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avertissement
Les informations ne sont pas des conseils médicaux et ne peut pas être précis. Le contenu est uniquement à des fins d'illustration et non un substitut à un avis médical: lire les avertissements.
lopéramide
Loperamide.svg
nom UICPA
4- [4- (4-chlorophényl) - 4-hydroxy-1-pipéridyl] - N, N-diméthyl-2,2-diphényl-butanamide
Caractéristiques principales
Formule moléculaire ou moléculaire C29H33ClN2OU2
masse moléculaire (u) 477 037 g / mol
CAS 53179-11-6
Einecs 258-416-5
code ATC A07DA03
PubChem 3955
DrugBank DB00836
SOURIRES CN (C) C (= O) C (CCN1CCC (CC1) (C2 = CC = C (C = C2) Cl) O) (C3 = CC = CC = C3) C4 = CC = CC = C4
données pharmacocinétiques
la liaison aux protéines 97%
métabolisme hépatique
La demi-vie 9,1 14,4 heures (moyenne 10,8 heures)
Consignes de sécurité
symboles de danger chimique
toxicité aiguë
danger
phrases H 301
Conseils P 301 + 310 [1]

la lopéramide, disponible dans le commerce chlorhydrate, est un drogue avec une activité antidiarrhéique marquée, en particulier, il est un antipropulsivo et antipéristaltiques. En Italie, il est disponible avec le nom commercial Imodium, Lopemid, dissenten et sont également disponibles de nombreux génériques.

Mécanisme d'action

Le loperamide se lie aux récepteurs opioïdes μ de sous-famille, κ et δ, exclusivement à ceux du plexus myentérique, ce qui provoque une réduction de la libération d'acétylcholine et les prostaglandines. L'activation de ces récepteurs, en particulier le récepteur μ, génère une diminution de la motilité du péristaltisme gastro-intestinal et, en plus d'une réduction des sécrétions et à une absorption d'augmentation de l'eau.

La molécule induit également la contraction des sphincters, ce qui réduit le stimulus et la fréquence des évacuations.

effets

La liaison du médicament avec le myentérique u récepteurs provoque une diminution de la contractilité du muscle lisse intestinal, ce qui ralentit le transit intestinal permet une plus grande absorption de l'eau par diminution de la fréquence des décharges et l'augmentation de la consistance des selles, diminue également les mouvements du côlon supprimer la réflexe gastro-colique.

Contre-indications

Lopéramide ne doit pas être utilisé pour traiter la diarrhée infectieuse car elle peut avoir l'effet involontaire de renforcer les bactéries entériques provoquant une aggravation de la situation déjà délicate intestinale.

Il ne doit pas être utilisé en cas d'obstruction intestinale.

dose excessive

Un surdosage peut être absolue ou relative, mais peut également avoir des effets graves sur le système nerveux central:

  • surdosage se produit par rapport à une augmentation de médicament dans le sang causé par une diminution du métabolisme des doses qui seraient correctes, mais deviennent dangereux chez les personnes ayant des problèmes de foie et dans tous les cas du métabolisme.
  • surdosage absolu se produit par l'utilisation accidentelle du produit en grandes doses, mais ne sous-estimez pas les risques causés dall'automedicazione incongrue. Dans ce cas, il est à risque en tant que personne qui le lopéramide de prescription, et ne pas contrôler les symptômes de la diarrhée parce que cela est lié à des cas sur lesquels le lopéramide n'a pas d'effet, prend des quantités incongrus de médicaments.

En ce sens, ils peuvent encore être des enfants à risque, qui sont plus sensibles que les adultes. Il est donc difficile de faire une overdose lopéramide chez les enfants, en particulier dans les petites et moins de quatre ans.

Les symptômes d'un surdosage est principalement liée à la dépression du système nerveux central avec la somnolence et le ralentissement de la respiration (est rarement arrêt respiratoire), la constipation. La dose maximale acceptable pour un adulte en bonne santé est de 16 mg.

Gestion de surdosage

En général, il est indiqué la naloxoneIl est nécessaire que la personne concernée par les signes d'une surdose de lopéramide est traité à l'hôpital, peut-être dans « brefs commentaires » pour suivre l'évolution des conditions du système nerveux central. Étant donné que le lopéramide a une durée d'action supérieure à celle de son antagoniste, naloxone, vous devrez peut-être l'administration répétée de naloxone.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Le loperamide peut provoquer des vertiges ou de la somnolence, en particulier à des doses élevées, par conséquent, dans les directions dans la feuille de données techniques montre la limitation pour l'entraînement de véhicules à moteur.

notes

  1. ^ Sigma-Aldrich; rev. du 10/08/2012 se réfère au chlorhydrate de

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