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Les informations ne sont pas des conseils médicaux et ne peut pas être précis. Le contenu est uniquement à des fins d'illustration et non un substitut à un avis médical: lire les avertissements.
propyphenazone
Propyphenazone.svg
nom UICPA
1,5-diméthyl-2-phényl-4-propan-2-ilpirazol-3-one
Caractéristiques principales
Formule moléculaire ou moléculaire C14H18N2OU
masse moléculaire (u) 230 306 g / mol
CAS 479-92-5
Einecs 207-539-2
PubChem 3778
SOURIRES CC1 = C (C (= O) N (N1C) C2 = CC = CC = C2) C (C) C
données pharmacocinétiques
excrétion rein
Consignes de sécurité

la propyphenazone ou isopropilantipirina Il est une molécule anti-inflammatoire, antipyrétique et analgésique. Il appartient à la classe des pyrazolones et est un dérivé de phénazone, avec des effets analgésiques et antipyrétiques similaire. En Italie et d'autres pays européens propyphenazone est commercialisé et présente dans différents médicaments en combinaison avec d'autres ingrédients actifs, y compris paracetamol, butalbital, codéine, oxolamine, flavoxate, caféine, vitamine C (l'acide ascorbique).[1]

Caractéristiques structurelles et physiques

Il apparaît sous la forme d'une poudre cristalline, blanche ou légèrement paille. Insoluble dans l'eau, il est assez facilement soluble dans des alcools et dichlorométhane.

pharmacodynamique

Le mécanisme d'action de Propyphenazone est due aux propriétés inhibitrices de la biosynthèse de prostaglandines. Le médicament empêche la production de médiateurs de l'inflammation et de la douleur (tant) prostacycline et prostaglandines. La synthèse des prostaglandines réduite est liée à l'inhibition de l'enzyme cyclooxygénase également connu sous le nom cyclooxygénase. L'inhibition déterminé par le médicament ne soit pas spécifique et implique donc à la fois la cyclooxygénase 1 (COX-1) et de la cyclooxygénase 2 (COX-2).[2]

pharmacocinétique

administration Propyphenazone suivante par voie orale Il est facilement absorbé par tractus gastro-intestinal. Dans le corps, la molécule est métabolisée en foie glande donnant lieu à des dérivés et des complexes glucuronyl-déméthylé. L'élimination du corps se produit par l'intermédiaire du 'système rénal.[3][4]

utilisations cliniques

Le composé est indiqué dans le traitement de la douleur légère à modérée, en particulier celle associée à des spasmes de muscle lisse. Il peut donc être utilisé comme analgésique dans le traitement de mal de tête, les maux de dents, les douleurs menstruelles (dysménorrhée) Et névralgie, tout arthrose et arthrite, spondylarthrite ankylosante, et 'la polyarthrite rhumatoïde.[5]

des effets secondaires indésirables et

Au cours du traitement, vous pouvez mettre en évidence les troubles gastrointestnali (dyspepsie, diminution de l'appétit, nausée, vomi, brûlures d'estomac, douleurs abdominales, flatulence). Fréquentes éruptions cutanées et même hypersensibilité (démangeaison, urticaire, éruption cutanée, érythème polymorphe, Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique) Généralement légers et facilement réversible à l'arrêt du médicament.[6]
Plus rarement, à des doses thérapeutiques, ont été rapportés des troubles indicatifs de néphrotoxicité, hépatotoxicité (augmentation transaminases, jaunisse, hépatite), Cardiotoxicité[7] ou hématologique (anémie, leucopénie, neutropénie, agranulocytose, thrombocytopénie).[8]
Propyphenazone et d'autres dérivés de pyrazolone peuvent provoquer une coloration rouge de l'urine. Le phénomène est dû à la présence d'un métabolite non toxique, l'acide rubazonico.

Contre-indications

Le médicament est contre-indiqué chez les patients atteints hypersensibilité note individuelle à ingrédient actif, molécules chimiquement liées, ou l'un des autres excipients utilisés dans la formulation pharmaceutique. En outre indiqué chez les patients avec diathèse et les troubles allergiques la coagulation du sang.
Les patients ayant des antécédents de ulcère gastro-duodénal ou hémorragie gastro-intestinale Ils doivent éviter, si possible, de prendre propyphenazone ou d'autres AINS. En fait, les médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), La classe à laquelle le propyphénazone, se caractérisent par une toxicité gastro-intestinale. Ces molécules peuvent provoquer des ulcères, perforation et hémorragie gastro-intestinale, même en l'absence de symptômes et même chez les patients qui ont jamais souffert de problèmes gastro-intestinaux de ce type. Le risque de toxicité augmente gastro-intestinales avec des doses croissantes du médicament et est significativement plus élevé chez les patients âgés et chez les patients qui ont déjà souffert de troubles gastro-intestinaux (en particulier l'ulcère, hémorragie, perforation). Chez ces patients, un traitement éventuel avec propyphenazone doit faire l'objet d'une évaluation minutieuse du rapport bénéfice / risque et devrait commencer par la dose la plus faible possible, associant éventuellement un médicament gastroprotective (par exemple oméprazole ou un autre inhibiteur de pompe à protons ou misoprostol). Si des signes ou des symptômes évocateurs d'un ulcère ou saignement gastro-intestinal, le traitement doit être arrêté immédiatement.
Le composé est également contre-indiquée chez les patients souffrant porphyrie aiguë intermittente (In vivo propyphenazone a mis en évidence les activités de porfirinogenica), l'échec du glucose 6-phosphate déshydrogénase (G6PD), et granulocytopénie.
L 'insuffisance rénale Il représente une nouvelle contre-indication. la AINS, en tant que classe de médicaments, ils peuvent aggraver la fonction rénale, car ils changent la perfusion, en inhibant la synthèse de prostaglandines. L'action de Propyphenazone et d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens sur les reins devient particulièrement évidente lorsque la perfusion d'organes est fortement dépendante de l'action des prostaglandines vasodilatatrices: donc dans toutes les situations et en particulier hypovolémie, déshydratation, insuffisance cardiaque et sténose dell 'artère rénale. Si propyphenazone est administré pendant des périodes de temps prolongées et / ou à très forte dose, le risque de développer ou d'aggraver une insuffisance rénale préexistante augmente considérablement.
Il est généralement pas recommandé d'associer propyphenazone à d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens.

doses thérapeutiques

Chez les adultes et les enfants de plus de 12 ans, la dose habituelle est de 500 mg à 1500 mg / jour, généralement divisé en 2-3 administrations quotidiennes. L'administration orale de Propyphenazone doit être sur un estomac plein. Vous pouvez également recourir à l'administration rectale de la molécule. Dans ce dernier cas, les suppositoires Propyphenazone doivent être utilisés après l'évacuation de l'intestin adéquat. La durée du traitement doit être aussi courte que possible. Il est recommandé que l'administration de Propyphenazone, ainsi que celle des autres dérivés de pyrazolone, seulement jusqu'à la restauration d'une température normale du corps ou la disparition des manifestations algiques.

interactions

  • boire: L'administration concomitante de Propyphenazone et des produits contenant éthanol Il faut éviter de l'apparition éventuelle d'interactions indésirables.
  • anticoagulants par voie orale (warfarine, acénocoumarol): La co-administration d'anticoagulants oraux propyphénazone et nécessite une surveillance périodique des paramètres de la coagulation et de déterminer si la présence de sang occulte dans les selles et l'urine. Le cas échéant, procéder à réduire les doses de dell'antinfiammatorio.
  • Les diurétiques thiazidiques: La thérapie de combinaison propifenazoone et diurétiques thiazide implique la surveillance périodique des valeurs de la pression sanguine, diurèse et sodium sérique.
  • Non stéroïdiens anti-inflammatoires (AINS): La prise concomitante de Propyphenazone et d'autres AINS (COX-2 sélectifs et traditionnels) n'est pas conseillé.

avertissements

  • la butalbital est présent dans un médicament contenant de la propyphénazone. Le butalbital est barbiturique, à-dire une action médicament sédatif-hypnotique, ce qui peut provoquer dépendance Physique (augmentation de la dose pour maintenir l'effet thérapeutique) et psychologique (besoin d'assumer en permanence le médicament). Le butalbital est un médicament qui traverse facilement la barrière hématoencéphalique (Livré rapidement dans le cerveau) et provoque ses effets très rapidement; pourquoi il a un potentiel élevé d'abus à un risque grave d'intoxication. L'abus de butalbital est également vu avec des médicaments combinés.

En Italie, le butalbital est disponible uniquement en association avec et propyphenazone caféine (médicaments analgésique). Dans la littérature il y a des cas d'abus avec le propyphenazone combinaison plus plus de caféine butalbital aussi bien chez les adultes et dans le domaine de la pédiatrie.[9][10]

La prise de doses excessives de butalbital détermine de arrêt respiratoire, coma, apparition de rhabdomyolyse et l'insuffisance rénale. Le butalbital d'intoxication est difficile de répondre parce qu'il est pas un test spécifique disponible. Il utilise en fait le test pour la détection d'un autre barbiturique, phénobarbital, butalbital avec lequel réagit la partie. En fait, la loi teste des concentrations toxiques de butalbital comme si elles étaient des taux thérapeutiques de phénobarbital.

notes

  1. ^ HG. Kraetsch, T. Hummel; J. Lötsch; R. Kussat; G. Kobal, effets antalgiques de Propyphenazone par rapport à sa combinaison avec de la caféine., en Eur J Clin Pharmacol, vol. 49, nº 5, 1996, pp. 377-82, PMID 8866632.
  2. ^ Et Göres ,, Kossowicz J, Schneider HG., [Propyphenazone. Pharmacologie et de l'utilisation]., en Monatsschr Med Pharm., vol. 27, nº 1, Septembre 2004, p. 72-6, PMID 15032249.
  3. ^ M. Volz, HM. Kellner, Cinétique et métabolisme des pyrazolones (Propyphenazone, aminopyrine et dipyrone)., en Br J Clin Pharmacol, 10 Suppl 2, octobre 1980 pp. 299S-308S, PMID 7002187.
  4. ^ A. Moosmayer, K. Besserer, [Sang et d'urine concentrations suivantes de la consommation Propyphenazone]., en Beitr Gerichtl Med, vol. 40, 1982 pp. 335-9, PMID 7165655.
  5. ^ V. Boerlin, B. Maeglin; W. Hägler; M. Kuhn; E. Nüesch, activité antalgique de Propyphenazone chez les patients souffrant de douleur après la chirurgie orale., en Eur J Clin Pharmacol, vol. 31, No. 2, 1986, pp. 127-31, PMID 3492378.
  6. ^ M. Himly, B. Jahn-Schmid; K. Pittertschatscher; B. Bohle; K. Grubmayr; F. Ferreira; H. Ebner; C. Ebner, IgE-médiée hypersensibilité immédiate à la pyrazolone de drogue Propyphenazone., en J Allergy Clin Immunol, vol. 111, nº 4, mai 2003, p. 882-8, PMID 12704373.
  7. ^ A. Akyel, Y. Alsancak; Ç. Yayla; A. Sahinarslan; M. Özdemir, infarctus aigu du myocarde inférieur à faible rythme auriculaire deux à Propyphenazone: syndrome Kounis., en Int J Cardiol, vol. 148, nº 3 Mag 2011, pp. 352-3, DOI:10.1016 / j.ijcard.2010.05.038, PMID 20541820.
  8. ^ A. Rubio-Martínez, JA. García-Ercé; C. Salvador; E. Gómez-Arteta; JJ. Gimeno, Anémie hémolytique auto-immune induite par Propyphenazone., en Vox Sang, vol. 75, nº 3, 1998 p. 257, PMID 9852417.
  9. ^ F. Hıncal, AA. Hıncal; Y. Müftü; F. Sarikayalar; Y. Ozer; N. Cevik; E. Kinik, Aspects épidémiologiques des empoisonnements de l'enfance à Ankara: une enquête de 10 ans., en Hum Toxicol, vol. 6, n ° 2, mars 1987 p. 147-52, PMID 3557472.
  10. ^ F. Hıncal, AA. Hıncal; F. Sarikayalar; N. Cevik; E. Kinik, intoxication auto chez les enfants: une enquête de dix ans., en J Toxicol Clin Toxicol, vol. 25, 1-2, 1987, pp. 109-20, PMID 3586081.

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