s
19 708 Pages

avertissement
Les informations ne sont pas des conseils médicaux et ne peut pas être précis. Le contenu est uniquement à des fins d'illustration et non un substitut à un avis médical: lire les avertissements.
parécoxib
Parecoxib.svg
nom UICPA
N-{[4- (5-méthyl-3-phénylisoxazole-4-yl) phényl]
sulfonyl} propanamide
Caractéristiques principales
Formule moléculaire ou moléculaire C19H18N2OU4S
masse moléculaire (u) 370,422
CAS 202409-33-4
code ATC M01AH04
PubChem 119828
DrugBank DB08439
SOURIRES CCC (= O) NS (= O) (= O) C1 = CC = C (C = C1) C2 = C (ON = C2C3 = CC = CC = C3) C
données pharmacocinétiques
biodisponibilité 100%
métabolisme hépatique pour donner valdécoxib et l'acide propionique
La demi-vie 22 minutes (parécoxib)
8 heures (valdécoxib)
excrétion rein (70%, métabolites)
Consignes de sécurité

la parécoxib est un drogue médicaments anti-inflammatoires (AINS) appartenant à la famille des inhibiteurs sélectifs de la COX-2. En particulier est un prodrogue injectable et soluble dans l'eau qui est métabolisé in vivo à valdécoxib. Il est utilisé dans le périopératoire lorsque les patients sont incapables de prendre des médicaments par voie orale pour le traitement de la douleur.[1][2][3]

Il est disponible en Europe, mais pas États-Unis parce que Food and Drug Administration, en 2005, il a approuvé la commercialisation non. En Italie, il est vendu par la société pharmaceutique Pharmacia l'Europe GEIE sous le nom commercial de Dynastat 20, sous la forme pharmaceutique de poudre pour solution injectable par voie intraveineuse ou intramusculaire.

pharmacodynamique

Parécoxib est une prodrogue du valdécoxib. Le mécanisme d'action de parécoxib est alors entièrement due à celle de valdécoxib et elle est liée à l'inhibition de la synthèse des prostaglandines médiée par l'enzyme cyclooxygénase-2 (COX-2). Le doit être considéré comme la COX-1 une enzyme constitutive des tissus, qui synthétise les produits responsables des fonctions physiologiques normales de certains organes, tels que le estomac, dell 'intestin, la rein et plaquettes. Ses effets physiologiques comprennent la protection gastrique et la facilitation de la filtration rénale et plaquettaire. L'isoforme de l'enzyme cyclo-oxygénase voit augmenter sa concentration de la COX-2 en réponse à des stimuli pro-inflammatoires. La COX-2 est censé être principalement responsable de la synthèse de prostanoïdes (prostaglandines, thromboxanes et prostacycline) Qui causent douleur, exsudation, inflammation et fièvre.

pharmacocinétique

après administration parentérale (Intraveineuse ou intramusculaire), le parécoxib est rapidement transformé en valdécoxib, la molécule pharmacologiquement active, grâce à un procédé d'hydrolyse enzymatique au niveau hépatique. la concentration plasmatique maximum de valdécoxib est atteinte dans environ une demi-heure (après administration intraveineuse) et 1 heure après l'administration par voie intramusculaire. L'état d'équilibre est atteint dans les 4 jours après le traitement qui implique l'administration toutes les 12 heures. Le lien avec protéines plasmatiques Il est d'environ 98%. L'élimination du corps de valdécoxib est due à un métabolisme hépatique majeure qui implique la cytochrome P450 et isoenzymes CYP 3A4 et CYP2C9. Environ 70% d'une dose unique administrée est excrétée dans l'urine sous forme de métabolites inactifs.[4][5]

utilisations cliniques

Chez l'homme

Parécoxib est utilisé dans le traitement à court terme de la douleur aiguë secondaire à des interventions chirurgicales, à la fois la chirurgie générale,[6][7][8][9] que gynécologique,[10] orthopédique[11] maxillo-faciale,[12] la chirurgie cardiaque.[13]

Dans le domaine vétérinaire

Parécoxib est une excellente utilisation pour le traitement de la douleur chez plusieurs espèces animales.

des effets secondaires indésirables et

Chez les sujets traités par parécoxib il peut y avoir des modifications de la pression artérielle (à la fois hypertension que l'hypotension artérielle) dyspepsie, flatulence, démangeaison, agitation psychomotrice, insomnie. Moins fréquemment rapporté gastrite, ulcération gastro-intestinale, bradycardie, embolie pulmonaire, anémie, thrombocytopénie, insuffisance rénale et les troubles cérébro-vasculaires (coup).[14]

Contre-indications

Le médicament est contre-indiqué chez les patients atteints hypersensibilité à noter ingrédient actif ou l'un de l'autre excipients présent dans la formulation pharmaceutique. Parécoxib ne doit pas être pris par les patients avec ulcère gastro-duodénal actif, saignement gastro-intestinal actif, les réactions allergiques secondaires à l'engagement de aspirine ou autre AINS (Par exemple, la rhinite aiguë, polypes nasaux, bronchospasme, urticaire, oedème de Quincke) (AINS).

doses thérapeutiques

Chez les patients adultes, la dose recommandée est de 40 mg, à administrer parentérale (intraveineuse ou intramusculaire).
Après la première dose à des intervalles de 6-12 heures peut être suivie par d'autres doses de 20 mg ou 40 mg, en fonction de l'intensité de la douleur rapportée par le patient, en évitant de dépasser la dose quotidienne maximale, correspondant à 80 mg.
Chez les sujets âgés (âgés de plus de 65 ans), en principe, ne nécessite pas d'ajustement de dose. Cependant chez les sujets ou affaiblissait un faible poids corporel (moins de 50 kg) est bon de commencer un traitement à des doses égales à la moitié des habituels, ce qui réduit, en même temps, la dose quotidienne maximale de 40 mg.

notes

  1. ^ M. Peng, YL. Wang; FF. Wang; C. Chen; CY. Wang, L'inhibiteur de cyclooxygénase-2 parécoxib inhibe l'expression des cytokines pro-inflammatoire induite par une intervention chirurgicale dans l'hippocampe chez les rats âgés., en J Surg Res, vol. 178, nº 1, Novembre 2012, p. e1-8, DOI:10.1016 / j.jss.2012.08.030, PMID 22959208.
  2. ^ Q. Wu, G. Purusram; H. Wang; R. Yuan; W. Xie; P. Gui; N. Dong; S. Yao, L'efficacité de parécoxib sur la réponse inflammatoire systémique associée à la circulation extracorporelle au cours de la chirurgie cardiaque., en Br J Clin Pharmacol, en Juillet 2012, DOI:10.1111 / j.1365-2125.2012.04393.x, PMID 22835079.
  3. ^ Y. Zhang, Y. Xiang; J. Liu, Prévention de la douleur lors de l'injection de rocuronium: une comparaison de lidocaine avec différentes doses de parécoxib., en J Clin Anesth, vol. 24, nº 6, Septembre 2012, p. 456-9, DOI:10.1016 / j.jclinane.2011.12.006, PMID 22762978.
  4. ^ M. Giorgi, G. Saccomanni; S. Del Carlo; C. Manera; E. Lavy, Pharmacocinétique du parécoxib intraveineuse et intramusculaire beagles en bonne santé., en Vet J, vol. 193, numéro 1, Juillet 2012, pp. 246-50, DOI:10.1016 / j.tvjl.2011.11.005, PMID 22130459.
  5. ^ B. Hullett, S. Salman; SJ. O'Halloran; D. Peirce; K. Davies; KF. Ilett, Développement d'un modèle pharmacocinétique de population pour parécoxib et son métabolite actif le valdécoxib, parécoxib après administration parentérale chez les enfants., en Anesthésiologie, vol. 116, nº 5, mai 2012, pp. 1124-1133, DOI:10,1097 / ALN.0b013e31825154ef, PMID 22450476.
  6. ^ PJ. Desjardins, EH. Grossman; ME. Kuss; S. Talwalker; S. Dhadda; D. Baum; RC. Hubbard, Le sodium injectable inhibiteur spécifique de la cyclooxygénase-2 parécoxib a une efficacité analgésique Lorsqu'elle est administrée en préopératoire., en Anesth Analg, vol. 93, nº 3, Septembre 2001, p. 721-7, PMID 11524347.
  7. ^ CM. Amabile, AP. Spencer, Parécoxib pour l'analgésie parentérale chez les patients post-opératoires., en Ann Pharmacother, vol. 38, nº 5, mai 2004, p. 882-6, DOI:10,1345 / aph.1D283, PMID 15039473.
  8. ^ KK. Jain, L'évaluation de parécoxib intraveineuse pour le soulagement de la douleur aiguë post-opératoire., en Expert Opin Investig médicaments, vol. 9, nº 11, Novembre 2000, p. 2717-23, DOI:10,1517 / 13543784.9.11.2717, PMID 11060833.
  9. ^ GP. Joshi, ER. Viscusi; TJ. Gan; H. Minkowitz; M. Cippolle; R. Schuller; RY. Cheung; JG. Fort, Un traitement efficace de la douleur avec une cholécystectomie laparoscopique intraveineuse suivie d'inhibiteur oral spécifique de la COX-2., en Anesth Analg, vol. 98, n ° 2, Février 2004, pp. 336-42, table des matières, PMID 14742366.
  10. ^ SF. Barton, FF. Langeland; MC. Snabes; D. LeComte; ME. Kuss; SS. Dhadda; RC. Hubbard, L'efficacité et la sécurité du parécoxib sodium par voie intraveineuse pour soulager la douleur postopératoire aiguë Après la chirurgie gynécologique de laparotomie., en Anesthésiologie, vol. 97, n ° 2, Août 2002, p. 306-14, PMID 12151917.
  11. ^ GL. Rasmussen, K. Steckner; C. Hogue; S. Towers; RC. Hubbard, sodium intraveineux parécoxib douleur du genou foracute après une chirurgie orthopédique., en Am J Orthop (Belle Mead NJ), vol. 31, nº 6, Juin 2002, pp. 336-43, PMID 12083587.
  12. ^ DR. Mehlisch, PJ. Desjardins; S. Daniels; RC. Hubbard, Des doses uniques de parécoxib sodium par voie intraveineuse sont aussi efficaces que le kétorolac dans la réduction de la douleur après une intervention chirurgicale par voie orale., en J Oral Surg Maxillofac, vol. 61, nº 9, Septembre 2003, p. 1030-7, PMID 12966478.
  13. ^ E. Ott, NA. Nussmeier; PC. Duke; RO. Feneck; RP. Alston; MC. Snabes; RC. Hubbard; PH. Hsu; LJ. Saidman; DT. Mangano, L'efficacité et la sécurité des inhibiteurs de la cyclooxygénase 2 parécoxib et le valdécoxib chez les patients subissant une chirurgie de pontage de l'artère., en J Thorac Cardiovasc Surg, vol. 125, nº 6, Juin 2003, pp. 1481-1492, PMID 12830070.
  14. ^ NA. Nussmeier, AA. Whelton; MT. Brown; RM. Langford; A. Hoeft; JL. Parlow; SW. Boyce; KM. Verburg, Les complications des inhibiteurs de la COX-2 parécoxib et le valdécoxib après une chirurgie cardiaque., en N Engl J Med, vol. 352, nº 11, Mars 2005, p. 1081-1091, DOI:10,1056 / NEJMoa050330, PMID 15713945.

Articles connexes