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la butorphanol est un analgésique opiacé synthétique développé par Bristol-Myers. Son nom commercial a d'abord été « Stadol », mais est récemment disponible dans ses formulations génériques produits par différentes sociétés pharmaceutiques. Le butorphanol est structurellement très similaire à Lévorphanol. Chimiquement le butorphanol est disponible sous la forme du sel de tartrate et peut être présent en pulvérisation intranasale, sous forme de comprimés ou peut être injection. Les comprimés sont utilisés en médecine vétérinaire pour les chiens et les chats. Cette molécule fait partie de la classe de médicaments depuis 1961 et aux États-Unis est une partie de la substance de l'annexe 4 du 31 Octobre 1997.

Mécanisme d'action

Le butorphanol a agoniste partiel et une activité antagoniste des récepteurs opioïdes u et a, au contraire, une activité agoniste partielle sur les récepteurs k (Ki = 2,5 nM; EC50 = 57 nM; Emax = 57%). La stimulation de ces récepteurs sur les neurones du système nerveux central provoque une inhibition de l'enzyme adénylate cyclase intracellulaire, avec fermeture subséquente des canaux de calcium et de l'ouverture des canaux potassium de la membrane. Cela conduit à une hyperpolarisation de la membrane cellulaire, et la suppression de la transmission du potentiel d'action des voies de la douleur ascendante. En raison de son activité agoniste κ-si usatto comme analgésique, butorphanol l'augmentation de la pression artérielle pulmonaire et le travail cardiaque. Enfin, il peut aussi causer des dysphorie à des doses thérapeutiques, ou si ceux-ci sont dépassées. Tout cela rend la butorphanol une molécule souvent difficile à manier que d'autres médicaments opioïdes.

Utilisation en thérapie

Le butorphanol est généralement administré sous forme de spray nasal en tant que traitement de la migraine intra. Il peut également être utilisé par voie parentérale pour la gestion de la douleur modérée o de Severo au cours d'une intervention chirurgicale sous anesthésie générale ou la gestion de la douleur pendant le travail. Le butorphanol est également très efficace dans la réduction postopératoire frissons (en raison de son activité agoniste Kappa). Certaines études affirment que butorphanol est plus efficace pour réduire la douleur chez les femmes que chez les hommes.

Un usage vétérinaire, le butorphanol est largement utilisé comme sédatif et analgésique chez les chiens, les chats et les chevaux. Pour la sédation, il peut être combiné avec des tranquillisants tels que les agonistes alpha-2 (médétomidine), les benzodiazépines ou les phénothiazines (acépromazine) chez les chiens, les chats et les animaux exotiques. Il est souvent combiné avec xylazine ou détomidine chez les chevaux.

Effets indésirables

Comme avec d'autres analgésiques opioïdes, les effets de butorphanol sur le système nerveux central sont par exemple la sédation, la confusion et des étourdissements. Les nausées et les vomissements sont fréquents. Moins fréquents sont les effets gastro-intestinaux qui BUTORPHANOL pas comme les autres opiacés (principalement la constipation). Un autre effet secondaire des personnes prenant le médicament augmente la transpiration.

Utilisation chez les chevaux

Le butorphanol est un stupéfiant couramment utilisé pour soulager la douleur chez les chevaux. Il est administré par voie intramusculaire ou intraveineuse en raison de ses propriétés analgésiques et son effet commence environ 15 minutes après l'injection et dure 4 heures. Généralement, il est également couplé avec des sédatifs, comme xylazine et détomidine, pour faire monter plus facile à manipuler pendant les procédures vétérinaires.

Les effets secondaires, surdosage et précautions

Les effets spécifiques chez les chevaux sont la sédation et l'excitation du système nerveux central. Un surdosage peut provoquer des convulsions, perte de la station quadrupède, salivation, la constipation et les contractions musculaires. En cas de surdosage, on peut administrer un antagoniste des narcotiques, comme la naloxone. Des précautions doivent être prises si butorphanol est administré en plus d'autres narcotiques, sédatifs ou antihistaminiques, car il peut causer un effet additif.

Dans les juments enceintes ou allaitantes précautions doivent être utilisées comme butorphanol peut traverser le placenta et se trouvent dans le lait.

Le médicament est également interdit dans les compétitions par la plupart des organisations équestres, y compris le FEI, qui l'a classé comme un médicament appartenant à la classe A.

En plus des chevaux, le butorphanol, associé ou non all'acepromazina est fréquemment utilisé par les vétérinaires pour la douleur post-opératoire ou après un traumatisme majeur chez les chiens, les chats, les furets, ratons laveurs, coatis, mangoustes, divers marsupiaux, des rongeurs et des oiseaux. L'efficacité des opioïdes (ainsi que d'autres médicaments anesthésiques) chez les reptiles n'a pas encore été vérifiée.

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