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Les informations ne sont pas des conseils médicaux et ne peut pas être précis. Le contenu est uniquement à des fins d'illustration et non un substitut à un avis médical: lire les avertissements.
cyclosporine
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Caractéristiques principales
Formule moléculaire ou moléculaire C62H111 N11OU12
masse moléculaire (u) 1202,61 g / mol
CAS 59865-13-3
code ATC L04AD01
PubChem 2909
DrugBank DB00091
SOURIRES CCC1C (= O) N (CC (= O) N (C (C (= O) N (C (= O) N (C (C (= O) N (C (= O) N (C (= O ) N (C (C (= O) N (C (C (= O) N (C (C (= O) N (C (C (= O) N1) C (C (C) CC = CC) O ) C) C (C) C) C) CC (C) C) C) CC (C) C) C) C) C) CC (C) C) C) C (C) C) CC (C) C ) C) C
propriétés thermochimiques
pharmacothérapeutique immunosuppresseur
données pharmacocinétiques
La demi-vie environ 24 heures
Consignes de sécurité

la ciclosporine Il est un ingrédient actif avec un effet immunosuppresseur, qui est utilisé pour moduler la réponse immunitaire de l'organisme. Dérivé des produits de certains champignons, ainsi que les Tacrolimus (FK506) Il est l'un des principaux agents thérapeutiques utilisés pour bloquer le rejet de la transplantation allogénique.

Mécanisme d'action

ciclosporine et Tacrolimus (FK506) bloquer sensiblement la transcription des gènes de cytokines dans les lymphocytes T après l'interaction avec une protéine cytosolique appelée cyclophiline A et FKBP12. Cette phosphatase complexe de récepteur de médicament inhibe ensuite la protéine 2B également appelée calcineurine (PP2B), que déphosphoryle facteur de transcription NF-AT (facteur nucléaire des lymphocytes T activés) permettant l'entrée dans le noyau. Si la norme NF-AT est pas déphosphorylé, il ne peut pas pénétrer dans le noyau et de déclencher l'expression génique de certaines cytokines telles que l'interleukine 2 (IL-2). Pour ce mécanisme d'action est que la cyclosporine et le tacrolimus sont définies à la fois comme inhibiteurs de la calcineurine.

Une étude plus récente a montré qu'il peut interférer avec un autre facteur de transcription appelé NF-kB (Nuclear Factor anticorps k de la chaîne légère), qui est également impliqué dans l'expression des gènes des protéines inflammatoires et immunitaires.

indications

La principale indication de la ciclosporine est la prévention du rejet dans la transplantation d'organes, en particulier dans les transplantations rein, pancréas, foie et cœur. Généralement alternative à tacrolimus ayant un mécanisme d'action similaire. Il peut être utilisé seul ou le plus souvent en association avec d'autres médicaments immunosuppresseurs, selon des schémas variables. D'autres indications sont des maladies auto-immunes telles que uvéite, la polyarthrite rhumatoïde, psoriasis et la colite ulcéreuse. Il a été utilisé avec succès dans de graves asthme[1] et la dermatite atopique.

Il est également utilisé pour lutter contre GVHD, après une greffe moelle osseuse.

Contre-indications

Ciclosporine a été et est également largement utilisé dans immunosuppression dans la transplantation rénale. Il uTorrent effets néphrotoxiques directs si elle atteint des niveaux sanguins élevés. Utiliser avec prudence chez les patients insuffisance rénale et hypertension. Il contre-indiqué en présence de tumeurs établies. Substance classée comme cancérogène.

dosages

  • la dermatite atopique et le psoriasis, (seulement dans les formes les plus graves lorsque d'autres médicaments n'a pas eu d'effets positifs) 2,5 mg / kg par jour de (divisée en deux doses, la dose maximale de 5 mg / kg).
  • suite transplantation de 100 à 300 mg / jour par voie orale.

effets secondaires

En raison de son immunosuppresseur organisme principe, ciclosporine a généralement des effets secondaires tels que nausée et un engourdissement ou sommeil, en fonction de la quantité d'utilisation. D'autres effets secondaires, les plus graves, mais rares, peuvent être pancréatite, hypertrichose, éruption cutanée, insomnie, mal de tête, diarrhée, hyperuricémie, goutte, convulsions, aménorrhée, myopathie, hypertension, gingivite hypertrophique, le foie et / ou de toxicité biliaire (en particulier chez les patients atteints de maladies concomitantes liés).

notes

  1. ^ Bertram G. Katzung, et pharmacologie clinique, Padova, Piccin, 2006 ISBN 88-299-1804-0.

bibliographie

  • liste nationale britannique, édition MedicinesComplete 4, Lavis, agence italienne du médicament, 2007.
  • Hemenway CS, Heitman J. calcineurine. Structure, la fonction et l'inhibition. Biochem Biophys cellule. 1999; 30 (1): 115-51.
  • Tanaka Y, Tsujimura S. [d'implication clinique de la ciclosporine pour la polyarthrite rhumatoïde]. Nippon Rinsho. 2002 déc; 60 (12): 2345-50.
  • Nishiyama s et al. La cyclosporine A inhibe la phase précoce de l'activation de NF-kappaB / Rel induite par CD28 co-stimulation de signalisation pour réduire l'expression d'IL-2 dans les cellules T périphériques humaines. Int Immunopharmacol. Avril 2005; 5 (4): 699-710.

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