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avertissement
Les informations ne sont pas des conseils médicaux et ne peut pas être précis. Le contenu est uniquement à des fins d'illustration et non un substitut à un avis médical: lire les avertissements.
Alfaprodina
Alphaprodine.svg
nom UICPA
(1,3-Diméthyl-4-phénylpipéridine-4-yl) propanoate
Caractéristiques principales
Formule moléculaire ou moléculaire C16H23NO2
masse moléculaire (u) 261 359 g / mol
CAS 77-20-3
Einecs 201-011-5
PubChem CID 204163 204163
SOURIRES CCC (= O) OC1 (NCF (CC1C) C) C2 = CC = CC = C2
données pharmacocinétiques
La demi-vie 2 heures
Consignes de sécurité

Alfaprodina est un analgésique narcotique chimiquement similaire à péthidine, par rapport à ce qui présente un début d'action plus rapide et une durée d'action plus courte.[1][2] L'activité analgésique de la molécule est intermédiaire entre celui de morphine et péthidine. Alfaprodina est l'un des deux isomères de prodina, libellé précisément alfaprodina et betaprodina.[3] Ce dernier est d'environ 5 fois moins puissant que alfaprodina, mais est métabolisé plus rapidement. Seuls alfaprodina a été développé pour un usage médical.

pharmacocinétique

Suite à l'administration intraveineuse une dose de 0,5 mg / kg, après cinq minutes, vous obtenez un concentration plasmatique 0,8 mg / ml. A une distance de cinq heures à partir de la perfusion, la concentration diminue jusqu'à 0,07 mg / ml. L 'demi-vie plasmatique du composé est égale à environ deux heures. la volume de distribution Il est environ 2 l / kg. La clairance plasmatique est égal à 10 ml / min / kg.

utilisations cliniques

Alfaprodina est indiqué pour le traitement de la douleur modérée et sévère, en particulier dans obstétrique,[4][5][6][7][8] en prémédication en chirurgie et comme analgésique pour la chirurgie mineure.[9][10][11][12]

des effets secondaires indésirables et

plusieurs effets indésirables associés à l'utilisation de la molécule, ce qui peut parfois provoquer une dépression respiratoire (aussi grave) ont été signalés, vertiges, somnolence, transpiration. Rarement peut également se produire des réactions de type urticarien, nausée, vomi, agitation psychomotrice et confusion mentale.[13][14][15][16][17]

Contre-indications

Le composé est contre-indiqué chez hypersensibilité à noter ingrédient actif ou l'un de l'autre excipients contenu dans la formulation de médicament. Comme d'autres analgésiques narcotiques, alfaprodina doit être utilisé avec prudence chez les patients hypertension intracrânienne, la dépression marquée de système nerveux central (CNS) l'insuffisance hépatique, myxoedème, l'alcoolisme aigu. Le composé ne doit pas être utilisé dans les cas de douleur chronique. L'abus de la molécule peut conduire à la dépendance et la dépendance.

interactions

  • barbituriques, anesthésiques généraux, phénothiazines: L'administration concomitante avec alfaprodina peut renforcer l'effet dépresseur sur le système nerveux central.

notes

  1. ^ DL. Fung, JH. Asling; JH. Eisele; R. Martucci, Une comparaison des paramètres pharmacocinétiques de alphaprodine et mépéridine., en J Clin Pharmacol, vol. 20, nº 1, Janvier 1980 pp. 37-41, PMID 7358866.
  2. ^ RD. Kaufman, KA. Aqleh; JW. Bellville, puissances relatives et des durées d'action en ce qui concerne la dépression respiratoire de la mépéridine par voie intraveineuse, le fentanyl et l'alphaprodine dans la main., en J Pharmacol Exp Ther, vol. 208, numéro 1, Janvier 1979, p. 73-9, PMID 759617.
  3. ^ AH. Beckett, J. Walker, La configuration de alphaprodine et betaprodine., en J Pharm Pharmacol, vol. 7, n ° 12, décembre 1955. pp. 1039-1045, PMID 13278850.
  4. ^ B. Frischman, DD. Backner; A. Visenfeld, Une autre étude sur l'utilisation combinée de chlorhydrate d'alphaprodine (de nisentil) et lévallorphane (lorfan) tartrate de l'analgésie en obstétrique., en J Med Isr, vol. 19, pp. 64-8, PMID 13825263.
  5. ^ JS. Gillam, GW. Hunter; CB. Damer; GR. Thompson, le chlorhydrate de mépéridine et de chlorhydrate de alphaprodine comme agents analgésiques obstétriques; une étude en double aveugle., en Am J Obstet Gynecol, vol. 75, nº 5, mai 1958, pp. 1105-1110, PMID 13520837.
  6. ^ DD. Backner, FF. Foldes; EH. Gordon, L'utilisation combinée de alphaprodine (nisentil) et le chlorhydrate de lévallorphane (lorfan) tartrate de l'analgésie en obstétrique., en Am J Obstet Gynecol, vol. 74, n ° 2, Août 1957, pp. 271-82, PMID 13444352.
  7. ^ H. Roberts, MA. Kuck, L'utilisation de alphaprodine et levallorphan pendant le travail., en Med Assoc J Can, vol. 83, Novembre 1960, p. 1088-1093, PMID 13742151.
  8. ^ RG. Burnett, CA. blanc, Alphaprodine pour l'analgésie obstétricale intraveineuse continue., en Gynecol Obstet, vol. 27, nº 4, Avril 1966 pp. 472-7, PMID 5907367.
  9. ^ EH. Bachrach, AN. Godholm; AM. Betcher, Les observations cliniques sur l'utilisation de alphaprodine (nisentil) pour l'analgésie post-opératoire., en chirurgie, vol. 37, nº 3, Mars 1955, p. 440-5, PMID 14359066.
  10. ^ FF. Foldes, E. Lipschitz; GM. Weber; M. Swerdlow; LA. Pirk, Levallorphan (lorfan) et alphaprodine (nisentil) dans l'anesthésie, l'étude des effets de la supplémentation en oxyde d'azote-oxygène-thiopental (pentothal) anesthésie de sodium., en J Am Med Assoc, vol. 160, nº 3, Janvier 1956, p. 168-75, PMID 13278165.
  11. ^ HI. Lipson, HR. Bradford, chlorhydrate de alphaprodine (en nisentil) en anesthésie; son utilisation, avec ou sans antagonistes, pour la supplémentation seul ou en tant qu'agent., en J Am Med Assoc, vol. 163, nº 14, Avril 1957, p. 1244-8, PMID 13415884.
  12. ^ A. Dodis, [Utilisation de alphaprodine comme médicament analgésique en chirurgie]., en Union Med Can, vol. 86, nº 10, octobre 1957 pp. 1103-8, PMID 13496362.
  13. ^ CH. Hine, Pasi A., Fatalité Après utilisation de alphaprodine., en Clin Toxicol, vol. 5, n ° 3, 1972, pp. 307-15, DOI:10,3109 / 15563657208991010, PMID 5073814.
  14. ^ CH. Hine, Pasi A., Fatalité après l'utilisation de alphaprodine analgésie pour la chirurgie dentaire: rapport de cas., en J Am Dent Assoc, vol. 84, nº 4, Avril 1972 pp. 858-61, PMID 4500722.
  15. ^ LG. DePaola, MZ. Eisen, La rigidité musculaire et arrêt respiratoire avec alphaprodine: un rapport de cas., en J Dent Baltimore Coll Surg, vol. 35, nº 1, pp juin 1981. 4-6, PMID 6946054.
  16. ^ DM. Okuji, encéphalopathie hypoxique après l'administration de chlorhydrate de alphaprodine., en J Am Dent Assoc, vol. 103, nº 1, juillet 1981 pp. 50-2, PMID 7019292.
  17. ^ JD. Fuller, WR. Crombleholme, L'arrêt respiratoire et la dépression respiratoire prolongée après une dose sous-cutanée faible, de l'alphaprodine pour l'analgésie obstétricale. Un rapport de cas., en J Reprod Med, vol. 32, No. 2, Février 1987, pp. 149-51, PMID 3560080.

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