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dibékacine
Dibekacin.svg
nom UICPA
(2S,3R,4S,5S,6R) -4-amino-2 - [(1S,2S,3R,4S,6R) -4,6-diamino-3 - [(2R,3R,6S) -3-amino-6- (aminométhyl) oxan-2-yl] oxy-2-hydroxycyclohexyl] oxy-6- (hydroxyméthyl) oxan-3,5-diol
Caractéristiques principales
Formule moléculaire ou moléculaire C18H37N5OU8
masse moléculaire (u) 451,52
CAS 34493-98-6
code ATC J01GB09
PubChem 470999
SOURIRES C1C [C @ H] ([C @ H] (O [C @@ H] 1CN) O [C @@ H] 2 ​​[C @ H] (C [C @ H] ([C @@ H] ( [C @ H] 2O) O [C @@ H] 3 [C @@ H] ([C @ H] ([C @@ H] ([C @ H] (O3) CO) O) N) O ) N) N) N
Consignes de sécurité

la dibékacine est un antibiotique aminoglycoside dérivé de kanamycine, souvent utilisé en combinaison avec sulbénicilline.[1][2] Le médicament est avéré particulièrement actif contre Escherichia coli, Enterobacter, Klebsiella pneumoniae, Serratia marcescens, Shigella, Proteus, salmonelle, pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus.

pharmacocinétique

Le dibékacine, comme d'autres aminoglycosides, n'est pas absorbé par le tractus gastro-intestinal. Environ 30 à 60 minutes après l'administration intramusculaire d'une dose de 1 mg / kg sont obtenus Les concentrations plasmatiques maximum de 4 à 5 mg / ml.[3] La demi-vie est de 2-2,5 heures chez les sujets ayant une fonction rénale altérée non, alors que, en présence de insuffisance rénale également il atteint les 26 heures (53,7 heures chez les patients sous hémodialyse) étant en corrélation avec la clairance de la créatinine.[4][5][6] la volume de distribution Il est de l'ordre de 0,180 à 0,250 l / kg. L'excrétion urinaire sur 24 heures est égale à 80-90%.[7]

toxicologie

Chez les souris, la DL50 est 61-68 mg / kg après administration intraveineuse et de 373 à 380 mg / kg après l'administration par voie intramusculaire.

utilisations cliniques

Le dibékacine est indiqué dans le traitement de toutes les infections graves causées par des germes Gram négatif sensible à l'antibiotique, y compris pseudomonas et staphylocoques résistants à d'autres antibiotiques. Il est utilisé dans bactériémie et septicémie,[8] dans les infections compliquées des voies génito[9][10][11], dans la plupart des infections'système respiratoire[12][13] et l'ostéo-articulaire. Il est également utilisé pour les infections système nerveux central et les infections endo-abdominale.[14]

Effets secondaires

Au cours du traitement avec dibékacine peut être observé éruption cutanée, urticaire et réactions allergiques.[9]
Comme les autres aminosides, aussi dibékacine peut être néphrotoxique[15][16] et ototoxiques[17][18], surtout après administration de doses élevées ou après des traitements prolongés.

Les effets toxiques aigus de dibékacine ont ciblé le jonction neuromusculaire. Ce site aminoglycosides inhibent la libération de acétylcholine et réduire la sensibilité post-synaptique au médiateur.[19][20][21] Le blocage neuromusculaire peut conduire à une dépression respiratoire résolu en administrant gluconate de calcium ou néostigmine. Le dibékacine, comme d'autres aminoglycosides, peut être retiré du corps avec le 'hémodialyse ou par dialyse péritonéale.

Contre-indications

Le dibékacine est contre-indiqué chez 'hypersensibilité aminosides et Gravis.[22][23] Au cours du traitement prolongé avec dibékacine il est bon de procéder à des contrôles périodiques des fonctions vestibulaires, de l'ouïe et du rein.

doses thérapeutiques

Chez les adultes dibékacine est administré sous forme de sulfate, ou par voie intramusculaire intraveineuse, à une dose de 1-3 mg / kg / jour.
La durée du traitement varie de 3 à 7 jours pour administration par voie intraveineuse, et de 7 à 10 jours pour l'administration intramusculaire.
Chez les patients atteints insuffisance rénale il est essentiel d'ajuster la dose.

avertissements

Ils doivent éviter les associations avec dibékacine diurétiques de l'anse[24] ou d'autres médicaments ototoxiques et néphrotoxiques. Le dibékacine peut augmenter l'effet de curare, de myorelaxants et anesthésiques généraux, pour déterminer par conséquent le risque de blocage neuromusculaire avec paralysie respiratoire secondaire.[19]

notes

  1. ^ Aonuma S, Ariji F, Oizumi K, K Konno, La microscopie électronique de Pseudomonas aeruginosa traité avec sulbénicilline et dibékacine, en J. Tohoku Exp. Med., vol. 152, n ° 2, Juin 1987, pp. 119-28, PMID 3114912.
  2. ^ (JA) Tomioka S, Kobayashi Y, [Des études sur l'effet synergique de sulbénicilline et dibékacine contre les bacilles à Gram négatif (de l'auteur Trad)], en Jpn J Antibiot, vol. 29, nº 6, Juin 1976 pp. 597-600, PMID 822187.
  3. ^ Umemura K, Komiya I Nakadori S, Chow SY, Pharmacocinétique de dibékacine après administration intramusculaire dans la main, en Jpn J Antibiot, vol. 30, nº 9, Septembre 1977, pages. 650-6, PMID 916185.
  4. ^ (JA) Sawae Y, Okada K, K Umemura, [Études pharmacocinétiques sur la perfusion de perfusion intraveineuse de dibékacine chez les sujets âgés sans insuffisance rénale apparente (de l'auteur Trad)], en Jpn J Antibiot, vol. 35, nº 3, Mars 1982, p. 770-8, PMID 7097979.
  5. ^ Leroy A, G Humbert, Fillastre JP, Pharmacocinétique de dibékacine chez les sujets normaux et chez les patients souffrant d'insuffisance rénale, en J. Antimicrob. Chemother., vol. 6, numéro 1, Janvier 1980 pp. 113-20, PMID 7358604.
  6. ^ (FR) Viotte G, Leroy A, M Godin, Fillastre JP, [Pharmacocinétique de dibékacine chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique], en Nouv Presse Med, vol. 11, nº 46, Novembre 1982, p. 3414-8, PMID 7155849.
  7. ^ (JA) Sawae Y, Y Hatta, Takii M, [Les taux sanguins de dibékacine Après perfusion intraveineuse goutte à goutte (de l'auteur Trad)], en Jpn J Antibiot, vol. 30, nº 9, Septembre 1977, pages. 667-71, PMID 916186.
  8. ^ (FR) Becq-Giraudon B, D Auboyer, Auvinet B, et al., [Dibékacine dans le traitement de la septicémie], en Nouv Presse Med, vol. 11, nº 46, Novembre 1982, p. 3439-43, PMID 7155854.
  9. ^ à b (DE) Maier U, W Kuber, Loebenstein T, [le traitement des infections des voies urinaires avec dibékacine], en Fortschr. Med., vol. 101, nº 4, Janvier 1983 pp. 142-6, PMID 6832674.
  10. ^ (JA) M Amano, Okunobo T, Ueda H, et al., [Des études cliniques sur la chimiothérapie combinée avec la fosfomycine et dibékacine dans l'infection des voies urinaires compliquées], en Hinyokika Kiyo, vol. 29, n ° 8, Août 1983 p. 947-52, PMID 6675445.
  11. ^ (JA) Kishi H, Kaneco H, Tominaga T, et al., [Etude comparative sur la perfusion de perfusion intraveineuse de dibékacine une fois par jour et deux fois par jour dans le traitement des infections des voies urinaires compliquées], en Hinyokika Kiyo, vol. 30, nº 1, Janvier 1984, p. 103-20, PMID 6375317.
  12. ^ (JA) Hayashi I, Okamoto H, [Les études cliniques de défi dibékacine par voie intraveineuse sur les infections des voies respiratoires (la Trad de l'auteur)], en Jpn J Antibiot, vol. 34, n ° 7, Juillet 1981, pp. 1098-105, PMID 7321189.
  13. ^ (JA) R Soejima, Niki Y, Matsushima T, Y Tano, [Les concentrations sériques et de l'efficacité clinique de dibékacine après la perfusion de perfusion intraveineuse à des patients ayant des infections des voies respiratoires], en Jpn J Antibiot, vol. 35, nº 12, Décembre 1982, p. 2773-7, PMID 7182533.
  14. ^ (FR) Gouzi JL, R Dubois, M Brenez, Auboyer C, CL Jacquot, [Traitement dibékacine des complications infectieuses de la chirurgie abdominale], en Nouv Presse Med, vol. 11, nº 46, Novembre 1982, p. 3444-6, PMID 7155855.
  15. ^ Rankin LI, Luft FC, Yum MN, LL Isaacs, nephrotoxicities comparatifs de dibékacine, amikacine et la gentamicine dans un modèle de rat, en Antimicrob. Agents Chemother., vol. 18, nº 6, Décembre 1980 pp. 983-5, PMC 353003, PMID 7235685.
  16. ^ Elliott WC, Parker RA, DC Houghton, Gilbert DN, Bennett WM, Comparatif dibékacine et la néphrotoxicité de la gentamicine chez les rats, en Res. Commun. Chem. Pathol. Pharmacol., vol. 33, nº 3, Septembre 1981, p. 419-32, PMID 7330450.
  17. ^ Caston J, L Doinel, Toxicité comparative des dibékacine vestibulaires, habekacin et cisplatine, en Acta Otolaryngol., vol. 104, 3-4, 1987, pp. 315-21, PMID 3499743.
  18. ^ (FR) Aran JM, [Evaluation de l'ototoxicité des aminosides. Etude comparative des dibékacine, gentamicine et tobramycine], en Nouv Presse Med, vol. 11, nº 46, Novembre 1982, p. 3426-31, PMID 7155851.
  19. ^ à b Hashimoto Y, Shima T, S Matsukawa, Iwatsuki K, propriétés Curarisation de certains antibiotiques dans la main, en J. Tohoku Exp. Med., vol. 117, nº 4, Décembre 1975, pages. 399-400, PMID 1209618.
  20. ^ (FR) Orts A, Marti JL, Baltar I, J Esplugues, [Inhibition neuromusculaires de nouveaux antibiotiques aminoglycosides], en Ann Fr Anesthesiol, vol. 20, n ° 1, 1979, pp. 25-30, PMID 38693.
  21. ^ (JA) Arai T, Hashimoto Y, Shima T, S Matsukawa, Iwatsuki KI, [Propriétés Curarisation de tobramycine et dibékacine ribostamycine chez l'homme (l'auteur Trad)], en Jpn J Antibiot, vol. 30, nº 4, Avril 1977, pages. 281-4, PMID 864858.
  22. ^ Rubin LM, Les antibiotiques et myasthénie, en Hosp Pract (Minneap), vol. 33, nº 3, Mars 1998, p. 23, PMID 9522827.
  23. ^ Wittbrodt ET, Les médicaments et la myasthénie. une mise à jour, en Arch. Intern. Med., vol. 157, nº 4, Février 1997, pp. 399-408, PMID 9046891.
  24. ^ Nakai Y, effet combiné de 3 », 4'-dideoxykanamycin B et diurétiques puissants sur la cochlée. (A la numérisation et la transmission de l'évaluation au microscope électronique), en laryngoscope, vol. 87 9 Pt 1, Septembre 1977, pages. 1548-1558, DOI:10,1288 / 00005537-197709000-00015, PMID 895312.

littérature

  • T. Yoneta et al., Bull. Chem. Soc. Japon 52, 1131, 1979
  • Umezawa et al., J. Antibiot. 24, 485, 1971
  • Umezawa et al., Bull. Chem. Soc. 45 Japon, 3624, 1972
  • A.G. Paradelis et al., Antimicrob. Ag. Chemother. 14, 514, 1978
  • Shimizu, Japon. J. Antibiot. 26, 522, 1973
  • Koeda et al., Ibid. 26, 221, 1973
  • I. Komiya et al., J. Pharmacobio.-Dyn. 4, 356, 1981
  • H. Kubo et al., Antimicrob. Ag. Chemother. 28, 521, 1985
  • P. Noone, Drugs 27, 548, 1984.
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