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piracétam
Piracetam.svg
Piracetam3d.png
Caractéristiques principales
Formule moléculaire ou moléculaire C6H10N2OU2
CAS 7491-74-9
Einecs 231-312-7
code ATC N06BX03
PubChem 4843
DrugBank DB09210
SOURIRES C1CC (= O) N (C1) CC (= O) N
données pharmacocinétiques
biodisponibilité ~ 100%
La demi-vie 4-5 heures
excrétion urinaire
Consignes de sécurité
phrases H ---
Conseils P --- [1]

la piracétam, également connu sous le nom commercial « Nootropil », est un médicament nootropic, appartenant à la catégorie racetam, des substances qui améliorent la performance cognitive par stimulation d'un récepteur (AMPA) de glutamate. Sa structure chimique ressemble à un dérivé cyclique de GABA, mais il a un comportement similaire à la Ampachine.

Mécanisme d'action

Le piracétam n'interagit avec les récepteurs GABA, comme on le croyait auparavant, ni avec aucun des récepteurs non peptidiques pour les neurotransmetteurs. Il semble que sa cible est très probablement un glutamate du sous-type de récepteur, appelé canal ionique ligand-dépendant AMPA. La stimulation de ce récepteur est couplé à l'hydrolyse des phosphoinositides de membranes neuronales. La prochaine genèse de diacylglycérol et inositol-1,4,5-triphosphate (Les seconds messagers), il met en mouvement une série de cascades de protéine kinase qui aboutit à l'activation de la kinase activée par un mitogene (Protéines activée par un mitogene; Kinase MAPK). Au niveau des neurones, ces kinases phosphorylent des substrats importants pour la consolidation de la mémoire moléculaire, tels que les molécules du cytosquelette et des facteurs de transcription.

Quelques études ont également montré que certaines de ses actions résulterait d'une interaction avec les récepteurs du cerveau pour le système cortisol ou l 'aldostérone, mais aucun détail ou une autre confirmation à ce sujet.

L'administration de piracétam chez les rats conduit à une amélioration des performances cognitives expérimentales que chez les animaux âgés, mais pas chez les jeunes. L'examen autoradiographique de leur tissu cérébral a montré une augmentation de l'expression des récepteurs de l'acétylcholine, connus pour réguler certaines fonctions cognitives supérieures. Le réglage des canaux potassiques dépendant de l'ATP dans les neurones de rats âgés, de même, a été mise en œuvre.

indications thérapeutiques

Il est utilisé pour diminuer et soulager l'inconfort causé par les capacités cognitives La maladie d'Alzheimer, mais aussi la démence franche, et la dyslexie.

Il a été proposé dans la correction des troubles de l'attention chez les enfants TDAH (Trouble d'hyperactivité et de déficit de l'attention).

notes

  1. ^ Sigma-Aldrich; rev. de 10.07.2012

bibliographie

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  • Pilch H, Muller WE. Piracetam élève la densité des récepteurs muscariniques cholinergiques dans le cortex frontal des souris âgées mais pas de jeunes. Psychopharmacology (Berl). 1988; 94 (1): 74-78.
  • Malykh AG, Sadaie MR. médicaments Piracetam et comme piracétam: de la science fondamentale aux applications cliniques de nouveaux troubles du système nerveux central. Drogues fév 2010 12; 70 (3): 287-312.
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  • Lawrence JJ et al. Le mécanisme d'action de l'aniracétam à l'acide alpha-synaptique amino-3-hydroxy-5-méthyl-4-isoxazolepropionique récepteurs (AMPA): effets indirects et directs sur désensibilisation. Mol Pharmacol. 2003 août; 64 (2): 269-78.
  • Ahmed AH, RE Oswald. Piracetam définit un nouveau site de liaison pour des modulateurs allostériques de récepteurs alpha-amino-3-hydroxy-5-méthyl-4-isoxazole-propionique (AMPA). J Med Chem. 11 mars 2010; 53 (5): 2197-203.

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