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avertissement
Les informations ne sont pas des conseils médicaux et ne peut pas être précis. Le contenu est uniquement à des fins d'illustration et non un substitut à un avis médical: lire les avertissements.
metamizole
Metamizol.svg
nom UICPA
[De sodium (2,3-diirdo-1,5-diméthyl-3-oxo-2-phényl-1H-pyrazol-4-yl) méthylamino] méthanesulfonate
Caractéristiques principales
Formule moléculaire ou moléculaire C13H16N3NaO4S
masse moléculaire (u) 311,358
CAS 68-89-3
Einecs 200-694-7
code ATC N02BB02
PubChem 80254
DrugBank DB04817
SOURIRES CC1 = C (C (= O) N (N1C) C2 = CC = CC = C2) N (C) CS (= O) (= O) [O -]. [Na +]
données pharmacocinétiques
métabolisme AM404, P Cytochrome P 450, le glutathion
La demi-vie 1 -4 heures
excrétion rénal
Consignes de sécurité
symboles de danger chimique
À long terme toxiques
attention
phrases H 361
Conseils P 281 [1]

la metamizole (Précisément ou dipyrone monohydrate de sodium métamizole) est un médicament analgésique pas stéroïdien. Le nom commercial est le plus connu antalgiques (Produit par Sanofi-Aventis). Il sert antipyrétique et analgésique contre maux de tête, fièvre, douleur dentaire, les douleurs menstruelles et d'autres.

Le dipyrone est couramment utilisé en Italie, en Espagne, au Japon et d'autres pays, et a été retiré du marché aux États-Unis et le Royaume-Uni n'a jamais été enregistré comme dans ces pays, il est considéré que le rapport bénéfice-risque justifierait utiliser.

Mécanisme d'action

Des études cliniques ont montré que l'activité antipyrétique de dipyrone est bien plus paracetamol et tout 'ibuprofène. Le médicament est également en mesure de maintenir la basse température du corps plus que l'ibuprofène et le paracétamol. Il semble que le mécanisme principal est l'inhibition de la cyclo-oxygénase II, III isoforme mais récemment découvert dans le cerveau qui régulent l'analgésie et la pyrexie d'origine centrale. Cependant, sa consommation implique certains risques; en particulier la prise de sodium metamizole augmente le risque de développer agranulocytose[2].

Le metamizole peut aussi résulter hypotension. Cet effet secondaire a été expliqué par la découverte que ce médicament ouvre canaux potassiques ATP-dépendante, qui débouchent induire l'écoulement de potassium et sont fermés par la liaison avec l'ATP. Ces canaux sont typiques du pancréas qui régulent, au moyen de la teneur en énergie de la cellule représentée teneur en glucose élevée et ainsi l'ATP, la dépolarisation de la membrane cellulaire à l'ouverture des canaux de calcium, ce qui entraîne une fuite d'insuline immobilisée par des granules intracellulaires . Cependant, les canaux du potassium ATP-dépendants peuvent également être trouvés au niveau des muscles lisses des vaisseaux: la Metamizole forcer leur ouverture, ce qui génère une repolarisation de la cellule, de sorte que les canaux de tension de charge calcium (VOCC) ne peut pas ouvrir, et la faible teneur le football ne peut pas induire une contraction de l'actine et la myosine. Le résultat sera une vasodilatation plus prononcée entraînant une hypotension. Ce même mécanisme explique également sa capacité à libérer les muscles des bronches.

notes

bibliographie

  • Katzung J. bases modernes de pharmacologie. Elsevier Press, 2002.
  • Sabbaga J et al. Aiguë agranulocytose après une utilisation prolongée de intraveineuse à forte dose dipyrone-dipyrone un autre mécanisme de toxicité? Ann Hematol. Mer 1993; 66 (3): 153-55.
  • Chandrasekharan NV et al. COX-3, une variante de la cyclooxygénase-1 inhibée par l'acétaminophène et d'autres médicaments analgésiques / antipyrétiques: le clonage, la structure et l'expression. Proc Natl Acad Sci U S A. 15 octobre 2002; 99 (21): 13926-31.
  • Valenzuela F et al. Metamizol agit comme un canal potassique sensible à l'ATP ouvre à inhiber la réponse contractante induite par l'angiotensine II, mais pas à la noradrénaline chez le rat aorte thoracique muscle lisse. Vascul Pharmacol. Aoû 2005; 43 (2): 120-7.

liens externes