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la lazaroide ou lazaroidi (Famille chimique) est un C21-amino-stéroïde, dépourvue d'activité sur métabolisme de hydrates de carbone (activités de Glucoattiva) et minéralocorticoïde. Il a un effet puissant contre la lipoper oxydation lipdiche des membranes pathologiques,[1] avec un mécanisme de type stéroïde, mais sans avoir les effets secondaires typiques des stéroïdes à forte dose (méthylprednisolone).[2]

Le lazaroidi agissent tous comme "charognard« Des radicaux libres d'oxygène (ERO) Tel que l'anion superoxyde, les peroxydes lipidiques radicaux et hydroxyle; inhibition de bien lipoxygénase et la production et la sortie de 'l'acide arachidonique.[2]

Cette classe de médicaments est nommé d'après parabole de Lazare;[3] molécules sont conçues et brevetées, dans les années 90, la recherche Upjohn entreprise Kalamazoo États-Unis.

prêts

Le lazaroidi du fait de leur mécanisme antioxydant et anti-inflammatoire Ils ont été proposées et étudiées dans diverses applications cliniques. la tirilazad mésylate Il est le plus étudié, connu sous le nom commercial Freedox, agit en stabilisant la bicouche lipidique de membrane cellulaire diminution de sa fluidité, agit également comme un balayage d'intermédiaires réactifs de l'oxygène (ROI), conserve les actions cellulaires de vitamine E et son contenu dans la membrane et préserve finalement l 'homéostasie Californie2+ après l'agression inflammatoire.[4]

Parmi les signes de lazaroidi nous avons étudié:[2]

  1. trauma du système nerveux central
  2. hémorragie méningée[5]
  3. hypoxie
  4. ischémie
  5. les maladies neurodégénératives
  6. vieillissement

Les écarts entre les résultats cliniques obtenus et les conditions expérimentales in vitro et dans des modèles animaux (où le tirilazad prouve extrêmement utile) sont attribuables à une concentration insuffisante du médicament aux systèmes biologiques testés jusqu'à présent.[2]

classification

notes

  1. ^ à b II. Flessas, AE. Papalois; K. Toutouzas; F. Zagouri; GC. Zografos, Effets de lazaroïdes sur l'ischémie intestinale et les lésions de reperfusion dans des modèles expérimentaux., en J Surg Res, vol. 166, No. 2, Avril 2011, p. 265-74, DOI:10.1016 / j.jss.2010.08.031, PMID 21092988.
  2. ^ à b c RF. Villa, A. Gorini, Pharmacologie de lazaroïdes et le métabolisme énergétique du cerveau: un examen., en Pharmacol Rev, vol. 49, nº 1, Mars 1997, pp. 99-136, PMID 9085310.
  3. ^ (FR) Upjohn sentiment downbeat | Recordnet.com, recordnet.com, 1 Décembre de 1994.
  4. ^ B. Sániová, [Tirilazad mesylate (Freedox) - un inhibiteur efficace de la peroxydation lipidique des membranes]., en Bratisl Lek Listy, vol. 98, nº 6, Juin 1997, pp. 339-42, PMID 9333426.
  5. ^ BW. Le RL. Macdonald; A. Baker; MA. Levine, prévision de résultats cliniques dans anévrismale hémorragie méningée utilisant des réseaux neuronaux bayésiens avec des inférences logiques floues., en Comput Math Méthodes Med, vol. 2013, 2013, p. 904 860, DOI:10,1155 / 2013/904860, PMID 23690884.
  6. ^ E. Alhan, S. Türkyilmaz; C. Ercin; BV. kural, Effets de lazaroïde U-74389G sur pancréatite nécrosante aiguë chez le rat., en Eur Surg Res, vol. 38, n ° 2, 2006, pp. 70-5, DOI:10.1159 / 000092302, PMID 16557023.
  7. ^ A. Bimpis, A. Papalois; S. Tsakiris; K. Kalafatakis; A. Zarros; V. Gkanti; N. Skandali; H. Al-Humadi; C. KOUZELIS; C. Liapi, La modulation des activités adénosinetriphosphatase cruciales pour deux administration U-74389G dans un modèle porcin d'hémorragie intracérébrale., en Metab Dis cerveau, en Janvier 2013, DOI:10.1007 / s11011-013-9380-8, PMID 23344690.
  8. ^ A. Bimpis, A. Papalois; S. Tsakiris; A. Zarros; K. Kalafatakis; J. Botis; V. Stolakis; KM. Zissis; C. Liapi, L'activation de l'acétylcholinestérase après l'administration U-74389G dans un modèle porcin d'hémorragie intracérébrale., en Metab Dis cerveau, vol. 27, n ° 2, Juin 2012, pp. 221-5, DOI:10.1007 / s11011-012-9301-2, PMID 22476954.
  9. ^ Sepsis: nouvelles perspectives pour le professionnel de la santé: Édition 2012, ScholarlyEditions, le 10 Décembre, 2012, pp. 84-, ISBN 978-1-4649-7100-6.
  10. ^ à b YT. Chang, SR. Wann; KH. Hsieh; YC. Liu; CH. Chang; MS. Huang; CI. Huang; HT. Chang, Les effets de lazaroïde U-74389G dans un modèle de septicémie chez le rat., en Inflamm Res, vol. 60, nº 1, Janvier 2011, p. 29-35, DOI:10.1007 / s00011-010-0231-3, PMID 20623363.
  11. ^ Peter Riederer et W. Wesemann, Journal of Neural Transmission: Supplementum, Springer-Verlag, 1995.
  12. ^ SN. Murthy, DL. Akers; IL. Chen; TA. Osgood; R. Santiago; VA. Fonseca; PJ. Kadowitz; DB. McNamara, U74389F, un antioxydant 21-aminostéroïde, améliore la morphologie neoendothelial, mais pas l'épaississement néo-intima après une lésion par cathéter à ballonnet., en Can J Physiol Pharmacol, vol. 87, nº 12, Décembre 2009, p. 1102-9, DOI:10.1139 / Y09-109, PMID 20029547.
  13. ^ AK. Tsaroucha, A. Papalois; S. Vernadakis; S. Adamopoulos; K. Papadopoulos; M. Lambropoulou; T. Constadinidis; A. Kyriazi; N. Papadopoulos; C. Simopoulos, L'effet de l'U-74389G sur la récupération du foie après une lésion hépatique aiguë d'ischémie-reperfusion dans un modèle de porc., en J Surg Res, vol. 151, n ° 1, Janvier 2009, p. 10-4, DOI:10.1016 / j.jss.2008.01.024, PMID 18468628.
  14. ^ Yousefipour Z., H. Hercule; AO. Oyekan; MA. Newaz, U74389G Antioxydant améliore l'insuffisance rénale aiguë induite par le glycérol-sans affecter le gène PPARy., en Ren Fail, vol. 29, n ° 7, 2007, pp. 903-10, DOI:10.1080 / 08860220701573483, PMID 17994460.
  15. ^ La Revue américaine de la maladie respiratoire, American Lung Association, 1992.
  16. ^ à b AG. Mustafa, JA. Wang; KM. Carrico; ED. hall, L'inhibition pharmacologique de la peroxydation lipidique dégradation du cytosquelette atténue calpaïne médiation après une lésion cérébrale traumatique., en J Neurochem, vol. 117, nº 3, mai 2011, pp. 579-88, DOI:10.1111 / j.1471-4159.2011.07228.x, PMID 21361959.
  17. ^ à b H. Wang, Z. Zheng; Y. Gong; B. Zhu; X. Xu, U83836E inhibe la neurodégénérescence rétinienne dans un stade précoce chez les rats diabétiques induits par la streptozotocine., en Res Ophthalmic, vol. 46, nº 1, 2011, pp. 19-24, DOI:10.1159 / 000321952, PMID 21109760.
  18. ^ SG. Sayyed, A. Kumar; SS. Sharma, Effets de U83836E sur les fonctions nerveuses, l'hyperalgésie et le stress oxydatif dans la neuropathie diabétique expérimentale., en Life Sei, vol. 79, n ° 8, Juillet 2006, pp. 777-83, DOI:10.1016 / j.lfs.2006.02.033, PMID 16581090.
  19. ^ F. Labruto, X. Chanson; G. Valen; J. Vaage, Lazaroïde U-83836E améliore la tolérance à un choc hémorragique et une ischémie des membres et une reperfusion chez le rat et augmente la protéine de choc thermique 72 cardiaque., en Acad Emerg Med, vol. 13, nº 1, Janvier 2006, p. 7-12, DOI:10,1197 / j.aem.2005.07.021, PMID 16365323.
  20. ^ Frederick A. Villamena, Bases moléculaires du stress oxydatif: chimie, les mécanismes et les maladies pathogénie, John Wiley Sons, 4 juin 2013, p. 389-, ISBN 978-1-118-35586-2.
  21. ^ Jigisha Patel, Les changements liés à l'âge du TNF et Receptors facteur de transcription Translocation en réponse à TNFalpha et Abeta, ProQuest, 2007, pp. 12, ISBN 978-0-549-39121-0.
  22. ^ Bishnoi M., K. Chopra; SK. Kulkarni, U-74500A (lazaroïde), 21-aminostéroïde atténue dyskinésie orofaciale induit par les neuroleptiques., en Méthodes Trouver Exp Clin Pharmacol, vol. 29, nº 9, Novembre 2007, p. 601-5, DOI:10,1358 / mf.2007.29.9.1161006, PMID 18193111.
  23. ^ M. Bishnoi, RK. Boparai, Un modèle animal pour étudier la base moléculaire de la dyskinésie tardive., en Méthodes Mol Biol, vol. 829, 2012, pp. 193-201, DOI:10.1007 / 978-1-61779-458-2_12, PMID 22231815.
  24. ^ H. Kaur, PS. Satyanarayana; K. Chopra, Effet de l'U-74500A, un 21-aminostéroïde sur une lésion d'ischémie-reperfusion rénale chez les rats., en Ren Fail, vol. 25, n ° 2, Mars 2003, p. 157-71, PMID 12739823.
  25. ^ RF. Regan, B. Rogers, un retard de traitement de la neurotoxicité de l'hémoglobine., en J neurotraumatologie, vol. 20, nº 1, Janvier 2003, p. 111-20, DOI:10,1089 / 08977150360517236, PMID 12614593.
  26. ^ Douglas W. Morgan et Lisa A. Marshall, Dans les modèles in vivo de l'inflammation, Springer 1er Janvier 1999, p. 124-, ISBN 978-3-7643-5876-1.
  27. ^ AG. Mustafa, IN. Singh; J. Wang; KM. Carrico; ED. hall, protection mitochondrial après une lésion cérébrale traumatique en piégeant les radicaux peroxyle lipidiques., en J Neurochem, vol. 114, numéro 1, Juillet 2010, pp. 271-80, DOI:10.1111 / j.1471-4159.2010.06749.x, PMID 20403083.
  28. ^ C. Xing, S. Lee; WJ. Kim; G. Jin; YG. Yang; X. Ji; X. Wang; EH. Lo, Rôle du stress oxydatif et de la caspase 3 dans la mort cellulaire neuronale induite par CD47., en J Neurochem, vol. 108, n ° 2, Janvier 2009, p. 430-6, DOI:10.1111 / j.1471-4159.2008.05777.x, PMID 19012741.
  29. ^ SA. Cruz, M. Karaçorlu; Ga. Peyman, toxicité rétinienne de intravitréenne lazaroïde (U75412E de 21-aminostéroïde)., en Int Ophthalmol, vol. 16, nº 3, mai 1992, p. 153-7, PMID 1452418.
  30. ^ DL. Dyess, JN. Collins; JL. Ardell; MI. Townsley; AE. Taylor; JJ. Ferrara, La modulation de la perméabilité microvasculaire par 21-aminostéroïdes après les blessures de brûlure., en J traitement des brûlures Rehabil, vol. 21, nº 5, pp. 406-13, PMID 11020047.
  31. ^ S. Wang, RC. Lantz; MW. Vermeulen; GJ. Chen; V. Breceda; RF. Robledo; AM. Hays; S. Young; ML. Witten, altérations fonctionnelles des macrophages alvéolaires soumis à exposition à la fumée et lazaroïdes antioxydants., en Toxicol Ind Santé, vol. 15, nº 5, Août 1999, p. 464-9, PMID 10487357.
  32. ^ S. Wang, RC. Lantz; ED. Rider; GJ. Chen; V. Breceda; AM. Hays; RF. Robledo; BJ. Tollinger; SV. Dinesh; ML. Witten, Un capteur de radicaux libres (lazaroïde U75412E) atténue la production du facteur alpha de nécrose de la tumeur dans un modèle de lapin d'une lésion pulmonaire induite par la fumée., en respiration, vol. 64, nº 5, 1997, pp. 358-63, PMID 9311052.
  33. ^ S. Wang, RC. Lantz; GJ. Chen; V. Breceda; E. Rider; AM. Hays; G. Parliman; BJ. Tollinger; RF. Robledo; K. Kunke; J. Tinajero, Les effets prophylactiques de U75412E de prétraitement dans un modèle de lapin lésion pulmonaire induite par la fumée., en Pharmacol Toxicol, vol. 79, nº 5, Novembre 1996, p. 231-7, PMID 8936555.
  34. ^ R. Fiscella, DA. Gagliano; NS. Peachey; R. Feist; R. Dunn; TT. Lam, Intravitréenne U75412E: un nouveau capteur de radicaux libres., en Ophthalmic Surg, vol. 22, nº 12, Décembre 1991, p. 740-4, PMID 1787940.
  35. ^ Akhlaq A. Farooqui, Aspects neurochimiques des maladies neurotraumatiques et neurodégénératifs, Springer 1er Janvier 2010, p. 161-, ISBN 978-1-4419-6652-0.
  36. ^ MK. Clements, DW. Siemsen; SD. Swain; AJ. Hanson; LK. Nelson-Overton; TT. Rohn; MT. Quinn, L'inhibition de la polymérisation de l'actine par le peroxynitrite module les réponses fonctionnelles des neutrophiles., en J Leukoc Biol, vol. 73, nº 3, Mars 2003, p. 344-55, PMID 12629148.
  37. ^ BW. Row, R. Liu; W. Xu; L. Kheirandish; D. Gozal, hypoxie intermittente est associée au stress oxydatif et le déficit de l'apprentissage spatial chez le rat., en Am J Respir Crit Care Med, vol. 167, nº 11, Juin 2003, pp. 1548-1553, DOI:10,1164 / rccm.200209-1050OC, PMID 12615622.
  38. ^ D. Schmid, GR. Burmester; R. Tripmacher; G. Fici; P. von Voigtländer; F. Buttgereit, Les effets à court terme du mesylate lazaroïde tirilazad 21-aminostéroïde (PNU-74006F) et la pyrrolopyrimidine lazaroïde PNU-101033E sur le métabolisme énergétique des cellules mononucléaires du sang périphérique humain., en Biosci Rep, vol. 21, nº 1, Février 2001, pp. 101-10, PMID 11508689.
  39. ^ DM. Kuhn, CW. Aretha; TJ. Geddes, inactivation peroxynitrite de tyrosine hydroxylase: la médiation par oxydation sulfhydryle, non nitration de la tyrosine., en J Neurosci, vol. 19, nº 23, Décembre 1999, p. 10289-94, PMID 10575026.

bibliographie

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