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ribostamycine
Ribostamycin.svg
nom UICPA
(1R, 2R, 3S, 4R, 6S) -4,6-diamino-3-hydroxy-2- (β-D-ribofuranosyloxy) cyclohexyl 2,6-diamino-2,6-didésoxy-α-D-glucopyranoside
Caractéristiques principales
Formule moléculaire ou moléculaire C17H34N4OU10
masse moléculaire (u) 454,47266 g / mol
CAS 53797-35-6
code ATC J01GB10
PubChem 5066 CID 5066
SOURIRES C1C (C (C (C (C1N) OC2C (C (C (C (O2) CN) O) O) N) OC3C (C (C (O 3) CO) O) O) O) N
données pharmacocinétiques
excrétion rénal
Consignes de sécurité

la ribostamycine est un antibiotique aminoglycoside soluble dans l'eau, obtenu à partir de Streptomyces ribosidificus ou encore par synthèse chimique.[1][2] Le ribostamycine est capable d'inhiber une large gamme de la fois Gram-négatifs et Gram-positifs, mais ne sont pas actifs sur des levures ou des moisissures.[3] Il a les mêmes propriétés et les directions de gentamicine, dont il ne diffère que par la présence d'un groupe méthyle -CH3. L'activité antibiotique sur les bactéries à Gram négatif est comparable à celle de la kanamycine A.[3] L'activité antimicrobienne du médicament, à la fois in vitro et in vivo, a souvent été comparée à celle d'autres aminoglycosides tels que la gentamicine, l'ampicilline et à la lincomycine.[4]

histoire

Le médicament a été synthétisé par la société pharmaceutique Takeda Pharmaceutical Industries. Au cours du premier essai clinique, il a été appelé antibiotique SF-733.[1]

toxicité

La valeur de DL50 par voie intraveineuse chez la souris est de 225 mg / kg.[3]

pharmacocinétique

Le ribostamycine est absorbé que très peu lorsqu'il est administré per os. Pour cette raison, il peut être utilisé par voie orale dans le traitement de la diarrhée.
Quand il est administré par voie intramusculaire est excrétée 90% par filtration glomérulaire.

utilisations cliniques

Le médicament a été utilisé pour les bactéries sensibles. Des résultats positifs qui confirment la bonne réponse in vitro, in vivo ont été rapportés dans le traitement des infections des voies respiratoires[5] et les infections des voies urinaires dues à des bactéries à Gram négatif.[6]. Il y a aussi des expériences d'utilisation du ribostamycine dans le traitement des infections de la peau commune.[7] Il peut être utilisé sous des formes septicémiques soutenues par entérobactéries, partage avec l'amikacine le spectre antibactérien.[8]

routes Posologie et administration

Le sulfate ribostamycine est utilisé par voie intramusculaire à une dose journalière de 1-2 g, divisé en plusieurs doses, ou par voie orale (pour obtenir un effet sur le tractus gastro-intestinal) à une dose journalière de 1,5 à 3 g.

Effets secondaires

Comme d'autres antibiotiques aminoglycosides peuvent déterminer la oto ribostamycine et néphrotoxicité.
Sur la base de certaines études sur des rats, il serait possible de détecter que le ribostamycine a tendance à être un peu moins néphrotoxique par rapport à la kanamycine et beaucoup moins par rapport à dibékacine[9]
Le ototoxiques ribostamycine dans les études effectuées sur des cobayes apparaît à la place égale ou inférieure à celle de dactimicina mais plus faible que l'amikacine et d'autres aminoglycosides.[10][11]
Rarement, le médicament peut conduire au développement de érythrodermie.[12]

notes

  1. ^ à b Akita E, Ito T, T Tsuruoka, Niida T, Synthèse d'un aminocyclitol antibiotique SF-733 (ribostamycine), en Antimicrob Agents Chemother (Bethesda), vol. 10, 1970, pp. 33-7, PMID 5521353.
  2. ^ Et akita, Tsuruoka T, N Ezaki, Niida T, Des études sur l'antibiotique SF-733. Un nouvel antibiotique. II. Structure chimique de l'antibiotique SF-733, en J. Antibiot., vol. 23, nº 4, Avril 1970, p. 173-83, PMID 5423362.
  3. ^ à b c Shomura T, N Ezaki, Tsuruoka T, Niwa T, E Akita, Des études sur l'antibiotique SF-733, un nouvel antibiotique. I. La taxonomie, l'isolement et la caractérisation, en J. Antibiot., vol. 23, nº 3, Mars 1970, pp. 155-61, PMID 5453309.
  4. ^ Inouye S, Watanabe T, le Kitasato, activités antimicrobiennes comparatives de la ribostamycine, la gentamicine, l'ampicilline et à la lincomycine in vitro et in vivo, en Drugs Exp Clin Res, vol. 15, nº 10, 1989, pp. 465-76, PMID 2632215.
  5. ^ Zmajevich G, V Masci, Crismancich F, R STOKELJ, Spacal B, [Effets de ribostamycine dans les affections bronchopulmonaires], en G Med Clin, vol. 64, 7-8, 1983, pp. 278-83, PMID 6642111.
  6. ^ Abate G, RM Polimeni, Visani G, [Ribostamycine dans bronchopulmonaire chronique et récurrente et les infections urinaires], en Minerva Med., vol. 71, nº 4, Février 1980 pp. 279-85, PMID 7354947.
  7. ^ Sala GP, albanais G, D Crippa, Beneggi M, A Nicoletti, [Les expériences cliniques avec ribostamycine topique dans le traitement des infections de la peau communes], en G Ital Dermatol Venereol, vol. 122, nº 10, Octobre 1987, pp. XLV-XLVIII, PMID 3443457.
  8. ^ Yourassowsky Et, Vander Linden MP, L'activité antibactérienne de ribostamycine sur entérobactéries, en Arzneimittelforschung, vol. 26, n ° 2, Février 1976 pp. 184-5, PMID 779802.
  9. ^ Le Kitasato, Niizato T, S Inouye, ribostamycine comparatif et la néphrotoxicité chez le rat de la gentamicine Evalué par analyse d'urine, en Drugs Exp Clin Res, vol. 15, 6-7, 1989, pp. 273-89, PMID 2591299.
  10. ^ Yokota M, Sakamoto K, S Inouye, Akiyoshi M, Le Kitasato, effets ototoxiques d'un antibiotique aminoglycoside de pseudodisaccharide, dactimicin, sur les oreilles intérieures des cobayes, en chimiothérapie, vol. 35, nº 6, 1989, pp. 431-40, PMID 2612232.
  11. ^ Le Kitasato, Yokota M, S Inouye, Igarashi M, ototoxicité comparative de ribostamycine, dactimicin, dibékacine, la kanamycine, l'amikacine, la tobramycine, la gentamicine, la nétilmicine et la sisomicine dans l'oreille interne du cobaye, en chimiothérapie, vol. 36, No. 2, 1990, pp. 155-68, PMID 2311443.
  12. ^ Puig LL, M Abadias, Alomar A, Érythrodermie deux à ribostamycine, en Contactez-Derm., vol. 21, n ° 2, Août 1989, p. 79-82, PMID 2530055.