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Les informations ne sont pas des conseils médicaux et ne peut pas être précis. Le contenu est uniquement à des fins d'illustration et non un substitut à un avis médical: lire les avertissements.

la anesthésiques locaux Ils sont une classe de médicaments que la conduction nerveuse de blocage en bloquant les canaux sodiques présents sur toutes les membranes des cellules excitables. Ce mécanisme d'action explique leur efficacité thérapeutique comme anesthésique, mais aussi leurs effets secondaires possibles sur le système nerveux central et cœur.

En fonction de leur durée d'action, les anesthésiques locaux se distinguent:

  • Anesthésiants courte durée d'action, comment procaine et la chloroprocaïne;
  • Anesthésiques avec une durée intermédiaire, comment lidocaïne et la prilocaïne;
  • Anesthésiants longue durée d'action, qui bupivacaïne, ropivacaïne, Levobupivacaine.

Ils diffèrent dans leur intégralité

  • la anesthésie dynamisations, qui dérive de la solubilité dans les lipides du médicament, qui est nécessaire pour le franchissement des membranes;
  • heure de début et la durée de leur action.

L'anesthésie locale, une fois administré, il passe dans la circulation à distribuer dans un quartier particulier, selon deux phases. Dans une première phase, le médicament est attiré par les organes vascularisés plus tels que le système nerveux central, le coeur, les poumons et le foie. Dans une deuxième étape, nous avons la distribution dans les organes cibles.

Après leur action expliquer, les anesthésiques locaux doivent être dégradés pour permettre la suppression. La dégradation, cependant, dépend de la nature chimique du médicament. Si elle est amides, cela se produit dans le foie pour oxydation ou conjugaison avec l'acide glucuronico.Successivamente, il a l'élimination avec bile. Si, cependant, il est étranger, ils inhibent le mécanisme de l'élimination par la cholinestérase la plasma.

En ce qui concerne la structure chimique de ces composés, Il se trouve dans la molécule:

  • un noyau aromatique et hétérocyclique, avec des caractéristiques lipophiles et donc hydrophobe;
  • une partie hydrophile, constitué d'un un groupe amino secondaire ou tertiaire.

Ces deux parties sont reliées par une chaîne intermédiaire.

Tout d'abord un anesthésique local à découvrir était la cocaïne, un composé naturel isolé à partir de feuilles de coca. Cependant, la cocaïne est un très toxique et addictif. A partir de ce ont été résumés comme molécules avec moins d'effets secondaires graves.

Ils peuvent également être utilisés à l'extérieur, comme dans le cas de mirtecaina.

Exigences relatives aux anesthésiques locaux

L'anesthésique, afin d'être utilisé de manière efficace, il doit présenter les propriétés fonctionnelles; Ceux-ci comprennent:

  • Ne pas être irritant pour le tissu où il est injecté, ou être nocif pour les nerfs
  • Avoir une faible toxicité systémique
  • Générer une anesthésie rapidement, avec le temps approprié pour une intervention.

Mécanisme d'action

Ces types de médicaments atténuer ou éliminer le sentiment algique, agissant directement au niveau du tissu nerveux. Leur point d'action sont les canaux à sodium présent voltage-dépendants dans les neurones. Ces médicaments pénètrent dans la fibre nerveuse, et bloquent la conduction d'impulsion, en agissant sur le potentiel d'action, par l'intermédiaire du blocage de la conductance de sodium et la dépolarisation consécutive.

Ils sont généralement administrés en même temps que le vasoconstricteur de prolonger la présence anesthésique sur le site d'action, en évitant sa diffusion au niveau systémique.

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