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Acemetacin
Acemetacin.svg
nom UICPA
2- [2- [1- (4-chlorobenzoyl) -5-méthoxy-2-méthylindole-3-yl] acetyl] oxaloacétique
Caractéristiques principales
Formule moléculaire ou moléculaire C21H18CLNO6
masse moléculaire (u) 415,82372 g / mol
CAS 53164-05-9
Einecs 258-403-4
code ATC M01AB11
PubChem 1981
SOURIRES CC1 = C (C2 = C (N1C (= O) C3 = CC = C (C = C3) Cl) C = CC (= C2) OC) CC (= O) OCC (= O) O
Consignes de sécurité
symboles de danger chimique
toxicité aiguë
danger
phrases H 300 - 310 - 330
Conseils P 260 - 264 - 280 - 284 - 302 + 350 - 310 [1]

L ' Acemetacin est une molécule, un dérivé de l'acide indole-acétique, qui appartient à la classe Non stéroïdiens anti-inflammatoires (AINS). Le médicament possède des propriétés analgésiques, anti-inflammatoires, antipyrétiques[2] et inhibe l'agrégation plaquettaire. Il est utilisé dans le contrôle de la douleur et de l'inflammation dans les maladies rhumatismales et musculo-squelettiques dans la nature. Acemetacin se comporte comme un promédicament qui est transformé par métabolisme dans le corps pour indométacine.

Le médicament est actuellement commercialisé en Italie.

pharmacodynamique

Le mécanisme d'action de l'acémétacine est liée aux propriétés d'inhibition de la biosynthèse des prostaglandines: la production de médiateurs de l'inflammation est ainsi empêché (et de la douleur), tels que prostacycline et prostaglandines. La synthèse réduite des prostaglandines est secondaire à une enzyme inhibition par le médicament cyclooxygénase également connu sous le nom cyclooxygénase. L'inhibition déterminé par le médicament ne soit pas spécifique et implique donc à la fois la cyclooxygénase 1 (COX-1) et de la cyclooxygénase 2 (COX-2).

pharmacocinétique

Suite à l'administration oral Acemetacin est rapidement et complètement absorbée par tractus gastro-intestinal. la concentration plasmatique maximale (Cmax) Est atteint dans les 3-4 heures (Tmax) De la prise. La biodisponibilité de Acemetacin est proche de 100%. L 'demi-vie élimination est d'environ 1 heure. Acemetacin a tendance à accumuler dans le domaine de l'inflammation. Le médicament est éliminé de l'organisme principalement urine.[3][4]

utilisations cliniques

Le médicament est utilisé dans le traitement symptomatique de la douleur, légère à modérée, et en particulier dans la thérapie de la polyarthrite rhumatoïde,[5] l'arthrose,[6] arthropathie et l'arthrose,[7][8][9] et spondylarthrite ankylosante.[10][11] Il est également utilisé dans l'attaque de la goutte[12][13] et la douleur aiguë post-opératoire,[14] Mais cette dernière affirmation ne semble pas étayée par des preuves cliniques suffisantes.[15]

des effets secondaires indésirables et

Au cours du traitement par Acemetacin les effets indésirables les plus souvent mis en avant sont dans la nature gastro-intestinale et comprennent nausée, vomi, brûlures d'estomac, douleur abdominale, diarrhée, saignements gastro-intestinaux Occulte (peut causer de l'anémie dans des cas exceptionnels), ulcère gastro-duodénal (Parfois accompagnées de saignements et de perforation). En outre, vous pouvez produire mal de tête, somnolence ou insomnie, vertiges, fatigue, tintement (Bourdonnements d'oreilles), bronchospasme et hématurie.

Contre-indications

Le médicament est contre-indiqué chez les patients atteints hypersensibilité à noter ingrédient actif ou l'un de l'autre excipients. Il faut éviter d'utiliser même par les femmes qui sont au dernier trimestre de grossesse et les femmes qui l'allaitement. Acemetacin ne doit pas être pris par les patients atteints de diathèse hémorragique et troubles de la coagulation, souffrant de insuffisance cardiaque sérieux, l'insuffisance hépatique sérieux, et insuffisance rénale modérée ou sévère. Il est déconseillé chez les enfants de moins de 14 ans, en l'absence d'essais cliniques appropriés dans ce groupe d'âge.

doses thérapeutiques

Chez l'adulte, la dose initiale recommandée est de 60-180 mg par jour. Dans le traitement post-opératoire est typiquement administré 120 mg 2 fois par jour. La dose maximale ne doit pas dépasser 300 mg par jour. La durée du traitement dépend de la réponse individuelle et le tableau clinique. Cependant, le traitement à des doses supérieures à 180 mg par jour ne devrait pas être poursuivi pendant plus de sept jours.

dose excessive

Chez les patients ayant une consommation excessive de Acemetacin, accidentelle ou délibérée, vous pouvez avoir des symptômes tels que des nausées, des vomissements, des douleurs épigastriques, transpiration, troubles du système nerveux, l'hypertension, l'oedème à la cheville, oligurie, hématurie, dépression respiratoire, convulsions et le coma. Des mesures doivent être prises le plus rapidement possible avec un traitement de soutien approprié. Si vous pouvez avoir recours à la location récente lavage gastrique, induction diurèse le maintien de l'équilibre des fluides (électrolytes) et, le cas échéant, le traitement de l'hypotension. Il n'y a pas d'antidote spécifique connu.

notes

  1. ^ Sigma-Aldrich; rev. dell'11.10.2012
  2. ^ L. Handrich, [Comparaison de l'efficacité thérapeutique et la tolérance de Acemetacin et tolmétine (l'auteur de Trad de)]., en Arzneimittelforschung, vol. 30, 8A, 1980, pp. 1448-1451, PMID 7191315.
  3. ^ RW. Jones, AJ. Collins; LJ. Notarianni; E. Sedman, La pharmacocinétique comparative de Acemetacin chez les sujets jeunes et les patients âgés., en Br J Clin Pharmacol, vol. 31, nº 5 mai 1991, p. 543-5, PMID 1888622.
  4. ^ HD. Dell, M. Doersing; W. Fischer; H. Jacobi; R. Kamp; G. Köhler; G. Schöllnhammer, [Métabolisme et la pharmacocinétique de Acemetacin chez l'homme (l'auteur de Trad)]., en Arzneimittelforschung, vol. 30, 8A, 1980, pp. 1391-8, PMID 7191306.
  5. ^ A. Heiter, G. Tausch; R. Eberl, [Les résultats d'une étude à long terme avec Acemetacin dans le traitement des patients souffrant de polyarthrite rhumatoïde (l'auteur de Trad de)]., en Arzneimittelforschung, vol. 30, 8A, 1980, pp. 1460-3, PMID 7191319.
  6. ^ J. Badia-Flores, F. Muñoz Barradas, [Le traitement de la polyarthrite chronique avec Acemetacin et indométacine]., en Arzneimittelforschung, vol. 30, 8A, 1980, pp. 1433-7, PMID 7191311.
  7. ^ W. Siegmeth, H. Bröll; F. Schragl, [Acemetacin dans le traitement des arthroses douloureuses. Les résultats d'une étude ouverte à court terme sur le point de départ de l'effet analgésique et sa durée]., en Wien Med Wochenschr, vol. 134, nº 22, novembre 1984 pp. 505-8, PMID 6531936.
  8. ^ H. Rechziegler, P. Zündorf, Acemetacin dans le traitement des maladies rhumatismales: une ouverture, essai multicentrique., en Curr Med Res Opin, vol. 9, n ° 10, 1985, pp. 701-7, DOI:10,1185 / 03007998509109654, PMID 3907990.
  9. ^ R. Kronhagel, [Acemetacin dans le traitement des arthroses des articulations de la hanche et du genou. Les résultats d'un essai en double aveugle Par rapport à piroxicam]., en Fortschr Med, vol. 103, nº 5, février 1985 pp. 99-103, PMID 3882537.
  10. ^ E. Peter, PW. Hartl, [Traitement de la spondylarthrite ankylosante avec acémétacine, un nouvel agent anti-rhumatismal non stéroïdien]., en Med Welt, vol. 33, nº 45, novembre 1982 pp. 1600-6, PMID 7176885.
  11. ^ M. Cinar, A. Dinc; I. Simsek; H. Erdem; B. Koc; S. Pay; S. Kilic, L'évaluation de l'efficacité à court terme des AINS chez les patients atteints d'une spondylarthrite ankylosante active dans la pratique quotidienne: un 3 mois, étude longitudinale, observationnelle., en Rheumatol Int, vol. 30, nº 3, Jan 2010, p. 331-40, DOI:10.1007 / s00296-009-0963-y, PMID 19466421.
  12. ^ U. Dold, W. Blumberger, [Traitement des crises aiguës de goutte à l'aide Acemetacin (l'auteur de Trad)]., en Arzneimittelforschung, vol. 30, 8A, 1980, pp. 1455-8, PMID 7191317.
  13. ^ M. Gil-Flores, MI. Ortiz; G. Castañeda-Hernández; AE. Chavez-Piña, Acemetacin mécanisme antinociceptive est pas lié à NO ou des voies de canaux K +., en Méthodes Trouver Exp Clin Pharmacol, vol. 32, n ° 2, mars 2010, p. 101-5, DOI:10,1358 / mf.2010.32.2.1423883, PMID 20401346.
  14. ^ F. Schmetzer, [Prévention et traitement des oedèmes post-opératoires avec Acemetacin en chirurgie buccale et maxillo-faciale]., en Dtsch Z Mund Kiefer Gesichtschir, vol. 11, nº 6, pp. 454-9, PMID 3482829.
  15. ^ RA. Moore, S. Derry; HJ. McQuay, Dose unique acémétacine par voie orale pour la douleur postopératoire aiguë chez l'adulte., en Cochrane Database Syst Rev, nº 3, 2009, pp. CD007589, DOI:10.1002 / 14651858.CD007589.pub2, PMID 19588437.

bibliographie

  • liste nationale britannique, édition MedicinesComplete 4, Lavis, agence italienne du médicament, 2007.

liens externes

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