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felbinac
Felbinac.svg
nom UICPA
l'acide 4-diphénylacétique
Caractéristiques principales
Formule moléculaire ou moléculaire C14H12OU2
masse moléculaire (u) 212 244 g / mol
CAS 5728-52-9
Einecs 227-233-2
code ATC M02AA08
PubChem 3332
DrugBank DB07477
SOURIRES C1 = CC = C (C = C1) C2 = CC = C (C = C2) CC (= O) O
propriétés physico-chimiques
solubilité en eau (20 ° C) légèrement soluble
Point de fusion 160-163 ° C
données pharmacocinétiques
biodisponibilité 50% lié aux protéines plasmatiques
Consignes de sécurité

la felbinac (Aussi appelé l'acide 4-diphénylacétique) Il est drogue ayant des propriétés anti-inflammatoires. Il appartient à la classe des acides arylpropioniques.

propriétés pharmacologiques

Le felbinac est un des métabolites fenbufène, et comment celui-ci possède des propriétés anti-inflammatoires et analgésiques.[1]

pharmacocinétique

Dans une étude des patients l'arthrose après application locale de gel de felbinac trois fois par jour (pour des périodes allant de 14 à 42 jours) vennereo certaines concentrations du médicament à la fois dans le niveau de plasma que d'autres tissus. Les concentrations les plus élevées ont été mesurées dans la peau du felbinac (1497-13939 ng / g). les niveaux de médicaments dans l'autre se sont avérés des structures d'une valeur beaucoup plus faible: synoviale (36-994 ng / g), synoviale (104-768 ng / ml), tendon (Moins de 10 à 197 ng / g), cartilage (Moins de 10 à 109 ng / g), tissu musculaire (12-101 ng / g), et sous-cutanée (16-97 ng / g).[2]

toxicité

La valeur de DL50 en rat est de 164 mg / kg par voie orale.

Indications thérapeutiques et posologie

Le felbinac est utilisé pour le traitement local symptomatique de lésions traumatiques,[3][4] Indiquez également le sport.[5]
Le médicament est appliqué par voie topique (gel 3%) 2-4 fois par jour. La quantité de gel à appliquer ne doit pas dépasser 25 g par jour, quelle que soit la taille et le nombre de zones à traiter.

Le médicament a également été utilisé pour traiter la douleur associée à l'arthrose et la polyarthrite rhumatoïde.[6] dans un examen en 1994, il a été observé que l'efficacité de felbinac topique était équivalente à celle de 'ibuprofène par voie orale dans le traitement des traumatismes des tissus mous et à celle de l'ibuprofène ou le fenbufène per os chez douleurs légères à modérées associées à l'arthrose.[7]

Effets secondaires

Chez les patients qui ont utilisé le gel de 3% légères réactions locales ont été observées comme érythème, dermatite, démangeaison généralement auto-limitation.[8] Il y a aussi eu des cas de bronchospasme ou difficulté à respirer.

Contre-indications et précautions

Le gel de felbinac ne doit être appliqué peau Il intègre et doit être soigneusement évité tout contact avec les muqueuses et les yeux.
Il est nécessaire d'éviter l'utilisation du médicament chez les patients présentant une hypersensibilité connue à la substance active ou à l'un de ses composants, ou aux patients chez lesquels l 'aspirine ou AINS peut déclencher des phénomènes allergie de telles attaques d 'asthme, urticaire ou rhinite aiguë.

notes

  1. ^ Kohler C, E Tolman, Wooding W, L. Ellenbogen, Un examen des effets de fenbufène et un métabolite, l'acide biphénylacétique, sur la fonction plaquettaire et de la biochimie, en Arzneimittelforschung, vol. 30, 4A, 1980, pp. 702-707, PMID 6254545.
  2. ^ (DE) Bolten W, Waldorf-Bolten Et, Sarfert D, Lehmann W, W Miehlke, [Études pharmacocinétiques Après 2 et administration de gel felbinac 4 semaines à l'articulation du genou], en Z Rheumatol, vol. 49, nº 6, 1990, pp. 374-7, PMID 2085060.
  3. ^ Sanguinetti C, [Traitement de traumatisme des tissus mous avec du gel BPAA. Les résultats d'une étude multicentrique italienne vs. placebo], en Ter Clin, vol. 130, nº 5, Septembre 1989, p. 255-8, PMID 2530027.
  4. ^ Lee EH, Lee PY, AT Ngai, Chiu EH, Le traitement d'un traumatisme aigu de tissu mou avec un médicament anti-inflammatoire non stéroïdien (acide biphénylacétique gel 3%), en Singapour Med J, vol. 32, nº 4, Août 1991, p. 238-41, PMID 1776001.
  5. ^ (DE) Leeb B, [Felbinac topique dans le traitement des blessures sportives], en Fortschr. Med., vol. 112, nº 6, Février 1994, pp. 77-80, PMID 8163257.
  6. ^ Waterworth RF, S Waterworth, L'efficacité de l'acide biphénylacétique gel à 3% (de felbinac) dans la polyarthrite rhumatoïde, en J. Rheumatol., vol. 20, nº 4, Avril 1993, p. 763-4, PMID 8496885.
  7. ^ Hosie G, H Oiseau, Les AINS topiques contre felbinac par voie orale: NSAID un examen critique, en Eur J Rheumatol Inflamm, vol. 14, nº 4, 1994, pp. 21-8, PMID 7601178.
  8. ^ McLatchie GR, M McDonald, Lawrence GF, Rogmans D, Lisai P, M Hibberd, lésions des tissus mous: un essai contrôlé randomisé de l'application topique de felbinac, un nouvel AINS, en Br J Clin Pract, vol. 43, n ° 8, Août 1989, p. 277-80, PMID 2696550.

bibliographie

  • Sean C. Sweetman, Martindale: The Complete Drug Reference, 36e édition, Londres, Pharmaceutical Press, 2009 ISBN 0-85369-840-6.