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loxoprofène
Loxoprofen.svg
nom UICPA
l'acide (RS) -2- {4 - [(2-ossociclopentil) méthyl] phényl} propanoïque
Caractéristiques principales
Formule moléculaire ou moléculaire C15H18OU3
masse moléculaire (u) 246,302
304,314 (sel de sodium)
CAS 68767-14-6
code ATC M01AE
PubChem 3965
DrugBank DB09212
SOURIRES CC (C1 = CC = C (C = C1) CC2CCCC2 = O) C (= O) O
données pharmacocinétiques
métabolisme hépatique (Glucuronidation)
La demi-vie 75 minutes
excrétion rein
Consignes de sécurité

la loxoprofène est un médicament qui est un analgésique, anti-inflammatoire et antipyrétique. Son activité est de 3 à 20 fois supérieure à celle de kétoprofène, naproxène et indométacine. l'inflammation aiguë et chronique ses effets pharmacologiques sont comparables à ceux de kétoprofène et le naproxène avec l'avantage de moins secondaires gastro-intestinaux.
Le Loxoprofen sodique inhibe légèrement la biosynthèse de prostaglandines,[1] mais son principal métabolite dans le plasma, l'acide (2S) -2- [4-trans- (1'R, 2'S) - 2-hydroxycyclopentyl) méthyl] phénylpropionique, est un puissant inhibiteur de la cyclooxygénase.[2][3] Le Loxoprofen sodique est donc un prodrogue et cela, couplé à la faible cytotoxicité directe sur les cellules de la muqueuse gastrique,[4] Il explique, au moins en partie, l'effet faible ulcérogène.[5][6]
On sait que le processus dégénératif cartilages en joints inflammation peut être accélérée par certains AINS. Le loxoprofène empêche la place dans la dégénérescence in vitro protéoglycanes et son métabolite actif n'a montré aucun effet sur le métabolisme des protéoglycanes.

pharmacocinétique

Lorsque administré par voie orale loxoprofène est rapidement et largement absorbée par tractus gastro-intestinal. en rat environ 99% d'une dose orale est absorbée. Aucune information spécifique est disponible sur l'absorption chez l'homme. Le loxoprofène est soumis à un métabolisme présystémique, principalement dans le foie. Après administration par voie orale d'une dose de 60 mg, les concentrations plasmatiques maximales de Loxoprofen (5,04 mg / ml) sont obtenus en 0,45 heure et celle de son métabolite trans-OH (0,85 mg / ml) dans 0, 79 heures.
la volume de distribution de Loxoprofen est de 0,11 l / kg, tandis que celle du métabolite trans-OH est de 0,68 l / kg. Le Loxoprofen et son métabolite actif est rapidement éliminé de la plasma, avec demi-vie 1,22 et 1,31 heures, respectivement. Les deux sont convertis dans le foie en métabolites monoalcoolici que, après conjugaison acide glucuronique, Ils sont principalement excrétés dans le urine. Environ 8 heures après l'ingestion, 50% de la dose est excrétée dans l'urine (2% sous forme inchangée et 2,2% en tant que métabolite trans-OH).[7]

utilisations cliniques

Le traitement est utilisé Loxoprofen sodique de nombreuses maladies dans le domaine de la rhumatologie et orthopédique (la polyarthrite rhumatoïde, l'arthrose, lumbago, périarthrite de l'épaule, la douleur d'un traumatisme et la chirurgie dentaire, la douleur post-opératoire. Dans plusieurs études cliniques, il a également une efficacité documentée du médicament chez les patients présentant une hypertrophie bénigne de la prostate et nycturie.[8][9][10]

doses thérapeutiques

Le médicament est disponible en comprimés et est administré par voie orale à la dose de 60 mg trois fois par jour. Il ne doit pas dépasser la dose quotidienne maximale de 360 ​​mg / jour. Pour une administration unique, il est généralement employer 60 à 120 mg.

Effets secondaires

ils ont rapporté L'insuffisance rénale aiguë, ulcère gastroduodénal, cholestase intrahépatique[11] mis en évidence par des valeurs aberrantes GOT, TPG et phosphatase alcaline, anémie, leucocytose, éosinophilie.[12]
Chez les sujets avec l'asthme bronchique le médicament peut précipiter des réactions d'hypersensibilité et bronchospasme. Il y a aussi eu des cas de médicaments contre la pneumonie.[13]
Certains patients peuvent être considérés comme des effets indésirables symptomatiques sédation, mal de tête, douleurs abdominales, anorexie, troubles digestifs, nausée et vomi, diarrhée, constipation, dyspepsie, stomatite, éruption cutanée, démangeaison, urticaire, œdème,[14] palpitations.

Contre-indications

Le loxoprofène est contre-indiqué, ainsi que chez les personnes présentant une hypersensibilité, même chez les patients atteints de l'ulcère gastro-duodénal, anormale sang portemanteau, insuffisance rénale et hépatique, l'asthme bronchique. Chez les patients enceintes n'est pas indiqué l'utilisation étant donné que certaines études réalisées sur des rats ont montré que loxoprofène peut retarder l'accouchement et spasmizzare le canal artériel. Le médicament est également contre-indiqué chez les mères et les nouveau-nés de soins infirmiers.

interactions

Le loxoprofène semble potentialiser les effets des anticoagulants coumariniques. Si elle est administrée avec le tolbutamide potentialise le hypoglycémiant effet. L'administration concomitante d'antibiotiques quinolones (ciprofloxacine, lévofloxacine, l'énoxacine) et Loxoprofen peut provoquer des convulsions. Le médicament est également capable de retarder l'élimination du méthotrexate.[15]

notes

  1. ^ K. Matsuda, Y. Tanaka; S. Ushiyama; K. Ohnishi; M. Yamazaki, L'inhibition de la synthèse des prostaglandines par le sodium 2- [4- (2-oxocyclopentylmethyl) phényl] propionate dihydrate (CS-600), un nouveau médicament anti-inflammatoire, et de son métabolite actif in vitro et in vivo., en Biochem Pharmacol, vol. 33, nº 15 mai 1984, p. 2473-8, PMID 6431982.
  2. ^ Y. Tanaka, Y. Nishikawa; R. Hayashi, Les différences entre espèces dans le métabolisme de sodium 2- [4- (2-oxocyclopentylmethyl) -phényl] (loxoprofène sodique dihydrate) propionate, un nouvel agent anti-inflammatoire., en Chem Pharm Bull (Tokyo), vol. 31, nº 10, mai 1983 pp. 3656-64, PMID 6671226.
  3. ^ Y. Tanaka, Y. Nishikawa; K. Matsuda; M. Yamazaki; R. Hayashi, La purification et quelques propriétés de réductase cétone formant un métabolite actif de sodium 2- [4- (2-oxocyclopentylmethyl) phényl] propionate dihydrate (loxoprofène sodique), un nouvel agent anti-inflammatoire, dans le cytosol de foie de lapin., en Chem Pharm Bull (Tokyo), vol. 32, nº 3, mars 1984 p. 1040-8, PMID 6744478.
  4. ^ N. Yamakawa, S. Suemasu; A. Kimoto; Arai Y.; T. Ishihara; K. Yokomizo; Y. Okamoto; M. Otsuka; K. Tanaka; T. Mizushima, cytotoxicité directe de faible loxoprofène sur les cellules de la muqueuse gastrique., en Biol Pharm Bull, vol. 33, nº 3, 2010, pp. 398-403, PMID 20190399.
  5. ^ A. Yanagawa, T. Fukumura; H. Matsui; H. Uemura; T. Endo; T. Nakagawa; Y. Mizushima, Les mécanismes possibles de lésions de la muqueuse gastro-duodénale chez des volontaires traités avec des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens - l'utilité des prodrogues., en J Rheumatol, vol. 19, nº 7 juillet 1992, p. 1075-1082, PMID 1512761.
  6. ^ M. Sugimoto, T. Kojima; M. Asami; Y. Iizuka; K. Matsuda, L'inhibition de la production de prostaglandines dans le tissu inflammatoire par loxoprofène-Na, un promédicament anti-inflammatoire., en Biochem Pharmacol, vol. 42, nº 12, novembre 1991 pp. 2363-8, PMID 1764120.
  7. ^ Naruto S., Y. Tanaka; R. Hayashi; A. Terada, Détermination de la structure des métabolites urinaires chez le rat de sodium 2- [4- (2-oxocyclopentylmethyl) phényl] propionate dihydrate (loxoprofène de sodium), un nouvel agent anti-inflammatoire., en Chem Pharm Bull (Tokyo), vol. 32, nº 1, janvier 1984, pp. 258-67, PMID 6722952.
  8. ^ M. Saito, M. Kawatani; Y. Kinoshita; K. Satoh; I. Miyagawa, L'efficacité d'un médicament anti-inflammatoire, loxoprofène, pour les patients atteints de la nycturie., en Int J Urol, vol. 12, n ° 8, mai 2005, p. 779-82, DOI:10.1111 / j.1442-2042.2005.01138.x, PMID 16174058.
  9. ^ T. Araki, T. Yokoyama; H. Kumon, L'efficacité d'un médicament anti-inflammatoire non stéroïdien pour la nycturie sur des patients atteints d'hyperplasie bénigne de la prostate: une étude non randomisée de sodium loxoprofène 60 mg une fois par jour avant le coucher., en Acta Med Okayama, vol. 58, nº 1, février 2004 pp. 45-9, PMID 15157011.
  10. ^ T. Araki, T. Yokoyama; M. Araki; S. Furuya, Une étude clinique du mécanisme de loxoprofène, un médicament anti-inflammatoire non stéroïdien, pour les patients atteints de la nycturie., en Acta Med Okayama, vol. 62, nº 6 déc 2008, pp. 373-8, PMID 19122682.
  11. ^ T. Ichikawa, H. Sato; K. Kaira; S. Oh-I; S. Kakizaki; K. Sato; H. Takagi; M. Mori, Prolongée cholestase intrahépatique après une exposition à loxoprofène., en Clin Ther, vol. 30, nº 12, décembre 2008, pp. 2402-6, DOI:10.1016 / j.clinthera.2008.12.012, PMID 19167598.
  12. ^ T. Ii, Y. Doutsu; J. Ashitani; H. Taniguchi; M. Mizuta; H. Toshimori; S. Matsukura, [Un cas d'éosinophilie pulmonaire induite par loxoprofène]., en Nihon Kyobu Shikkan Gakkai Zasshi, vol. 30, nº 5 mai 1992, p. 926-9, PMID 1630061.
  13. ^ Tohyama M., Y. Tamaki; M. Toyama; T. Ishimine; A. Miyazato; A. Nakamoto; T. Miyara; F. Higa; M. Tateyama; K. Kawakami; H. Nakamura, [Un cas de pneumonie induite par loxoprofène ressemblant pathologiquement pneumopathie d'hypersensibilité]., en Nihon Kokyuki Gakkai Zasshi, vol. 40, n ° 2, mai 2002 pp. 123-8, PMID 11974866.
  14. ^ D. Tsuruta, T. Oshimo; J. Sowa; M. Ishii; H. Kobayashi, angioedema paupière avec la congestion du Unilatérale droit bulbaire conjonctives deux à loxoprofène sodium., en Cutis, vol. 87, nº 1, janvier 2011, pp. 41-3, PMID 21323100.
  15. ^ Y. Uwai, R. Taniguchi; H. Motohashi; H. Saito; M. Okuda; K. Inui, interaction Methotrexate-loxoprofène: implication des transporteurs d'anions organiques humains et hOAT1 hOAT3., en Drug Metab Pharmacokinet, vol. 19, nº 5, mai 2004, p. 369-74, PMID 15548848.

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