s
19 708 Pages

lidocaïne
Lidocaine.svg
nom UICPA
2- (diéthylamino) -N-(2,6-diméthylphényl) acétamide
noms alternatifs
xylocaïne
Caractéristiques principales
Formule moléculaire ou moléculaire C14H22N2OU
masse moléculaire (u) 234,34 g / mol
CAS 137-58-6
Einecs 205-302-8
code ATC N01BB02
PubChem 3676
DrugBank DB00281
SOURIRES NCF (CC) CC (= O) Nc1c (C) cccc1C
propriétés physico-chimiques
constante de dissociation acide (PK) à 298 K 7.9
Point de fusion 68
données pharmacocinétiques
biodisponibilité 35% (par voie orale)
3% (topique)
métabolisme hépatique, 90% à médiation par CYP1A2
La demi-vie 1,5 - 2 heures
excrétion rein
Consignes de sécurité
symboles de danger chimique
irritant
attention
phrases H 302
Conseils P --- [1]

la lidocaine (DCI), Ou lignocaïne,[2] est un drogue couramment utilisé comme anesthésique local et également à titre d'agent antiarythmique IB classe selon la classification de Vaughan-Williams pour les antiarythmiques.

Il est utilisé par voie topique pour soulager démangeaison ou de brûlure de cuir, pendant qu'il est injecté directement dans la chirurgie mineure, en particulier dentisterie.

histoire

La lidocaine a été synthétisé pour la première fois sous le nom de xylocaïne par Nils Löfgren en 1943.[3]

Son collègue Bengt Lundqvist a fait les premiers essais sur lui-même, l'injection de l'anesthésique.[3] Le produit a ensuite été vendu en 1948.

avertissements

L'administration de lidocaïne antiarythmique Attention nécessaire pour les effets pro-arythmiques de médicaments potentiellement mortelle. Dans cette catégorie de patients, aussi à la fois le volume de distribution de lidocaine à la fois son élimination sont réduites et par conséquent, la dose intraveineuse charge et le débit de perfusion doit être réduite pour réduire le risque de taux sanguins trop élevés et l'apparition de toxicité.[4]

La perfusion continue intra-articulaire n'est pas son utilisation approuvée pour lidocaine. À la suite de la surveillance après commercialisation, l'administration en perfusion continue intra-articulaire anesthésiques locaux (Il était dans 91% la bupivacaïne) Il a été associé à chondrolyse, en plus de la charge dans l'articulation des cas d'épaulement (97%). Le chondrolyse, nécrose et la destruction des cartilage, Il a été observé après la perfusion intra-articulaire (avec ou sans vasoconstricteur) d'une durée de 48-72 heures et a été diagnostiqué après une moyenne de 8,5 mois à compter de la perfusion. Autour d'elle était nécessaire dans la moitié des cas déclarés intervenir arthroscopie et arthroplasties.[5]

L'application topique de lidocaine sous forme de crème, pommade ou d'un gel, exige de la prudence, car la quantité de médicament absorbé par la peau peut aussi induire des réactions secondaires importants. Le risque augmente lorsque la lidocaïne est appliqué sur de grandes surfaces de peau, en une concentration élevée et / ou avec un pansement occlusif (le pansement occlusif augmente la température de la peau et favorise l'absorption du médicament). La FDA a signalé la mort de deux femmes (22 et 25), un arrêt cardiaque, avec pansement occlusif après application de lidocaine pour réduire la douleur causée par laser épilation. Les deux patients ont eu des convulsions, le coma et la mort subséquente.[6]

Lidocaine est pas un médicament de choix dans le cas de anesthésie spinale le risque de neurotoxicité (syndrome neurologique transitoire). Préférez tétracaïne ou bupivacaïne.[7]

Lidocaine est inclus dans la liste des médicaments considérés comme de choix pour une utilisation dans grossesse et il est jugé suffisamment sûr chez les femmes qui allaitent.[8][9] La FDA a ajouté lidocaine en classe B. La classe B comprend les médicaments dont les études animales de reproduction n'ont pas montré un risque pour le fœtus et pour lesquels il n'y a pas d'études contrôlées chez l'homme ou des médicaments dont les études animales ont a montré un effet négatif (en plus d'une diminution de la fertilité) qui n'a pas été confirmée dans des études contrôlées chez les femmes au cours du premier trimestre (et il n'y a aucune preuve de préjudice dans les stades avancés de la grossesse)

pharmacocinétique

La lidocaine, étant un'aminoammide, a une action plus rapide et durable des autres anesthésiques locaux du type tels que aminoesteri procaine.

Il est métabolisé dans le foie de 90% par le CYP1A2 enzymatique (et dans une moindre mesure par CYP 3A4) En monoéthylglycinexylidide glycinexylidide et métabolites;[10] 10% est éliminé comme la molécule intacte.

L 'demi-vie Lidocaine est d'environ deux heures dans la plupart des patients. Le temps peut être plus élevé chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou insuffisance cardiaque.

pharmacodynamique

anesthésie

modifie Lidocaïne dépolarisation en neurones, bloquant les canaux de sodium dans la membrane cellulaire. Avec un bloc approprié la membrane présynaptique du neurone ne dépolariser pas empêcher la potentiel d'action, donnant ainsi un effet anesthésiant.

utilisation clinique

indications

Lidocaine est indiqué pour:

  • anesthésie pour une utilisation topique, par infiltration, ophtalmique, intrathécale et épidurale;
  • Traitement des graves troubles du rythme ventriculaire, y compris fibrillation ventriculaire et tachycardie ventriculaire associée à arrêt du cœur et troubles du rythme induit numérique.

Contre-indications

Lidocaine est contre-indiqué en cas de:

Les effets indésirables

Les effets indésirables sont rares lorsque lidocaine est utilisé comme anesthésique local et est administré correctement.

L'exposition systémique à des quantités excessives de lidocaine peut avoir des effets sur système nerveux central et cardiovasculaire, tels que les tremblements, vertiges, vision floue, convulsions; à des concentrations plus élevées, vous aurez une perte de conscience, arrêt respiratoire et apnée. Parmi les effets cardiovasculaires possibles sont hypotension, bradycardie, arythmie et arrêt du cœur.

Les réactions associées à l'utilisation de lidocaine intraveineuse sont similaires aux effets toxiques de l'exposition systémique. Ils sont étroitement dépendants de la dose et perfusion se produisent plus souvent plus à 3 mg par minute. Les effets les plus fréquents sont les céphalées, étourdissements, somnolence, confusion, tintement, tremblements et / ou paresthésie. Moins fréquents sont l'hypotension, bradycardie, troubles du rythme, arrêt cardiaque, des spasmes musculaires, des convulsions, le coma et l'insuffisance respiratoire.

administration

Lidocaine est disponible:

  • injection d'anesthésique local, combinée parfois avec 'épinéphrine (c.-à- adrénaline);
  • injection intraveineuse;
  • perfusion intraveineuse;
  • Spray nasal (en combinaison avec phényléphrine);
  • Gel pour une utilisation par voie orale;
  • Liquide pour une utilisation par voie orale;
  • Gel à usage topique;
  • Liquide topique;
  • pièce Topique.

Additif de cocaïne

Lidocaine est souvent ajouté à cocaïne comment adultérant.[11] Le désensibilise la cocaïne gencives quand il a utilisé, et depuis que lidocaine provoque le même effet dans une plus large mesure, donne l'impression d'une cocaïne de haute qualité, alors que le produit est coupé.

notes

  1. ^ Sigma-Aldrich; rev. de 20.09.2012
  2. ^ lignocaïne, medicina.zanichellipro.it. Récupéré le 8 Décembre, 2014.
  3. ^ à b (FR) Nils Löfgren, Xylocaïne: une nouvelle drogue de synthèse, Dissertation inaugurale du 24 mai 1948, Stockholm, 1948.
  4. ^ Benowitz N.L., W. Meister, Clin. Pharmacol. Ther., 1976, 1, 1, 389
  5. ^ Informations FDA la sécurité des médicaments pour les professionnels de la santé, 2009, le 13 Novembre
  6. ^ FDA information sur la sécurité des médicaments pour les professionnels de la santé, consultatif de la santé publique, 2007, 6 Février
  7. ^ Bready L. et al., Anesthésiologie. La prise de décision, 2009, Elsevier-Masson
  8. ^ Giuliani M. et al., J. Pediatr. Gastroenterol. Nutr., 2001, 32 (2), 142
  9. ^ Ortega D. et al., Acta Anaesthesiol. Scand., 1999, 43 (4), 394
  10. ^ analyse en profondeur de la lidocaïne, farmacovigilanza.edraspa.it. Récupéré 28 Février, 2008.
  11. ^ (FR) Naissa prévoyait Bernardo, Maria Elisa Pereira Bastos Siqueira, Maria José Nunes de Paiva, Patrícia Maia Penido, La caféine et les autres adultérants dans les saisies de la rue de la cocaïne au Brésil, en International Journal of Drug Policy, vol. 14, nº 4, 2003, pp. 331-334, DOI:10.1016 / S0955-3959 (03) 00083-5, PMID.

D'autres projets

  • Il contribue à Wikimedia Commons Wikimedia Commons: Il contient des images ou d'autres fichiers lidocaine