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flurbiprofène
(±) -Flurbiprofen structurelle Formulae.png Enantiomers
nom UICPA
l'acide (RS) -2- (3-fluoro-4-phényl) fenilpropanoico
Caractéristiques principales
Formule moléculaire ou moléculaire C15H13FO2
masse moléculaire (u) 244 261 g / mol
CAS 5104-49-4
Einecs 225-827-6
code ATC M01AE09
PubChem 3394
DrugBank DB00712
SOURIRES CC (C1 = CC (= C (C = C1) = CC = CC = C2 C2) F) C (= O) O
Consignes de sécurité
symboles de danger chimique
toxicité aiguë
danger
phrases H 301
Conseils P 301 + 310 [1]

la flurbiprofène Il est une molécule qui est dérivé de l'acide phénylpropionique et appartient à la famille des AINS.

pharmacocinétique

Après administration par voie orale du médicament est bien absorbé par le tractus gastro-intestinal et est rapidement distribuée dans tous les tissus. La concentration plasmatique maximale est atteinte environ 90 minutes après l'ingestion. Le médicament se lie presque complètement aux protéines plasmatiques (environ 99%). La demi-vie d'élimination est de 3-4 heures. L'excrétion se produit principalement par l'urine, dans les deux formes libres et conjuguées.[2][3][4][5]

toxicité

la DL50 de flurbiprofène est entre 228-344 mg / kg.

utilisations cliniques

Le flurbiprofène est utilisé cliniquement dans tous ces états pathologiques dans lesquels la composante inflammatoire est la caractéristique prédominante. En particulier, il est utilisé dans un cadre de Rhumatologie pour le traitement de la polyarthrite rhumatoïde[6][7] et spondylarthrite ankylosante,[8][9] traumatologie[10][11][12][13] et Pneumologie. Répandue est également son utilisation dans le domaine de la dentisterie otorhinolaryngologie et pour traiter l'inflammation et la douleur oropharyngée,[14][15] en ce qui concerne notamment la parodontite,[16][17][18] gingivite, stomatite ou pharyngite[19] et laryngite.[20] Une importante dérivé est le R-flurbiprofène, composé utilisé seulement aujourd'hui dans les laboratoires d'essais pour le traitement du cancer et de la prostate métastatique l 'la maladie d'Alzheimer.

des effets secondaires indésirables et

Les actions flurbiprofène nombreux effets secondaires et les effets secondaires avec d'autres AINS. En particulier, le médicament peut causer des douleurs épigastriques, des saignements gastro-intestinaux, ulcère gastro-duodénal ou de perforation.[21][22]

Contre-indications

L'utilisation de flurbiprofène n'est pas recommandé pour ceux qui souffrent ou ont déjà souffert de ulcère gastro-duodénal, parce que le médicament, ainsi que d'autres AINS, peut aggraver une condition similaire. Le médicament ne doit pas être pris par les patients présentant une hypersensibilité connue à la substance active. Il est bon d'éviter l'administration chez les personnes souffrant d'allergies, telles que l'asthme, la rhinite allergique ou une éruption cutanée, pour la facilité avec laquelle vous pouvez vérifier les incidents d'hypersensibilité.[23]

dose excessive

En cas de surdosage, les symptômes les plus fréquents sont représentés par des nausées, des vomissements et une irritation gastro-intestinale.

interactions

Le flurbiprofène peut parfois réduire l'activité diurétique furosémide[24] et d'autres diurétiques.[25][26] aussi interfère avec les médicaments anticoagulants augmenter l'effet. Le médicament augmente également les taux plasmatiques de glycosides cardiaques.

notes

  1. ^ Sigma-Aldrich; rev. de 27.08.2012
  2. ^ IM. Chalmers, BJ. Cathcart; EB. Kumar; WC. Dick; WW. Buchanan, Des études clinico-pharmacologiques et l'évaluation clinique de flurbiprofène. Un nouvel agent antirhumatismal non stéroïdien., en Ann Rheum Dis, vol. 31, nº 4, mai 1972 pp. 319-24, PMID 4558227.
  3. ^ PC. Risdall, SS. Adams; EL. Crampton; B. Marchant, La disposition et le métabolisme des flurbiprofène chez plusieurs espèces, y compris l'homme., en xénobiotiques, vol. 8, n ° 11, novembre 1978 pp. 691-703, PMID 103331.
  4. ^ C. Scaroni, PL. Mazzoni; E. D'Amico; C. Benvenuti; ID. Hind, Pharmacocinétique de flurbiprofène par voie orale et rectale chez les enfants., en Eur J Clin Pharmacol, vol. 27, nº 3, 1984, pp. 367-9, PMID 6510467.
  5. ^ DG. Kaiser, CD. Brooks; PL. Lomen, Pharmacocinétique de flurbiprofène., en Am J Med, vol. 80, 3A, mars 1986 p. 10-5, PMID 3963013.
  6. ^ DR. Barraclough, E. Lenaghan; KD. Muirden, Une comparaison du flurbiprofène et de l'aspirine dans le traitement de la polyarthrite rhumatoïde., en Med J Aust, vol. 2, nº 26, décembre 1974, p. 925-7, PMID 4616159.
  7. ^ ID. Brewis, Une étude comparative des flurbiprofène et indométacine pour l'arthrite rhumatoïde., en Curr Med Res Opin, vol. 5, n ° 1, 1977, pp. 48-52, DOI:10,1185 / 03007997709108976, PMID 334474.
  8. ^ A. Calin, R. Grahame, croisée à double bind tiral de flurbiprofène et phénylbutazone dans la spondylarthrite ankylosante., en Br Med J, vol. 4, nº 5943, novembre 1974 pp. 496-9, PMID 4611579.
  9. ^ RD. Sturrock, FD. Hart, cross-over double aveugle de l'indométacine, le flurbiprofène et le placebo dans la spondylarthrite ankylosante., en Ann Rheum Dis, vol. 33, n ° 2, mars 1974 p. 129-31, PMID 4595274.
  10. ^ F. de Nies, WK. Lagrand; P. Patka, [L'effet de flurbiprofène des distorsions de la cheville aiguë]., en Ned Tijdschr Geneeskd, vol. 133, nº 9, mars 1989, p. 449-51, PMID 2710253.
  11. ^ WF. Finch, P. Zanaga; MM. Mickelson; KJ. Grochowski, Une comparaison en double aveugle de flurbiprofène avec diflunisal dans le traitement des entorses de la cheville aiguës et les souches., en Curr Med Res Opin, vol. 11, n ° 7, 1989, pp. 409-16, DOI:10,1185 / 03007998909115927, PMID 2776469.
  12. ^ HR. Mena, PL. Lomen; LF. Turner; KR. Lamborn; EL. Brinn, Le traitement du syndrome de l'épaule aigu avec le flurbiprofène., en Am J Med, vol. 80, 3A, mars 1986 p. 141-4, PMID 3515920.
  13. ^ DS. Muckle, Flurbiprofène pour le traitement des traumatismes des tissus mous., en Am J Med, vol. 80, 3A, mars 1986 p. 76-80, PMID 2938471.
  14. ^ N. Watson, WS. Nimmo; J. Christian; A. Charlesworth; J. Speight; K. Miller, Soulagement des maux de gorge avec la pastille de la gorge anti-inflammatoire flurbiprofène 8,75 mg: une étude randomisée, en double aveugle, contrôlée contre placebo de l'efficacité et de sécurité., en Int J Clin Pract, vol. 54, n ° 8, mai 2000, pp. 490-6, PMID 11198725.
  15. ^ AA. Sedinkin, AV. Balandin; AD. Dimova, [Les résultats d'une étude comparative randomisée contrôlée prospective ouverte de l'efficacité du flurbiprofène et du paracétamol et de la tolérance chez des patients souffrant de douleur de la gorge]., en ter Arkh, vol. 77, nº 3, 2005, pp. 74-6, PMID 15881107.
  16. ^ MK. Jeffcoat, RC. Williams; MS. Reddy; R. Inglese; P. Goldhaber, traitement de la parodontite flurbiprofène humain: effet sur la hauteur de l'os alvéolaire et le métabolisme., en J Periodontal Res, vol. 23, nº 6, novembre 1988 pp. 381-5, PMID 2975331.
  17. ^ A. Sunshine I. Marrero; N. Olson; N. McCormick; EM. Laska, Etude comparative de flurbiprofène, zomépirac sodique, l'acétaminophène et de codéine et d'acétaminophène pour le soulagement de la douleur dentaire post-opératoire., en Am J Med, vol. 80, 3A, mars 1986 p. 50-4, PMID 3515924.
  18. ^ JW. Cadre, PG. Rout, Une comparaison de l'efficacité analgésique de flurbiprofène, le diclofénac, dihydrocodéine / paracétamol et un placebo Après la chirurgie orale., en Br J Clin Pract, vol. 40, nº 11, novembre 1986 pp. 463-7, PMID 3307859.
  19. ^ R. Hahn, L'évaluation clinique de flurbiprofène seul et plus ampicilline dans pharyngite chronique en phase aiguë., en Int J Clin Pharmacol Res, vol. 6, n ° 1, 1986, pp. 81-6, PMID 3514495.
  20. ^ L. Cadeddu, F. Piragine; P. Puxeddu; V. Scornavacche; S. Sellari Franceschini, Comparaison de nimésulide et de flurbiprofène dans le traitement de l'inflammation aiguë non infectieuse du tractus respiratoire supérieur., en J Int Med Res, vol. 16, nº 6, pp. 466-73, PMID 3069521.
  21. ^ CA. Marlow, Avertissement Fluriprofen., en Vet Rec, vol. 120, nº 12, mars 1987 p. 287 PMID 3590559.
  22. ^ FL. Lanza, GL. Royer, ulcération gastrique induite par AINS est dose peso liée: une étude endoscopique avec flurbiprofène., en Am J Gastroenterol, vol. 88, nº 5, mai 1993, p. 683-6, PMID 8480732.
  23. ^ A. Romano, F. Pietrantonio, hypersensibilité retardée à flurbiprofène., en J Intern Med, vol. 241, nº 1, janvier 1997, pp. 81-3, PMID 9042097.
  24. ^ DP. Symmons, MJ. Kendall; JA. Rees; ID. Hind, L'effet de flurbiprofène sur les réponses à furosémide chez des volontaires en bonne santé., en Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol, vol. 21, nº 7 juillet 1983, pp. 350-4, PMID 6885206.
  25. ^ KR. Sweeney, DJ. Chapron; EJ. Antal; PA. Kramer, Effets différentiels de acétazolamide flurbiprofène et de l'aspirine sur disposition chez les humains., en Br J Clin Pharmacol, vol. 27, nº 6, juin 1989, p. 866-9, PMID 2757898.
  26. ^ JM. rawles, Antagonisme entre les médicaments et les diurétiques anti-inflammatoires non stéroïdiens., en Scott Med J, vol. 27, nº 1, janvier 1982, p. 37-40, PMID 7063828.