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désonide
Desonide.png
nom UICPA
(1S,2S,4R,8S,9S,11S,12S,13R) -11-hydroxy-8- (2-hydroxyacétyl) -6,6,9,13-tétraméthyl-5,7-diossapentaciclo [10.8.0.02.9.04.8.013,18] Icosa-14,17-dién-16-one
noms alternatifs
Prednacinolone
Caractéristiques principales
Formule moléculaire ou moléculaire C24H32OU6
masse moléculaire (u) 416,507 g / mol
CAS 638-94-8
Einecs 211-351-6
code ATC D07AB08
PubChem 12536
DrugBank DB01260
SOURIRES CC1 (OC2CC3C4CCC5 = CC (= O) C = CC5 (C4C (CC3 (C2 (O1) C (= O) CO) C) O) C) C
Consignes de sécurité

la désonide, également connu sous le nom de prednacinolone,[1] est un corticostéroïde synthétique, non fluoré[2] une molécule ayant des caractéristiques similaires à celles du prednisolone et triamcinolone, avec des activités inflammatoire intermédiaire.[3] Il est utilisé comme un médicament pour l'administration topique depuis les années soixante-dix, principalement pour traiter plusieurs types de dermatoses.[4] Sont disponibles dans le commerce préparations dermatologiques contenant la base de désonide ou un sel de celui-ci, le désonide pivalate (crème, pommade, lotion) et des préparations ophtalmiques d'un autre sel, phosphate de sodium de désonide (gouttes pour les yeux, une pommade). Leur concentration varie de 0,05% -0,1% à 0,25%.[5][6] En Italie, le composé est commercialisé par la société Galderma sous le nom commercial de Sterades dans la forme pharmaceutique de crème et de solution cutanée. Il est également vendu par la société S.I.F.I. S.p.A. sous le nom commercial de Prenacid sous la forme de collyre et une pommade ophtalmique contenant 0,25% de ingrédient actif.

pharmacodynamique

Desonide diffuse à travers les membranes cellulaires et forme un complexe avec spécifique récepteurs cytoplasmique (Récepteur des glucocorticoïdes). Ces complexes pénètrent noyau et se lier à ADN. afin de réprimer la transcription cyclooxygénase 2 (COX-2) et de favoriser l'expression d'un gène (Stimulent la transcription de m-ARN) Qui code pour la synthèse de lipomodulina et macrocortine (Également connu sous le nom de lipocortine 1 ou annexine 1), des inhibiteurs de la protéine la phospholipase A2. Le lipocortinee supprimer la libération de l'acide arachidonique, un précurseur important de eicosanoïdes, à savoir la prostaglandines et leucotriènes, deux puissants médiateurs de la réponse inflammatoire. Le composé, comme d'autres corticostéroïdes, ce qui réduit la dilatation des capillaires et l 'œdème, fibrineuse exsudation, la migration et l'activité phagocytaire et l'infiltration de textiles (Notamment par leucocytes polynucléaires), Inhibe l'activité fibroblaste dépôt de collagène et la formation des cicatrices, retarde la régénération epitheliale, diminue la prolifération capillaire (c.-à-néovascularisation postinflammatoire).[7][8]

pharmacocinétique

Après l'administration topique, l'absorption percutanée de désonide varie d'un individu à l'autre, résultant du bandage occlusif augmenté. La variabilité d'absorption est liée à la dose utilisée, le temps de contact et la surface de la peau sur laquelle le médicament est appliqué et la présence ou l'absence de lésions cutanées. Le principal produit de dégradation du désonide, utilisé dans la formulation pharmaceutique de pommade, semble être un acide carboxylique C-17.[9]

toxicologie

Des études expérimentales chez l'animal (rat) Les valeurs soulignées DL50 égale à 93 mg / kg de poids corporel, suivant l'administration sous-cutanée.

utilisations cliniques

Le désonide et désonide pivalate ont un excellent profil de sécurité[10][11] et ils sont indiqués dans le traitement local des eczéma de nature diverse,[12] la dermatite atopique,[13][14][15][16] la dermatite séborrhéique,[17]psoriasis,[18][19] démangeaisons, érythème. Les préparations de désonide phosphate de 21 sodium sont utilisés dans le traitement des inflammations oculaires, telles que la conjonctivite allergique,[20] blépharite squameuse, conjonctivite secondaire à une sténose de l'lacrymal, épisclérite, iritis récurrente, iridocyclite, l'inflammation post-opératoire réactif et lésion de la cornée.

doses thérapeutiques

Le dosage fournit 2-4 applications ou instillations par jour. L'utilisation de pansements occlusifs est seulement indiqué dans le traitement du psoriasis ou la dermatite eczémateuse chronique, hyperkératosiques.

des effets secondaires indésirables et

Au cours du traitement ont été rapportés manidestazioni une sensation de brûlure, démangeaison, folliculite, hypertrichose, atrophie cutanée, vergetures, acné éruptions, hypopigmentation, ectasie des vaisseaux superficiels, les infections de la peau. Vous pouvez rencontrer des cas de dermatite de contact.[21][22][23] effets secondaires systémiques sont événement très rare en raison des faibles doses de médicaments utilisés. Leur apparence peut être favorisée par la thérapie occlusif ou à l'application de vastes zones de la peau de fortes doses de médicaments et pour des périodes de temps prolongées.
Bien que normalement un traitement topique avec désonide ne pas interférer avec l'axe hypothalamo-hypophysaire,[24] Cependant, comme dans le cas d'autres stéroïdes topiques un traitement prolongé au fil du temps en ayant recours à de grandes quantités de la molécule, ainsi que le traitement des grandes surfaces de la peau peut avoir une absorption systémique importante afin de déterminer les modifications de hypercorticism avec suppression de l'activité glande surrénale.

Contre-indications

L'utilisation du composé est contre-indiqué chez les personnes présentant une hypersensibilité connue à l'individu ingrédient actif et corticostéroïdes en général, ou à l'un des excipients de la formulation pharmaceutique. Il est également contre-indiqué chez les patients atteints d'infections virales ou la tuberculose.
Dans le désonide champ ophtalmologiques ne doit pas être utilisé chez les patients souffrant d'hypertension intra-oculaire pour le risque d'induire une nouvelle augmentation de cette pression précipitant une glaucome. Desonide est contre-indiqué dans la plupart des maladies virales du cornée et conjonctive, ainsi que dans les infections à mycobactéries et les maladies fongiques de l'œil et les structures de l'œil, ils peuvent aggraver et propager la maladie. L'occlusion est contre-indiquée dans le cas de la dermatite atopique.

avertissements

Si le médecin opte pour une thérapie occlusive, en présence de lésions étendues, le traitement d'une zone de temps est généralement préférée afin d'éviter l'absorption excessive de drogues et les effets systémiques possibles.
Lorsqu'une infection bactérienne ou une infection fongique se superpose à un cortico-sensible dermatose donc sensible au traitement par désonide, il est recommandé qu'un traitement spécifique contre l'infection (antibiotique) précède le traitement à base de cortisone. En variante, il est proposé l'utilisation d'un produit contenant une association de désonide avec un antibactérien spécifique.

notes

  1. ^ VA. Puccinelli, [Sur l'activité thérapeutique topique d'un nouveau corticostéroïde: prednacinolone]., en G Ital Dermatol Minerva Dermatol, vol. 46, nº 6, juin 1971 pp. 255-8, PMID 5109610.
  2. ^ EB. Smith, JF. Gregory; JK. Bartruff, Désonide, un stéroïde topique puissant non fluoré, essai de vasoconstriction et les essais cliniques., en Sud Med J, vol. 66, nº 3, mars 1973 p. 325-9, PMID 4570656.
  3. ^ I. Ringler, S. Mauer; E. Heyder, relations structure-activité de. adrénocorticoïdes, en Proc Soc Exp Biol Med, vol. 107, juin 1961, pp. 451-5, PMID 13741760.
  4. ^ L. Mantica, R. Ciceri; JP. Assagne; E. Mascitelli-confetti, Prednacinolone, un nouveau stéroïde anti-inflammatoire. 1. Les propriétés chimiques et physiques., en Arzneimittelforschung, vol. 20, nº 1, Gen 1970 pp. 109-10, PMID 5467433.
  5. ^ WC. Gentry, EW. Rosenberg; RW. Goltz, Une évaluation clinique de 0,05 pour cent crème désonide. Un nouveau corticostéroïde topique non fluoré., en arc Dermatol, vol. 107, nº 6, juin 1973 pp. 870-1, PMID 4575947.
  6. ^ PG. Reque, Le traitement des dermatoses communes avec crème désonide application topique de 0,05 pour cent. Une étude clinique comparaison par paires., en J Med Assoc Etat Ala, vol. 42, nº 1, juillet 1972 pp. 25-7, PMID 4558013.
  7. ^ BM. Phillips, FJ. Saanen; JL. Leeling; TL. Hammes; RE. Hartnagel; LF. Sancilio; JO. lorenzetti; PJ. Kraus, La physique, animale et humaine pharmacologique et des propriétés toxicologiques du désonide, une nouvelle voie topique actif, un stéroïde anti-inflammatoire., en Toxicol Appl Pharmacol, vol. 20, nº 4, décembre 1971 pp. 522-37, PMID 5143593.
  8. ^ E. Mascitelli-confetti, A. Fraia, Prednacinolone, un nouveau stéroïde anti-inflammatoire. 2. Propriétés pharmacologiques et biochimiques., en Arzneimittelforschung, vol. 20, nº 1, Gen 1970 pp. 111-5, PMID 4314874.
  9. ^ TT. Nguyen, R. Kringstad; AJ. Aasen; KE. Rasmussen, L'identification et l'analyse d'un produit de dégradation du glucocorticoïde dans une pommade désonide., en Acta Chem Scand B, vol. 42, nº 6, juillet 1988 pp. 403-7, PMID 3195294.
  10. ^ VK. Wong, B. Fuchs; M. Lebwohl, Vue d'ensemble sur désonide 00: 05%: un profil de sécurité clinique., en J Drugs Dermatol, vol. 3, n ° 4, pp. 393-7, PMID 15303783.
  11. ^ N. Kahanek, C. Gelbard; A. Hebert, Desonide: examen des formulations, l'efficacité et la sécurité., en Expert Opin Investig médicaments, vol. 17, nº 7, jul 2008 pp. 1097-104, DOI:10,1517 / 13543784.17.7.1097, PMID 18549345.
  12. ^ S. Barsky, Comparaison clinique de crème désonide à la crème fluocinonide dans les troubles dermatologiques corticosensible., en Cutis, vol. 18, nº 6, décembre 1976 pp. 826-30, PMID 797554.
  13. ^ G. Rajka, HL. Verjans, Hydrocortisone 17-butyrate (Locoid) en fonction de désonide de crème grasse 0,1% (apolaire) de 0,1% pommade dans le traitement de patients souffrant de dermatite atopique., en J Int Med Res, vol. 14, No. 2, 1986, pp. 85-90, PMID 3516754.
  14. ^ J. Jorizzo, M. Levy; A. chanceux; J. shavin; G. Goldberg; F. Dunlap; A. Hinds; L. Strelka; M. Baker; M. Tuley, essai multicentrique de comparaison de la sécurité et de l'efficacité à long terme de 0h05 désonide% et 1% de Onguents hydrocortisone dans le traitement de la dermatite atopique chez les enfants., en J Am Acad Dermatol, vol. 33, nº 1, juillet 1995, p. 74-7, PMID 7601950.
  15. ^ S. Freeman, A. Howard; P. Foley; R. Rosen; Bois G.; JA. voir; S. Gray, L'efficacité, de tolérance cutanée et l'acceptabilité cosmétique de 12: 05% lotion désonide (Desowen) par rapport au véhicule dans le traitement à court terme de atopique facial ou une dermatite séborrhéique., en Australas J Dermatol, vol. 43, nº 3, août 2002 pp. 186-9, PMID 12121395.
  16. ^ B. Lebrun-Vignes, V. Legrain; J. Amoric; A. Taïeb, [Etude comparative de l'efficacité et l'effet sur le taux de cortisol plasmatique de micronisé crème désonide 0,1 p. 100 par rapport à la crème de bétaméthasone dipropionate 00:05 p. 100 dans le traitement de la dermatite atopique chez les enfants]., en Ann Dermatol Venereol, vol. 127, 6-7, pp. 590-5, PMID 10930856.
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  18. ^ A. Granholt, LA. Malmsten, [non-halogénés glucocorticoïdes. Une comparaison entre le budésonide clinique pommade 0,025% et 0,1% de désonide pommade pour le psoriasis]., en Ni Tidsskr Laegeforen, vol. 103, nº 15, mai 1983 pp. 1266-8, PMID 6349008.
  19. ^ P. Frost, SN. Horwitz, Comparaison clinique de alclométasone dipropionate et désonide pommades (0,05%) dans la direction du psoriasis., en J Int Med Res, vol. 10, nº 5, 1982, pp. 375-8, PMID 6754511.
  20. ^ A. Leonardi, V. Pape; G. Milazzo; AG. Secchi, L'efficacité et la sécurité de phosphate de désonide pour le traitement de la conjonctivite allergique., en cornée, vol. 21, nº 5, pp juillet 2002. 476-81, PMID 12072722.
  21. ^ G. Rivara, RR. Tomb; J. Foussereau, dermatite de contact allergique de corticostéroïdes topiques., en Dermatite de contact, vol. 21, nº 2, août 1989, pp. 83-91, PMID 2530056.
  22. ^ RP. Sturtz, RC. rau, La dermatite de contact à désonide., en arc Dermatol, vol. 119, n ° 12, décembre 1983, p. 1023, PMID 6228195.
  23. ^ LA. Garner PD. Cruz, Contact Puzzle: aggravation d'une éruption du visage récurrent malgré le traitement. Diagnostic: dermatite de contact allergique causée par désonide., en Am J Contactez Dermat, vol. 10, n ° 2, juin 1999, p. 81-2, PMID 10357716.
  24. ^ AW. Heureusement, GD. Grote; JL. Williams; MR. Tuley; JM. Czernielewski; TM. Dolak; JH. Herndon; MD. Baker, Effet de la pommade désonide, 0: 05%, sur l'axe hypothalamo-hypophyso-surrénalien des enfants atteints de dermatite atopique., en Cutis, vol. 59, nº 3, mars 1997 pp. 151-3, PMID 9071556.

bibliographie

  • S. Bernstein et al., J. Am. Chem. Soc 81, 4573, 1959.;
  • W.S. Allen, S. Bernstein, ibid. 78, 1909, 1956;
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