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nialamide
Nialamide.svg
nom UICPA
N-benzyl-3- (N '-(Pyridine-4-carbonyl) hydrazino) propanamide
Caractéristiques principales
Formule moléculaire ou moléculaire C16H18N4OU2
masse moléculaire (u) 298,34
CAS 12.07.51
Einecs 200-079-3
code ATC N06AF02
PubChem 4472
DrugBank DB04820
SOURIRES C1 = CC = C (C = C1) CNC (= O) CCNNC (= O) C2 = CC = C = C2
Consignes de sécurité

la nialamide est un inhibiteur irréversible non sélectif oxydase A et B, appartenant à la classe chimique de l'hydrazine. Il sert antidépresseur[1][2][3] et tranquillisant.[4]

pharmacocinétique

Le nialamide est bien absorbé après administration orale et est rapidement distribuée dans textiles. le pic concentration plasmatique Il est accessible en 30 minutes. la drogue disparait de cercle après 6-8 heures. D'après des études sur l'élimination de nialamide urinaire a révélé qu'environ 70-80% du médicament est métabolisé et que l'activité thérapeutique serait liée à une telle métabolites. Le pourcentage de médicament qui est biotransformé augmente dans le cas de l'administration fragmentée et pour cette raison, il est préférable de partager la prise en charge de la dose quotidienne en plusieurs fois.

toxicité

la dose létale en souris est de 590 mg / kg pour l'administration orale, 435 mg / kg par voie intrapéritonéale et 120 mg / kg par intraveineuse.

utilisations cliniques

Le nialamide est indiqué chez les patients atteints syndrome dépressif,[5] endogènes[1] les deux réactifs. Parfois, le médicament est également utilisé dans névralgie du trijumeau, dans le trouble d'anxiété généralisée et la phobie sociale. Il a également été étudié en tant que traitement pour les sujets alcooliques,[6] en vitiligo,[7] chez les sujets souffrant de dysménorrhée, angor[8][9] et le syndrome de stenoocardica,[10][11][12] troubles vasculaires cérébraux,[13] et la prévention surdité induite par streptomycine.[14][15]

doses thérapeutiques

la dosage Il est strictement individuel et est liée à la nature et de la gravité du syndrome à traiter. Etant donné que même l'action du médicament est progressif et le plein effet est atteint qu'après une période d'environ 3 semaines de traitement, même la mise en œuvre du traitement doit être effectué progressivement. chez les patients déprimé non hospitalisés, la dose initiale recommandée est de 150-200 mg. Une telle dose peut être maintenue en cas de dépressions modérées. En général, cependant, la dose d'entretien est plus faible et est d'environ 75-100 mg, en fonction bien sûr de la réponse du patient.
Chez les patients hospitalisés, la dose initiale est de 150 à 200 mg à 300 mg par jour. La dose peut être maintenue, si nécessaire, pendant toute la durée d'hospitalisation. Afin d'améliorer l'efficacité thérapeutique est bon de diviser la dose quotidienne en 3-4 doses. Si, après une période de traitement de 3-4 semaines, le patient a montré aucune amélioration n'est pas utile de poursuivre la thérapie. La dose d'attaque doit être progressivement diminué par décréments de 25 mg à la fois.

notes

  1. ^ à b PC. Van Reeth, C. BLOCH, [Traitement des dépressions endogènes par un nouvel inhibiteur de la monoamine oxydase: nialamide]., en Acta Neurol Belg, vol. 60, mars 1960 p. 320-7, PMID 13841128.
  2. ^ H. GUILLERM, PH. Davost; O. GRANDMONTAGE; B. Prud'homme, [Efficacité de nialamide dans les états de dépression]., en Ann Med Psychol (Paris), 118 (1), May 1960, pp. 972-8, PMID 13830184.
  3. ^ RC. PROCTOR, Les expériences cliniques avec nialamide dans la dépression., en Dis Nerv Syst, 20 (Suppl) mai 1959, p. 53-6, PMID 14435004.
  4. ^ JC. Dubois, JC. DACHARRY; JM. Demoures, [Nialamide comme un anti-dépresseur majeur et anxiolytique]., en J Med Bord, vol. 144, nº 10, mai 1967, p. 1536-1543, PMID 5605728.
  5. ^ M. VAISBERG, CL. McGahee; N. RADINGER; JC. SAUNDERS, Nialamide pour le traitement de la dépression et anergie., en Dis Nerv Syst, 20 (Suppl) mai 1959, p. 22-5, PMID 13840714.
  6. ^ AE. Bobrov, AN. Shurygin; SB. Krasil'nikov, [Efficacité de l'utilisation combinée des inhibiteurs de la monoamine oxydase et la psychothérapie dans le traitement de l'alcoolisme chronique]., en Zh Nevropatol Psikhiatr Im S S Korsakova, vol. 91, No. 2, 1991, pp. 79-83, PMID 1647635.
  7. ^ M. Koga, Vitiligo: une nouvelle classification et la thérapie., en Br J Dermatol, vol. 97, nº 3, mai 1977, pages. 255-61, PMID 921895.
  8. ^ A. Lundberg, HE. Sjoberg, traitement nialamide de l'angine de poitrine. Un essai en double aveugle., en Acta Med Scand, vol. 169, mars 1961, p. 351-6, PMID 13764294.
  9. ^ HI. Russek, Les inhibiteurs de la monoamine oxydase dans le traitement de l'angine de poitrine., en angiologie, vol. 11, pp février 1960. 76-80, PMID 14440277.
  10. ^ SS. Barats, IE. Oranskiĭ; DI. Kartashova; FR. Gorovater, [Étude clinique comparative de l'effet physiologique des inhibiteurs de la MAO dans plusieurs angine]., en Kardiologiia, vol. 16, nº 3, mars 1976 pp. 138-40, PMID 1021625.
  11. ^ S. Fisch, médicaments anti-angineux. V. la monoamine oxydase (IMAO)., en Am J Coeur, vol. 71, nº 6, juin 1966, pp. 837-8, PMID 5945147.
  12. ^ L. Scoppola, L. GANDINI, [Premiers résultats avec nialamide en thérapie cardiovasculaire]., en Minerva Med, vol. 50 décembre 1959, p. 4442-7, PMID 14444188.
  13. ^ RS. Mirzoian, [Prévention des troubles cérébro-vasculaires avec des substances adrénergiques]., en Biull Eksp Biol Med, vol. 80, nº 11, novembre 1975 pp. 50-3, PMID 1218262.
  14. ^ B. Semczuk, S. Klonowski; W. Golabek, L'effet protecteur de niamid sur l'audition chez les patients traités par de fortes doses de streptomycine., en Ann Univ Mariae Curie Sklodowska Med, vol. 29, 1974 pp. 193-7, PMID 4467804.
  15. ^ S. Klonowski, B. Semczuk; W. Golabek, [Effet de niamide sur l'acuité auditive des patients traités avec la streptomycine pour scleroma]., en Otolaryngol Pol, vol. 27, nº 1, 1973, pp. 57-62, PMID 4699082.