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Les informations ne sont pas des conseils médicaux et ne peut pas être précis. Le contenu est uniquement à des fins d'illustration et non un substitut à un avis médical: lire les avertissements.


Piraoroscopotorrontel
Pyrantel formules structurales V.1.svg
nom UICPA
1-méthyl-2 - [(E) -2- (2-thiényl) vinyl] -5,6-dihydro-4H-pyrimidine
noms alternatifs
pyrantel
Caractéristiques principales
Formule moléculaire ou moléculaire C11H14N2S
masse moléculaire (u) 206,31 g / mol
CAS 15686-83-6
Einecs 239-774-1
code ATC P02CC01
PubChem 708857
SOURIRES CN1CCCN C1C = = = = CC CC2 CS2
Consignes de sécurité
symboles de danger chimique
toxicité aiguë
danger
phrases H 301
Conseils P 301 + 310 [1]

pyrantel (ou pyrantel) Est un anthelminthique de drogue thiophène, utilisé comme le pamoate de pyrantel (pamoate de pyrantel) à la fois humaine et vétérinaire. Le pamoate de pyrantel est un anthelminthique appartenant à la famille de tétrahydropyrimidine, des molécules caractérisée par un large spectre d'action et une faible toxicité dans mammifères comme mal absorbée par tractus gastro-intestinal. Cette fonction réduit le risque de toxicité systémique et détermine l'interférence non des processus métaboliques de l'hôte sur le médicament, ce qui pourrait réduire l'efficacité anthelminthique. En Italie, le composé à usage humain est vendu par la société pharmaceutique Pfizer sous le nom commercial de Combantrin des comprimés à mâcher contenant 720 mg d'ingrédient actif et sous forme de suspension orale (250 mg / 5 ml), tandis que pour un usage vétérinaire est commercialisé par la société pharmaceutique ACME sous la dénomination commerciale de grève dans les pâtes.

Les propriétés structurales et chimiques

Il ressemble à une couleur qui tend à poudre jaunâtre. Pratiquement insoluble dans l'eau et dans 'alcool méthylique et peu soluble dans diméthylformamide. soluble dans diméthylsulfoxyde.

pharmacodynamique

Le pyrantel, comme un agoniste puissant récepteurs dell 'acétylcholine, inhibe cholinestérase et il exerce une forte action nicotinosimile.[2] De cette manière, le composé produit une stimulation cholinergique ganglionnaire anormale sur le système nerveux parasites que, grâce à un bloc de neurones de dépolarisation provoque la contraction musculaire, la paralysie du moteur irréversible, la mort, le détachement de la paroi intestinale et l'expulsion de l'appareil gastro-intestinal.[3][4] Le pyrantel est sûr et efficace pour éliminer strongles gastro-intestinaux (tels que Strongilus vulgaris, Strongilus équin, Strongilus edentatus) Et ténias les équidés (par exemple, Anoplocephala magna, Anoplocephala perfoliata). Le pyrantel a également prouvé vermifuge sûr et bien toléré chez les chevaux et poneys pendant la grossesse et l'allaitement, ainsi que chez les poulains sevrés étant enfants. Dans l'être humain, il est avéré actif contre Enterobius vermicularis, Ascaris lumbricoides, duodénal Ancylostoma, necator americanus et Trichostrongylus orientalis.

En plus de produire un sull'equino effet bénéfique, en soustrayant l'action exercée par des parasites pathogènes, le pyrantel réduit considérablement la propagation dans l'environnement des œufs de ravageurs en réduisant la puissance, réduit ainsi la charge parasitaire des pâturages et des hospitalisations. L'efficacité de pyrantel sur les formes larvaires empêche les infestations strongles et les ascaris, comme le meurtre dans la lumière intestinale de leurs larves empêche l'évolution des parasites chez les adultes avec une réduction significative de la contamination des pâturages. L'activité de pyrantel sur les parasites gastro-intestinaux du cheval et poney ne dépend pas du type de préparation utilisé (solution orale ou d'une suspension, de pâte ou de granulés), ni le type de sel utilisé, à savoir le chlorhydrate, le tartrate ou le pamoate, qui ont un ' activités conjointes.

Sur la base des données disponibles dans la littérature, il est possible de conclure que l'apparition de phénomènes de résistance des helminthes à pyrantel constitue une éventualité nell'equino pas particulièrement importante et représente un risque de plus que modeste pour ce qui concerne la santé humaine par rapport l'ingestion possible des parties restantes du principe actif également en raison de la diversité et de la spécificité des espèces parasites affectant l'homme et le cheval.

pharmacocinétique

après le recrutement par voie orale pyrantel est mal absorbé par la tractus gastro-intestinal. le pic concentration plasmatique Il se produit dans les 1-3 heures après l'ingestion. Dans le corps la quantité minimale de médicament absorbé est métabolisé en partie au niveau de foie glande. L'élimination se produit en grande partie par la matières fécales dans lequel il est excrétée inchangée dans environ 50% de la dose ingérée. Un autre 7% se trouve dans urine, et en tant que médicament parent qui forment des métabolites.

toxicologie

Dans les études expérimentales sur les animaux, en particulier dans chat, souris et chien, après une dose orale unique a été retrouvé DL50 variable à partir de 2 g à 5 g / kg de poids corporel. Après une seule injection intramusculaire de la DL50 chez le chat a été de 250 mg / kg chez la souris et 198 mg / kg de poids corporel. Des études chez le rat (qui on a administré des doses de 25-250 mg / kg de poids corporel) ont révélé aucun effet indésirable sur la fertilité, la reproduction, l'organogenèse, l'accouchement ou l'allaitement.

utilisations cliniques chez l'homme

  • oxyurose: Le composé est indiqué pour le traitement dell'enterobiasi, il a causé l'infection Enterobius vermicularis, comme une alternative à d'autres médicaments de choix tels que mébendazole ou albendazole.
  • ascaridiase: Indiqué dans le traitement en raison de l'infestation parasitaire Ascaris lumbricoides, comme une alternative à d'autres médicaments de choix tels que l'albendazole, mébendazole ou ivermectine.
  • ankylostomiase: Utilisé dans le traitement des infestations par ankylostomes intestinales (duodénal Ancylostoma ou necator americanus), Comme une alternative à d'autres médicaments de choix tels que l'albendazole ou mebendazole.
  • Tricostrongiliasi: le pyrantel est le médicament de choix pour le traitement de l'infestation Trichostrongylus. D'autres médicaments sont albendazole et le mébendazole.

utilisations cliniques en médecine vétérinaire

Le traitement des infestations gastro-intestinaux des équidés soutenus par grands strongles (strongylus vulgaris, S. edentatus, S. équin), Les petits strongles (Cyathostominae, Triodonthophorus spp.) Et cestodes (ténias), par exemple Anoplocephala perfoliata, Anoplocephala magna.[5][6][7][8]

des effets secondaires indésirables et

Dans la littérature, il n'y a pas de résultats sur les effets secondaires graves de pyrantel pamoate, à l'exception d'une déclaration unique dans la littérature médicale d'une aggravation des symptômes de myasthénie après avoir pris le composé.[9] Les effets indésirables qui peuvent être observés avec une plus grande fréquence sont corrélées avec le tractus gastro-intestinal (dyspepsie, anorexie, nausée, vomi, douleur épigastrique, diarrhée, douleurs abdominales répandue. troubles aussi fréquents du système nerveux (mal de tête, vertiges, somnolence ou insomnie) Et le système hépatobiliaire (augmentation Tally AST, habituellement transitoire). Ils sont aussi des effets secondaires possibles affectant la peau et du tissu sous-cutané, ainsi que des réactions d'hypersensibilité (éruption cutanée, hyperhidrose, démangeaison, urticaire).

Contre-indications

Le pamoate de pyrantel est contre-indiqué chez les patients atteints hypersensibilité à noter ingrédient actif, ou des molécules chimiquement liées l'une quelconque des excipients contenue dans la formulation pharmaceutique.

Les doses thérapeutiques chez l'homme

Le pyrantel est administré par voie orale et peut être pris avec ou sans repas. Pour le rendre plus attrayant d'embaucher est recommandé mélangé avec du jus de fruit ou un verre de lait. Avant l'administration au patient n'est pas nécessaire de suivre un régime alimentaire particulier ou prendre un laxatif. Chez les adultes et chez les enfants, la dose recommandée (exprimée en termes de pyrantel) pour le traitement de dell'enterobiasi est égal à 11 mg de principe actif par kg de poids corporel, par voie orale, en une seule dose. Le traitement, de l'avis du médecin, peut être répétée au bout de 2 semaines. Le traitement des infections intestinales duodénal Ancylostoma ou necator americanus Il faut que la dose de 11 mg / kg de poids corporel, par voie orale et toujours toujours une fois par jour, est répété pendant 3 jours consécutifs. Le médecin proposera alors de passer un test de selles à deux semaines après le traitement. Si l'évaluation mettra en évidence la persistance de l'infestation, le traitement doit être répété.

Les doses thérapeutiques en médecine vétérinaire

Examiner attentivement les notices d'utilisation de différentes spécialités disponibles dans le commerce. Les traitements effectués avec pyrantel pamoate ne nécessitent pas de compétences particulières de la connaissance ou la nature pharmacothérapeutique par ceux qui emploie les différents produits dans la mesure où il est un ingrédient actif caractérisé par un gastro-intestinal d'absorption très pauvres, ce qui implique une possibilité minimum d'effets systémiques également à la suite d'erreur iperdosaggi.

notes

  1. ^ Sigma-Aldrich; rev. du 10/08/2012, se réfère à tartrate
  2. ^ Aubry ML, Cowell P, MJ Davey, Shevde S, Les aspects de la pharmacologie d'un nouveau vermifuge: pyrantel, en Br. J. Pharmacol., vol. 38, No. 2, 1970, pp. 332-44, PMC 1702778, PMID 5417856. Récupéré le 4 Février, ici à 2015.
  3. ^ RJ Martin, MA Valkanov, Dale VM, Robertson AP, Murray, Électrophysiologie du muscle Ascaris et de l'action anti-drogue nematodal, en parasitologie, 113 Suppl, 1996, p. S137-56, PMID 9051932.
  4. ^ Rahmatoola RJ, MA Halim, Lari FA, Ahmed T, R Shamin, Suleman M, Comparaison des pyrantel pamoate avec d'autres médicaments vermifuges, en Arch. Dis. Enfant., vol. 47, nº 253, 1972, pp. 465-7, PMC 1648131, PMID 5034678. Récupéré le 4 Février, ici à 2015.
  5. ^ Slocombe JO, J intelligent, Évaluation de pamoate de pyrantel contre strongles chez les chevaux, en Can. Vétérinaire. J., vol. 16, nº 10, 1975, pp. 310-2, PMC 1697063, PMID 1192342. Récupéré le 4 Février, ici à 2015.
  6. ^ Slocombe JO, La prévalence et le traitement des cestodes chez les chevaux, en Can. Vétérinaire. J., vol. 20, nº 5, 1979, pp. 136-40, PMC 1789548, PMID 487360. Récupéré le 4 Février, ici à 2015.
  7. ^ CA Piché, MJ Kennedy, A Herbers, Newcomb KM, Comparaison de l'ivermectine, l'oxibendazole, le pamoate de pyrantel et dans la suppression de la production d'oeufs fécaux chez les chevaux, en Can. Vétérinaire. J., vol. 32, No. 2, 1991, pp. 104-7, PMC 1480944, PMID 17423731. Récupéré le 4 Février, ici à 2015.
  8. ^ Slocombe JO, McCraw BM, Evaluation des pyrantel pamoate, nitramisole et B1a contre la migration des larves strongylus vulgaris, en Can. J. Comp. Med., vol. 44, nº 1, 1980, pp. 93-100, PMC 1320039, PMID 7397601. Récupéré le 4 Février, ici à 2015.
  9. ^ Bescansa Et Nicolas M, C Aguado, M Toledano, M Viñals, Myasthénie aggravée par le pamoate de pyrantel, en J. Neurol. Neurosurg. Psychiatr., vol. 54, nº 6, 1991, p. 563, PMC 488607, PMID 1880527. Récupéré le 4 Février, ici à 2015.
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