réactions cutanées au site d'application. Parfois, vous remarquerez peut-être l'apparition d'infections, furoncles et plus rarement de folliculite.

Contre-indications

Mometasone est contre-indiqué chez les patients atteints de hypersensibilité à noter ingrédient actif ou l'un de l'autre excipients la forme pharmaceutique. Il est également contre-indiqué chez les patients atteints acné vulgaire, génitales et les démangeaisons périanales et érythème fessier. Il ne doit pas être utilisé en cas d'infections bactériennes (impétigo, pyoderma et d'autres), les infections virales (verrues communes, molluscum contagiosum, simplex infections ou herpès zoster, varicelle), Les infections parasitaires et fongiques (candidose ou dermatophytose) Et gale.

doses thérapeutiques

  • rhinite allergique

Chez les adultes et les enfants de plus de 12 ans, il suffit d'effectuer intranasale 2 pulvérisations dans chaque narine une fois par jour.

  • Dermatoses sensibles aux corticostéroïdes

Il applique une fine couche de crème, pommade ou quelques gouttes de solution cutanée une fois par jour, en une quantité suffisante pour couvrir la zone de la peau affectée. Il a ensuite masser doucement jusqu'à ce que l'absorber entièrement le produit. Si dirigé par votre médecin, vous pouvez également exécuter un bandage occlusif.

  • l'asthme bronchique

Chez les adultes et les enfants de plus de 12 ans est généralement aérosol d'inhalation suffisante de 220-440 mcg, une fois par jour, de préférence le soir.
Chez les patients qui ont déjà été traités avec des corticoïdes par voie orale ou chez les patients qui ne répondent pas adéquatement à la dose de départ après 2 semaines de traitement, vous devrez peut-être une dose de départ plus élevée (maximum 880 mcg / jour).
Une fois atteint un contrôle adéquat, vous devez utiliser une dose efficace plus faible possible.

notes

  1. ^ ZR. Tayab, TC. Fardon; DK. Lee; K. Haggart; LC. McFarlane; BJ. Lipworth; G. Hochhaus, Pharmacocinétique / pharmacodynamique évaluation de la suppression du cortisol urinaire après inhalation de propionate de fluticasone et le furoate de mométasone., en Br J Clin Pharmacol, vol. 64, nº 5, Novembre 2007, p. 698-705, DOI:10.1111 / j.1365-2125.2007.02919.x, PMID 17509041.
  2. ^ M. Penagos, E. Compalati; F. Tarantini; CE. Baena-Cagnani; G. Passalacqua; GW. Canonica, L'efficacité du vaporisateur nasal de mométasone furoate dans le traitement de la rhinite allergique. La méta-analyse de répartition aléatoire, à double insu, contrôlée par placebo, les essais cliniques., en allergie, vol. 63, nº 10, Octobre 2008, p. 1280-1291, DOI:10.1111 / j.1398-9995.2008.01808.x, PMID 18721246.
  3. ^ CM. Baldwin, LJ. Scott, Mometasone furoate: un examen de son utilisation intranasale dans la rhinite allergique., en médicaments, vol. 68, nº 12, 2008, pp. 1723-1739, PMID 18681494.
  4. ^ V. Chur, CB. petit; P. Stryszak; A. Teper, Sécurité des spray nasal mométasone furoate dans le traitement des polypes nasaux chez les enfants., en Pediatr Allergy Immunol, vol. 24, nº 1, Février 2013, pp. 33-8, DOI:10.1111 / pai.12032, PMID 23331528.
  5. ^ P. Stjärne, K. Blomgren; P.-caye Thomasen; S. Salo; T. Søderstrøm, L'efficacité et la sécurité d'une fois par jour spray nasal mométasone furoate polypose nasale: un double aveugle étude randomisée, contrôlée par placebo., en Acta Otolaryngol, vol. 126, nº 6, Juin 2006, pp. 606-12, DOI:10.1080 / 00016480500452566, PMID 16720445.
  6. ^ Stjärne P., R. Mösges; M. Jorissen; D. Passali; L. Bellussi; H. Staudinger; M. Dantzig, Un essai contrôlé randomisé de spray nasal mométasone furoate pour le traitement de la polypose nasale., en Arc Otolaryngol Head Neck Surg, vol. 132, n ° 2, Février 2006, pp. 179-85, DOI:10,1001 / archotol.132.2.179, PMID 16490876.
  7. ^ RA. Tan, J. Corren, Mometasone furoate dans la gestion de l'asthme: un examen., en Ther Clin risque Manag, vol. 4, nº 6, décembre 2008, pp. 1201-8, PMID 19337427.
  8. ^ TB. Fausnight, TJ. Craig, Le furoate de mométasone inhalateur de poudre sèche pour le traitement de l'asthme., en Expert Opin Pharmacother, vol. 12, nº 17, Décembre 2011, p. 2707-12, DOI:10,1517 / 14656566.2011.630390, PMID 22049912.
  9. ^ H. Milgrom, Mometasone furoate chez les enfants atteints d'asthme léger à modéré persistant: un examen de la preuve., en Paediatr médicaments, vol. 12, nº 4, Août 2010, p. 213-21, DOI:10,2165 / 11316220-000000000-00000, PMID 20593906.
  10. ^ M. Sharpe, B. Jarvis, Inhalée mométasone furoate: un examen de son utilisation chez les adultes et les adolescents souffrant d'asthme persistant., en médicaments, vol. 61, nº 9, 2001, pp. 1325-1350, PMID 11511026.
  11. ^ à b AS. Nayak, C. Banov; J. Corren; BK. Feinstein; A. Floreani; BF. Friedman; A. Goldsobel; GM. Gottschlich; PJ. Hannaway; KL. Lampl; RJ. Lapidus, mométasone uniquotidienne furoate inhalateur de poudre sèche dans le traitement des patients souffrant d'asthme persistant., en Ann Allergy Asthma Immunol, vol. 84, nº 4, Avril 2000, p. 417-24, DOI:10.1016 / S1081-1206 (10) 62275-2, PMID 10795650.
  12. ^ M. Noonan, JP. Karpel; GW. Bensch; JW. Ramsdell; DR. Webb; KB. Nolop; BN. Lutsky, Comparaison de une fois par jour au traitement deux fois par jour avec le furoate de mométasone inhalateur de poudre sèche., en Ann Allergy Asthma Immunol, vol. 86, nº 1, Janvier 2001, p. 36-43, DOI:10.1016 / S1081-1206 (10) 62353-8, PMID 11206236.
  13. ^ JP. Kemp, RB. Berkowitz; SD. Miller; JJ. Murray; K. Nolop; JE. Harrison, Furoate de mométasone administré une fois par jour est aussi efficace que l'administration deux fois par jour pour le traitement de l'asthme persistant léger à modéré., en J Allergy Clin Immunol, vol. 106, n ° 3, Septembre 2000, p. 485-92, DOI:10,1067 / mai.2000.109431, PMID 10984368.
  14. ^ DI. Bernstein, RB. Berkowitz; P. Chervinsky; DJ. Dvorin; AF. Finn; GN. Gross; M. Karetzky; JP. Kemp; C. Laforce; W. Lumry; LM. Mendelson, étude allant dose d'un nouveau stéroïde pour l'asthme: mométasone furoate inhalateur de poudre sèche., en Respir Med, vol. 93, nº 9, Septembre 1999, p. 603-12, PMID 10542973.
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