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robenacoxib
Robenacoxib.svg
nom UICPA
L'acide {5-éthyl-2 - [(2,3,5,6-tetrafluorofenil) amino] phényl} acétique
Caractéristiques principales
Formule moléculaire ou moléculaire C16H13fa4NO2
masse moléculaire (u) 327,27 g / mol
CAS 220991-32-2
code ATC M01AH91
PubChem 6433107
SOURIRES CCC CC = 1 (= C (C = C1) NC2 = C (C (= CC (= C2F) F) F) F) CC (= O) O
données pharmacocinétiques
biodisponibilité 49% (sur un estomac vide)
la liaison aux protéines supérieure à 99%
métabolisme hépatique
La demi-vie environ 2 heures
excrétion biliaire (70%) urinaire (30%)
Consignes de sécurité

robenacoxib est un drogue médicaments anti-inflammatoires (AINS) appartenant à la famille des inhibiteurs sélectifs de la COX-2.[1] La molécule est utilisée dans le domaine vétérinaire pour le traitement de la douleur et l'inflammation associées à l'ensemble associé 'l'arthrose Chronique et pour le traitement de la douleur et de l'inflammation secondaire à la chirurgie orthopédique et des tissus mous chez les chiens. A des doses plus faibles, il peut également être utilisé pour le traitement de la douleur et l'inflammation associées à muscolori aiguë et des troubles squelettiques (os) ou secondaire à la chirurgie orthopédique chez les chats.[2]

pharmacodynamique

Robenacoxib est un inhibiteur sélectif de l'enzyme cyclooxygénase type 2 (COX-2). Cyclo-oxygénase est une enzyme clé dans la cascade du métabolisme de l'acide arachidonique, catalysant la synthèse de eicosanoïdes, comprenant différentes prostaglandines. Le type de cyclo-oxygénase 1 (COX-1) Est constitutivement exprimé dans de nombreux tissus du corps, et parmi ceux-ci en estomac, intestin, rein et plaquettes. Ses effets physiologiques comprennent la protection gastrique et la facilitation de la filtration rénale et plaquettaire. Le inductible de formule (COX-2) est exprimée à la place à la suite de stimuli inflammatoires ou mitogenes.
L'enzyme COX-2 est responsable de la synthèse de certaines molécules de médiation, ledit prostanoïdes (prostaglandines, thromboxanes et prostacycline), Qui semblent être des symptômes tels que courtiersinflammation, l 'exsudation, la douleur et fièvre. Certains métabolites par l'action de la COX-2 sont également impliqués dans 'ovulation, dans la phase d'implantation de la grossesse et la fermeture du canal artériel. Robenacoxib avec son action a des propriétés analgésique et anti-inflammatoire.

pharmacocinétique

Robenacoxib après l'administration par voie orale Il est discrètement absorbé à partir du tractus gastro-intestinal et la concentration plasmatique de pointe (Cmax) 1159 ng / ml est atteinte en 30 minutes environ (Tmax) Post.[3] L'administration simultanée du médicament avec des aliments ne provoque pas de changement dans le Cmax, Tmax AUC (aire sous la courbe). Lorsqu'il est pris sur un estomac vide dans la biodisponibilité des comprimés de robenacoxib est d'environ 49%.[4] Le médicament a volume de distribution assez bas et se fixe largement à protéines plasmatiques (Supérieur à 99% cravate). Dans le chat Robenacoxib est métabolisé principalement au niveau hépatique avec une production métabolite lactame. La suppression Robenacoxib du sang se déroule assez vite. Suite à l'administration intraveineuse l 'demi-vie de l'élimination, il est un peu plus d'une heure. Après administration de comprimés à croquer la demi-vie dans le sang a été calculée à 1,7 heures. Robenacoxib a tendance à se concentrer et à persister plus longtemps dans les régions enflammées du corps plutôt que dans le sang.[5] La voie d'excrétion du médicament est principalement bilieux (Plus de 70%) l'esprit le reste est éliminé l'urine (Environ 30%).[6]

usages vétérinaires

  • chien

Robenacoxib est indiqué pour le traitement de la douleur chronique et l'inflammation liée à l'arthrose.[7][8][9][10] Il est également indiqué dans le contrôle et la réduction de l'inflammation et la douleur associée à la chirurgie orthopédique.[11]

  • chat

Dans le traitement de l'inflammation et la douleur aiguë associée à des troubles musculo-squelettiques. Dans la réduction de l'inflammation et la douleur modérée secondaire à la chirurgie orthopédique.[12][13][14]

des effets secondaires indésirables et

Chez les animaux dans le traitement ont été rapportés avec une fréquence relative a diminué, vomi, diarrhée (En général légères et transitoires), des selles molles, parfois la présence de sang dans les selles. Dans de rares cas, vous pouvez observer l'apathie et léthargie. En cas de traitement prolongé (plus de deux semaines), vous pouvez rencontrer une augmentation des enzymes hépatiques, rarement accompagnée de symptômes cliniques.

Contre-indications

Robenacoxib ne doit pas être utilisé chez les personnes hypersensibilité à noter ingrédient actif ou l'un de l'autre excipients utilisé dans la forme pharmaceutique. L'administration chez les animaux souffrant d'allergies connues à d'autres AINS, souffrant de ulcère gastro-duodénal ou l'histoire de la précédente saignements gastro-intestinaux Il faut éviter. Les agents corticostéroïdes contemporaneasomministrazione ou d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens est une autre contre-indication. Utilisation chez les animaux souffrant d'insuffisance cardiaque, rénale ou hépatique, ou chez les animaux souffrant de déshydratation sévère n'est pas recommandé. Si elle ne peut être évitée par l'utilisation doit être surveillée de très près l'animal.

doses thérapeutiques

  • chien

La posologie recommandée est de 1 à 2 mg / kg de poids corporel, une fois par jour, de préférence en même temps. Le traitement doit être poursuivi pendant la période de temps nécessaire.

  • chat

La posologie recommandée est égale à 1 à 2,4 mg / kg de poids corporel, une fois par jour et toujours en même temps. La durée du traitement pour le contrôle de la douleur de troubles musculo-squelettiques, ne doit pas dépasser six jours.

Dans le cas du traitement secondaire pour la douleur en chirurgie orthopédique, il est recommandé d'administrer un comprimé sans nourriture au moins 30 minutes avant la chirurgie. Après la chirurgie, le traitement peut être poursuivi pendant deux jours après la chirurgie.

Grossesse et allaitement

Le médicament ne doit pas être utilisé chez les animaux enceintes et pendant l'allaitement pour les petits. L'efficacité et l'innocuité du médicament n'a pas été testé au cours de la grossesse et l 'soins ou chez les animaux utilisés pour la reproduction.

interactions

  • Non stéroïdiens anti-inflammatoires (AINS): augmentation de la probabilité et l'amélioration des effets néfastes ou indésirables.
  • diurétiques et des médicaments potentiellement néphrotoxiques: l'association avec des effets des médicaments sur le débit rénal (par exemple diurétiques, ou des inhibiteurs de conversion de l'angiotensine) Doivent être étroitement surveillés pour l'apparition éventuelle d'un risque accru de toxicité rénale.

notes

  1. ^ JN. King, J. Dawson; RE. Esser; R. Fujimoto; EF. Kimble; W. Maniara; PJ. Marshall; L. O'Byrne; E. Quadros; PL. Toutain; P. Lees, pharmacologie préclinique de Robenacoxib: un nouvel inhibiteur sélectif de la cyclooxygénase-2., en J Vet Pharmacol Ther, vol. 32, nº 1, Février 2009, pp. 1-17, DOI:10.1111 / j.1365-2885.2008.00962.x, PMID 19161451.
  2. ^ UI. Emmerich, [Les nouveaux médicaments pour les petits animaux en 2009]., en Tierarztl Prax Ausg K Kleintiere Heimtiere, vol. 38, nº 5, 2010, pp. 300-12, PMID 22215315.
  3. ^ VB. Schmid, W. Seewald; P. Lees; JN. king, In vitro et ex vivo d'inhibition des isoformes de la COX par Robenacoxib chez le chat: une étude comparative., en J Vet Pharmacol Ther, vol. 33, nº 5, Octobre 2010, p. 444-52, DOI:10.1111 / j.1365-2885.2010.01166.x, PMID 20840388.
  4. ^ JN. King, M. Jung; MP. Maurer; VB. Schmid; W. Seewald; P. Lees, Les effets de calendrier d'alimentation et de la voie d'administration sur la pharmacocinétique des chats robenacoxib., en Am J Vet Res, vol. 74, nº 3, Mars 2013, pp. 465-72, DOI:10,2460 / ajvr.74.3.465, PMID 23438125.
  5. ^ HE. Silber, C. Burgener; IM. Letellier; M. Peyrou; M. Jung; JN. roi; P. Gruet; JM. Giraudel, Analyse pharmacocinétique de population du sang et du liquide synovial synoviales Les concentrations de Robenacoxib de chiens en bonne santé et les chiens souffrant d'arthrose., en Pharm Res, vol. 27, nº 12, Décembre 2010, p. 2633-45, DOI:10.1007 / s11095-010-0262-z, PMID 20922466.
  6. ^ M. Jung, P. Lees; W. Seewald; JN. king, Détermination analytique et la pharmacocinétique de robenacoxib chez le chien., en J Vet Pharmacol Ther, vol. 32, nº 1, Février 2009, pp. 41-8, DOI:10.1111 / j.1365-2885.2008.01035.x, PMID 19161454.
  7. ^ VB. Schmid, DE. Spreng; W. Seewald; M. Jung; P. Lees; JN. king, actions antalgique et anti-inflammatoires de Robenacoxib dans l'inflammation articulaire aiguë chez les chiens., en J Vet Pharmacol Ther, vol. 33, No. 2, Avril 2010, p. 118-31, DOI:10.1111 / j.1365-2885.2009.01117.x, PMID 20444036.
  8. ^ N. Reymond, C. Hope; P. Gruet; W. Seewald; JN. king, Robenacoxib vs. carprofène pour le traitement de l'arthrose canine; un essai clinique randomisé, non-infériorité., en J Vet Pharmacol Ther, vol. 35, No. 2, Avril 2012, p. 175-83, DOI:10.1111 / j.1365-2885.2011.01297.x, PMID 21480932.
  9. ^ K. Edamura, JN. roi; W. Seewald; N. Sakakibara; M. Okumura, Comparaison des robenacoxib par voie orale et carprofène pour le traitement de l'arthrose chez les chiens: un essai clinique randomisé., en J Vet Med Sci, vol. 74, nº 9, Septembre 2012, p. 1121-1131, PMID 22673598.
  10. ^ D. Bennett, PD. Eckersall; M. Waterston; V. Marchetti; A. Rota; E. McCulloch; S. Sbrana, L'effet de Robenacoxib sur la concentration de protéine C-réactive dans le liquide synovial des chiens souffrant d'arthrose., en BMC Vet Res, vol. 9, 2013, p. 42, DOI:10.1186 / 1746-6148-9-42, PMID 23452411.
  11. ^ P. Gruet, W. Seewald; JN. king, Évaluation de l'administration sous-cutanée et orale de robenacoxib et meloxicam pour le traitement de la douleur aiguë et l'inflammation associée à la chirurgie orthopédique chez les chiens., en Am J Vet Res, vol. 72, n ° 2, Février 2011, pp. 184-93, DOI:10,2460 / ajvr.72.2.184, PMID 21281192.
  12. ^ JM. Giraudel, P. Gruet; DG. Alexander; W. Seewald; JN. king, L'évaluation des kétoprofène administrés par voie orale pour le traitement par rapport à Robenacoxib de la douleur aiguë et l'inflammation associée à des troubles musculo-squelettiques chez les chats., en Am J Vet Res, vol. 71, nº 7, Juillet 2010, pp. 710-9, DOI:10,2460 / ajvr.71.7.710, PMID 20594071.
  13. ^ JN. King, R. Hotz; EL. Reagan; DR. Roth; W. Seewald; P. Lees, Sécurité des robenacoxib par voie orale chez le chat., en J Vet Pharmacol Ther, vol. 35, nº 3, Juin 2012, pp. 290-300, DOI:10.1111 / j.1365-2885.2011.01320.x, PMID 21736587.
  14. ^ M. Kamata, JN. roi; W. Seewald; N. Sakakibara; K. Yamashita; R. Nishimura, Comparaison des Robenacoxib injectable contre méloxicam pour une utilisation péri-opératoire chez les chats: résultats d'un essai clinique randomisé., en Vet J, vol. 193, numéro 1, Juillet 2012, pp. 114-8, DOI:10.1016 / j.tvjl.2011.11.026, PMID 22227226.

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