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buprénorphine
Buprenorphin.svg
nom UICPA
(2S) -2 - [(-) - (5R, 6R, 7R, 14S) -
9α-cyclopropylméthyl-4,5-époxy-
6,14-3-hydroxy-éthane
6-metossimorfinan-7-yl] -
3,3-dimetilbutan-2-ol
Caractéristiques principales
Formule moléculaire ou moléculaire C29H41NO4
masse moléculaire (u) 467,64
CAS 52485-79-7
Einecs 257-950-6
PubChem 644073
DrugBank DB00921
SOURIRES CC (C) (C) C (C) (C1CC23CCC1 (C4C25CCN (C3CC6 = C5c (= C (C = C6) O) O4) CC7CC7) OC) O
Consignes de sécurité

la buprénorphine (Commercialisée Italie comme Temgésic, Subutex®, Suboxone et dans des formulations transdermiques avec le nom transtec) Il est une molécule synthétique dérivée de thébaïne, molécule extraite à partir de 'opium.

prêts

Buprénorphine est utilisé comme analgésique et comment drogue pour le traitement de la dépendance aux opiacés. Indications enregistrées:

  • Traitement de l'intensité de la douleur cancéreuse de douleur chronique modérée à grave et sévère qui ne répond pas aux analgésiques non opioïdes.[1]
  • la thérapie de remplacement dans la dépendance aux opiacés, dans un examen médical, social et psychologique.

composition

En dépit d'être de 5 à 50 fois plus puissant que morphine, son efficacité analgésique reste toujours inférieure à celle-ci, car il possède des propriétés agonistes partiels des récepteurs u, tout en augmentant la dose (allant de 0,2 mg à 32 mg, comprimés) ne pas augmenter l'analgésie, mais est que prolonger la durée d'action de 6-8 heures avec des comprimés et un maximum de quatre jours dans les timbres transdermiques utilisés pour la douleur chronique sévère. La molécule est extrait de la thébaïne, l'alcaloïde toxique de plus 'opium extrait Papaver somniferum. La buprénorphine se distingue des autres opioïdes pour la présence d'une action agoniste partiel sur les récepteurs mu et antagoniste sur les récepteurs k, pour cette raison semble être sûr et efficace dans le traitement à long terme de la dépendance aux opiacés et, comme cité plus haut, dans la douleur chronique modérée à sévère.

dosage

Dans le traitement de la douleur est habituellement administré 0,2 mg à 0,4 mg de dose sublinguale ou 0,3 mg par voie intramusculaire ou par voie intraveineuse toutes 6/8 heure environ, dans le traitement de la dépendance aux opiacés à la dose doit être calculée sur la base des hypothèses milligrammes de méthadone, 8 mg de buprénorphine correspond à peu près à 30 mg de méthadone, la dose maximale admissible en Italie est de 32 mg par jour. Les dosages disponibles en Italie sont: les comprimés sublinguaux de 0,2 mg, 2 mg et 8 mg. timbres transdermiques 35 mcg / heure, 52,5 mcg / heure et 70 mcg / heure. les comprimés sublinguaux associés à la buprénorphine / naloxone 2 mg / 0,5 mg et 8 mg / 2 mg.

Il y a récemment sur le marché de la formulation générique (équivalent) des comprimés sublinguaux de buprénorphine de 2 mg et 8 mg.

Mécanisme d'action

La buprénorphine que tous les composés apparentés à la morphine entrer en action le passage de la barrière hémato-encéphalique et agit sur les récepteurs opioïdes spécifiques, tels que la morphine. Contrairement à la morphine, la buprénorphine possède des propriétés agonistes partielles de l'antagoniste des récepteurs de μ et de récepteurs opioïdes K, de sorte qu'il ne soit pas associé à d'autres opioïdes agonistes complets tels morphine, codéine, oxycodone ou d'autres agonistes, en fonction de l'effet analgésique réduite qui se produit par blocage compétitif des récepteurs. Si la buprénorphine est administrée à des patients sous traitement prolongé et / ou tolérantes aux agonistes opioïdes, il se comporte comme un antagoniste tel que naloxone et peut parfois tomber dans un syndrome de sevrage sévère. La durée de l'analgésie après administration sublinguale de buprénorphine, intramusculaire, sous-cutanée ou intraveineuse varie de 6 à 8 heures environ, si l'administration se fait par l'analgésie des patchs transdermiques est maintenue pendant environ 96 heures, puis le patch doit généralement être changé tous les quatre jours . Dans la thérapie de désintoxication et de l'entretien de l'administration de la dépendance aux opiacés, il se produit avec des comprimés sublinguaux. La durée de l'effet anti-retrait est d'environ 24 heures, ce qui permet le dosage mono-jour.

Une caractéristique importante de la buprénorphine est que si elle est administrée par voie intraveineuse, l'héroïne est plus efficace, donnant des effets désagréables même mineures (en raison de la perte de clarté). Cette activité est exploitée par de nombreux tossicodipendeti, mais pour empêcher une telle action, il est donné dans des préparations contiennent également naloxone, qui ne soit pas actif par voie orale, mais il est par voie intraveineuse, et étant un antagoniste de récepteurs opioïdes, empêche la buprénorphine donner les effets attendus de la psychotrope toxicomane (mécanisme de commande).

notes

bibliographie

  • substitution de buprénorphine et. Prescr Rev 1996; 16: 186
  • substitution de buprénorphine et. Rev prescr 1999: 19: 102
  • un traitement médical efficace de la dépendance aux opiacés. Conférence NIH consensus, JAMA 1998; 280: 1936.
  • Guthrie S. Les interventions pharmacologiques pour le traitement de la dépendance aux opiacés et sevrage. DICP 1990; 24: 721.
  • Buprénorphine: une alternative à la méthadone. Le Med Lett 2003; 7 (1150): 25-27.
  • Johnson RE, et al. Une comparaison de l'acétate de lévométhadyl, la buprénorphine, la méthadone et la dépendance aux opiacés. N Engl J Med 2000; 343: 1290-7.
  • Gonzalez G, Oliveto A, Kosten T. Le traitement de l'héroïne (diamorphine) toxicomanie. Les approches actuelles et les perspectives d'avenir. Drogues 2002; 62 (9): 1331-1343.
  • Fiellin DA, O'Connor PG. le traitement en cabinet des patients dépendants aux opiacés. N Engl J Med 2002; 347 (11): 817-823

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